曲美替尼是一种激酶抑制剂,可单用或与达拉非尼联用。正确掌握剂量、服用方法与调整原则,是保证疗效与安全的关键。
一、推荐剂量与服用方法
1、成人标准剂量
推荐剂量为每次2毫克,每日一次口服。
每日尽量在固定时间服药,保持约24小时间隔。
可与达拉非尼联用,达拉非尼剂量参见其说明书。
2、儿童剂量
儿童按体重给药:26至37公斤者每次1毫克,38至50公斤者每次1.5毫克,51公斤及以上者每次2毫克。
体重低于26公斤的儿童,片剂剂量尚未确立,可考虑口服溶液。
口服溶液按体重计算,每日一次,具体毫升数参见说明书。
3、服用方式
片剂应在空腹时服用,即饭前至少1小时或饭后至少2小时。
整片吞服,不可压碎或掰开。
口服溶液单用时可与低脂餐同服或空腹服用;与达拉非尼联用时须空腹服用。
4、漏服与呕吐
若漏服,且距下次服药不足12小时,则跳过该次,不可补服。
服药后呕吐,不需追加剂量,按原计划服用下一次。
不可一次服用双倍剂量。
二、治疗时长与特殊人群
1、治疗持续时间
不可切除或转移性黑色素瘤、实体瘤、非小细胞肺癌及甲状腺癌:持续用药至疾病进展或出现不可耐受毒性。
黑色素瘤辅助治疗:用药至疾病复发或出现不可耐受毒性,最长不超过1年。
儿童低级别胶质瘤:用药至疾病进展或出现不可耐受毒性。
2、肝功能损害
轻度肝功能损害者无需调整剂量。
中度或重度肝功能损害者的推荐剂量尚未确立,需权衡风险与获益后决定是否用药。
3、其他人群
老年患者无需仅因年龄调整剂量。
儿童用药需按体重计算,1岁以下儿童的安全性和有效性尚未确立。
育龄女性用药前须确认未怀孕,治疗期间及末次给药后4个月内采取有效避孕。
三、不良反应时的剂量调整
1、剂量下调原则
成人首次减量至1.5毫克,第二次减量至1毫克。
若仍无法耐受,应永久停药。
儿童及口服溶液按体重对应减量,最多允许两次减量,仍不耐受则永久停药。
2、需暂停或停药的情况
3级出血:暂停用药,改善后减量resume,未改善则永久停药;4级出血永久停药。
非复杂性深静脉血栓或肺栓塞:暂停最多3周,改善后减量恢复;危及生命的肺栓塞永久停药。
无症状左室射血分数下降:暂停最多4周,恢复正常后减量恢复;症状性心肌病或显著下降永久停药。
视网膜色素上皮脱离:暂停最多3周,改善后原量或减量恢复;视网膜静脉阻塞永久停药。
间质性肺病或肺炎:永久停药。
发热:体温达标后暂停,退热后原量或减量恢复;伴并发症者按医嘱处理,必要时永久停药。


