卡马替尼用药指南

卡马替尼(Lucicapma)是一种口服的MET酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗携带MET外显子14跳跃突变的转移性非小细胞肺癌成人患者。

用药指南

1、推荐剂量

口服，每日两次，每次400毫克，可与食物同服，也可空腹服用。

2、用药方法

整片吞服，不可掰开、压碎或咀嚼

3、漏服

不要补服，按原定时间服用下一次。

4、用药后呕吐

不要补服，按原定时间服用下一次。

5、用药时长

持续用药，直到疾病进展，或出现不能耐受的毒性。

6、存储

开瓶后6周未用完的药应当丢弃。储存条件是20至25摄氏度，允许在15至30摄氏度之间波动，原包装连同干燥剂保存，防潮。

特殊人群用药

1、妊娠

孕妇服用卡马替尼(Lucicapma)可导致胎儿伤害。

2、哺乳期

由于母乳喂养的婴儿可能发生严重不良反应，建议女性在卡马替尼(Lucicapma)治疗期间及末次给药后1周内不要进行母乳喂养。

3、具有生殖潜力的女性和男性

妊娠检测：在开始卡马替尼(Lucicapma)治疗前，对具有生殖潜力的女性进行妊娠检测。

女性避孕：建议具有生殖潜力的女性在卡马替尼(Lucicapma)用药期间及末次给药后1周内使用有效避孕措施。

男性避孕：建议男性患者伴侣在卡马替尼(Lucicapma)用药期间及末次给药后1周内使用有效避孕措施。

4、儿科用药

儿童的安全性和有效性尚未确立。

5、老年用药

和年轻患者相比，未观察到总体安全性或有效性差异

6、肾功能损害

轻度（基线肌酐清除率60至89毫升／分钟）和中度（30至59毫升／分钟）不需要调整剂量。

重度（15至29毫升／分钟）未进行研究。

7、肝功能损害

轻度（总胆红素≤正常值上限[ULN]且AST>ULN，或总胆红素>1至1.5倍ULN且AST为任何值）或中度（总胆红素>1.5至3倍ULN且AST为任何值）肝功能损害的患者，无需调整剂量。

卡马替尼(Lucicapma)尚未在严重肝功能损害（总胆红素>3倍ULN且AST为任何值）患者中进行研究。

剂量调整

剂量调整基本原则

第一次减量：每日两次，每次从400毫克降到300毫克。

第二次减量：每日两次，每次从300毫克降到200毫克。

第三次减量：如果每日两次、每次200毫克都不能耐受，永久停药。

不良反应剂量调整

1、间质性肺病和肺炎

任何级别的ILD或肺炎，永久停药。只要怀疑，就应立即暂停用药；如果排查后没有找到其他可能的原因，不再恢复用药的选项。

2、肝酶升高

如果转氨酶升高而总胆红素不高，3级是暂停用药、等ALT/AST回到基线：7天内回到基线，可以按原剂量恢复；超过7天，则按减量后的剂量恢复。4级永久停药。

如果转氨酶升高的同时总胆红素也升高，并且没有胆汁淤积或溶血的证据——具体是ALT和/或AST超过正常上限3倍、同时总胆红素超过正常上限2倍，永久停药。

胆红素升高、转氨酶不高时，2级是暂停至胆红素回到基线，7天内恢复按原剂量继续，否则按减量后的剂量；3级同样暂停至基线，但即使7天内恢复，也只能按减量后的剂量继续，超过7天未恢复则永久停药；4级永久停药。

3、胰酶升高

3级是暂停用药，等降至2级及以下或回到基线，14天内恢复则按减量后的剂量继续，超过14天则永久停药；4级永久停药。

4、胰腺炎

一旦达到3级或4级，永久停药。

5、超敏反应

按临床判断，一旦怀疑就先暂停，直到事件缓解；如果发展为严重超敏反应，永久停药。

6、其他不良反应

2级维持原剂量，不能耐受才考虑暂停、缓解后按减量剂量恢复；3级暂停至缓解后按减量剂量恢复；4级永久停药。

药物相互作用

1、强CYP3A抑制剂

强CYP3A抑制剂会抬高它的暴露量，合用期间密切监测不良反应。

2、强和中度CYP3A诱导剂

要避免合用。

3、质子泵抑制剂。

雷贝拉唑使卡马替尼(Lucicapma)的AUC下降25%、峰浓度下降38%。长期吃奥美拉唑、雷贝拉唑的患者，在开始卡马替尼(Lucicapma)时，主动告诉医生。

注意事项：把完整用药清单交给医生和药师——处方药、非处方药、维生素、中草药、保健品等。

温馨提示：卡马替尼(Lucicapma)起始剂量、减量、暂停、恢复、停药，全部由医生根据化验单和全身情况决定；不能自行调整。