苯巴那酯(Cenobamate)

苯巴那酯(Cenobamate)的说明书

苯巴那酯通过双重机制控制癫痫发作。一是抑制电压门控钠通道，减少大脑神经元的异常重复放电；二是增强 GABA(γ-氨基丁酸)的抑制作用，调节大脑神经兴奋性，从而稳定神经电活动。

适应症

苯巴那酯适用于成人癫痫患者的局灶性发作辅助治疗(伴或不伴继发性全面性发作)，此类患者既往已使用至少两种抗癫痫药物治疗，仍未能实现有效控制。

药品概况

用法用量

成人起始剂量

推荐起始剂量为每日一次，每次12.5mg。

剂量递增

应按以下方案逐步加量，每两周上调一次剂量，直至达到推荐目标剂量200mg/日。

维持剂量

推荐目标剂量为每日一次，每次200mg。

最大剂量

可根据临床疗效上调剂量，每日最大剂量不超过400mg。

剂量递增方案

第1～2周：12.5mg，每日一次；

第3～4周：25mg，每日一次；

第5～6周：50mg，每日一次；

第7～8周：100mg，每日一次；

第9～10周：150mg，每日一次；

第11周及以后：200mg，每日一次。

剂量优化

若200mg/日未能达到理想的发作控制效果，可每两周增加50mg/日，最高不超过400mg/日。

给药方式

每日固定时间口服一次，可随餐或空腹服用。

以温水送服，整片吞服；因无刻痕，不可掰开。

药片可压碎后溶于水口服，或经鼻胃管给药。

漏服处理

若距下次服药时间仍大于12小时，应尽快补服；

若不足12小时，则跳过本次剂量，按原计划服用下一次即可。

停药方式

为降低反跳性发作风险，建议在医师监护下逐步减量停药(如至少持续2周)，因安全原因需立即停药者除外。

特殊人群用药

老年患者(≥65岁)

临床数据有限。因肝、肾、心功能减退及合并疾病、多重用药概率更高，用药需谨慎，通常从剂量范围下限起始。

肾功能不全

轻至中度(肌酐清除率30～<90mL/min)及重度肾功能不全(<30mL/min)患者慎用，可考虑下调目标剂量；

肾功能不全患者每日最大推荐剂量为300mg；

终末期肾病或接受血液透析患者不推荐使用。

肝功能不全

慢性肝病患者药物暴露量会升高；

起始剂量无需调整，但目标剂量最多可减半；

轻至中度肝功能不全患者每日最大推荐剂量为200mg；

重度肝功能不全患者不推荐使用。

儿童青少年(0～18岁)

安全性与有效性尚未确立，暂无相关数据。

育龄期女性

未采取避孕措施的育龄期女性不推荐使用。

治疗期间及停药后4周内需加用或改用非激素类避孕措施，因森巴马特可能降低激素类避孕药效果。

妊娠期

除非经评估获益明显大于风险，否则妊娠期不建议使用。

育龄期女性在治疗期间及停药后4周内必须采取有效避孕措施。

哺乳期

尚不明确本品是否经人乳分泌，出于安全考虑，治疗期间应暂停哺乳。

生育力

对人类生育力的影响尚不明确。

不良反应

严重不良反应(需立即就医)

罕见：伴嗜酸性粒细胞增多及全身症状的药物反应(DRESS)，可表现为发热、类流感症状、皮疹(可累及面部)、淋巴结肿大，严重时可危及生命。

十分常见(≥1/10)

嗜睡、镇静或显著乏力、头晕、眩晕、共济失调、行走或平衡障碍、头痛。

常见(≥1/100至<1/10)

记忆障碍、意识模糊、烦躁易怒、言语障碍、眼球震颤、视物模糊、复视、恶心、呕吐、便秘或腹泻、口干、皮疹、瘙痒、眼睑或肢体水肿、肝酶升高。

偶见(≥1/1000至<1/100)

超敏反应、自杀意念(自伤或自杀想法)。

禁忌症

对森巴马特或任一辅料过敏者。

家族性短QT综合征患者。

注意事项

自杀意念

包括森巴马特在内的抗癫痫药物均有报告引发自杀意念及行为，需密切监测患者相关表现，必要时给予对症治疗。

DRESS综合征

已有DRESS病例报告，多见于快速加量(每周或更短间隔)及高起始剂量者。

必须严格遵循12.5mg/日起始、每两周递增的方案；一旦出现相关症状应立即停药。

QT间期缩短

森巴马特可呈剂量依赖性缩短QTcF间期，与其他缩短QT间期的药物合用时需谨慎。

家族性短QT综合征患者禁用。

乳糖不耐受

本品含乳糖。患有罕见遗传性半乳糖不耐受、乳糖酶完全缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收障碍的患者禁用。

驾驶与机械操作

可能引起嗜睡、头晕、乏力及视觉异常。患者在明确药物不影响自身操作能力前，应避免驾驶或操作机械。

药物相互作用

与其他抗癫痫药合用

苯妥英：暴露量升高(AUC↑84%)，需监测血药浓度并考虑减量；

苯巴比妥：暴露量升高(AUC↑37%)，需监测并考虑减量；

氯巴占：活性代谢物浓度升高，可能需减量；

拉莫三嗪：暴露量降低(最高降幅52%)，可能需提高森巴马特剂量(200～400mg/日)；

卡马西平：暴露量轻度下降(AUC↓24%)，无需调整剂量；

丙戊酸盐：无临床意义的相互作用；

拉考沙胺、左乙拉西坦、奥卡西平：无临床意义的相互作用。

与其他药物合用

口服避孕药：经CYP3A4诱导显著降低暴露量，存在避孕失败风险，需加用非激素类避孕措施；

CYP3A4底物(如咪达唑仑)：暴露量降低(最高降幅72%)，可能需加量；

CYP2B6底物(如安非他酮)：暴露量降低(AUC↓39%)，可能需加量；

CYP2C19底物(如奥美拉唑)：暴露量升高(AUC↑107%)，可能需减量；

OAT3底物(如巴瑞替尼、西格列汀)：暴露量可能升高；

中枢神经系统抑制剂(含酒精、巴比妥类、苯二氮䓬类)：中枢不良反应风险增加，合用药物可能需减量。

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