布加替尼(Brigatinib)

布加替尼(Brigatinib)的说明书

布加替尼可阻断ALK蛋白(一种与癌细胞增殖相关的蛋白)的自身活化过程，并抑制STAT3、AKT等下游信号蛋白的活性。

适应症

单药用于ALK阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。

此类肺癌的特征为癌细胞中ALK基因发生异常改变，进而导致肿瘤快速生长与扩散。

通过长期给药，本品可持续抑制肿瘤进展；研究显示，其抑制作用与剂量密切相关(剂量越高，效果越显著)。

药品概况

用药前须知

特别警示：对布加替尼或本品任一成分过敏者，严禁使用。

治疗开始前，患者必须经正规检测确认ALK阳性(即携带该特定基因突变类型)。

正在使用其他药物的患者，须提前告知医生所有正在进行的治疗方案;妊娠、计划妊娠或哺乳期女性，须主动告知自身状况。

用法用量

标准给药方案

起始阶段(第1～7天)：90mg(1片)，每日1次。

维持阶段(第8天起)：180mg(1片)，每日1次。

持续用药直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。

若非毒性原因中断治疗超过14天，重新以90mg每日1次启动，连用7天后再逐步恢复至原剂量。

给药方式：整片吞服，不得压碎或咀嚼。

合并用药的剂量调整

强效/中效CYP3A抑制剂

尽量避免合用。

必须合用强效CYP3A抑制剂：布加替尼剂量减半(如180mg减至90mg，90mg减至60mg)。

必须合用中效CYP3A抑制剂：布加替尼剂量减少约40%(如180mg减至120mg，90mg减至60mg)。

停用抑制剂后，恢复布加替尼原剂量。

中效CYP3A诱导剂

尽量避免合用。

必须合用：维持当前剂量7天后，布加替尼以每次30mg逐步增量(最大不超过原剂量2倍)。

停用诱导剂后，恢复原剂量。

肝肾功能不全剂量调整

肝功能不全

轻至中度损伤：无需调整剂量。

重度损伤：剂量减少约40%。

肾功能不全

轻至中度损伤(肌酐清除率30～89mL/min)：无需调整剂量。

重度损伤(肌酐清除率15～29mL/min)：剂量减半。

不良反应剂量调整

每日90mg剂量

首次减量：减至60mg每日1次。

第二次减量：永久停药。

注：减量后不得恢复原剂量；60mg仍不耐受则必须停药。

每日180mg剂量

首次减量：120mg每日1次。

第二次减量：90mg每日1次。

第三次减量：60mg每日1次。

注：减量后不得恢复原剂量；60mg仍不耐受则必须停药。

特定不良反应处理

肺部问题(间质性肺病/肺炎)

1级：暂停至症状缓解，恢复原剂量(用药7天内出现者不再加量)。

2级：暂停后减量恢复。

3～4级：永久停药。

高血压

3级(≥160/100mmHg)：暂停至血压控制后恢复；反复出现则减量或停药。

4级(危及生命)：立即暂停，恢复后减量或永久停药。

心动过缓

有症状：暂停至恢复，明确原因后调整剂量。

危及生命：评估原因后决定是否永久停药。

视力障碍

中重度异常：暂停后减量恢复。

严重视力丧失：永久停药。

肌酸磷酸激酶(CPK)升高

伴肌肉症状且>5×ULN：暂停至正常；复发则减量。

胰腺酶升高

>2×ULN：暂停至正常。

>5×ULN：恢复后减量用药。

肝功能异常

转氨酶>5×ULN：暂停后减量。

转氨酶>3×ULN伴黄疸：永久停药。

高血糖

血糖>250mg/dL：暂停至控制后，减量或永久停药。

用药后须知

必须在医生指导下使用，治疗中持续监测身体反应，保障安全有效。

片剂颜色、形状、气味发生改变时，立即停用。

置于儿童接触不到的地方。

特殊人群用药

妊娠期女性

尚无足够临床数据，妊娠或计划妊娠者必须告知医生药物对胎儿的潜在风险。

哺乳期女性

尚不明确是否经人乳排泄，建议治疗期间及末次给药后1周内停止哺乳。

儿童

尚无充足数据支持使用。

老年人

需在医生严密监护下使用。

有生育潜力女性

治疗期间及末次给药后至少4个月内采取高效非激素避孕。

有生育潜力女性的男性伴侣

治疗期间及末次给药后至少3个月内采取有效避孕措施。

不良反应

可能出现：

间质性肺病/非感染性肺炎、高血压、心动过缓、视力障碍、肌酸磷酸激酶升高、淀粉酶/脂肪酶升高、肝毒性、高血糖、光过敏反应。

禁忌症

对布加替尼或本品任一成分过敏者禁用。

注意事项

呼吸系统症状：监测呼吸困难、咳嗽加重，尤其治疗早期，出现时立即停药并评估肺部疾病。

血压：治疗前控制血压，起始2周后每月监测。

心率与血压：合用可能导致心动过缓的药物时，增加监测频次。

胰腺功能：定期检测血清脂肪酶、淀粉酶。

肝功能：前3个月密切监测转氨酶、胆红素。

血糖：治疗前及治疗中监测空腹血糖，必要时调整降糖方案。

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