达拉非尼(Dabrafenib)

达拉非尼(Dabrafenib)的说明书

达拉非尼能够特异性抑制BRAF V600突变体的激酶活性，阻断异常增殖的MAPK信号通路，从而抑制肿瘤细胞的生长与增殖。

适应症

BRAF V600突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤

达拉非尼联合曲美替尼适用于治疗BRAF V600突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤患者。

术后切除的BRAF V600突变阳性黑色素瘤的辅助治疗

达拉非尼联合曲美替尼适用于完全切除后BRAF V600突变阳性III期黑色素瘤患者的辅助治疗。

BRAF V600突变阳性转移性非小细胞肺癌

达拉非尼联合曲美替尼适用于治疗BRAF V600突变阳性转移性非小细胞肺癌患者。

该适应症基于一项II期临床试验的客观缓解率和缓解持续时间获得附条件批准。该适应症的完全批准取决于后续确证性临床试验能否验证甲磺酸达拉非尼胶囊联合曲美替尼片的临床获益。

药品概况

用法用量

达拉非尼必须在具有抗肿瘤治疗经验的医疗机构内使用。

BRAF V600突变检测

使用本品联合曲美替尼治疗前，必须采用国家药品监督管理局批准的检测方法进行BRAF V600突变检测。

仅确诊为BRAF V600突变阳性的患者方可接受本品治疗。

本品与曲美替尼联合治疗不适用于BRAF野生型黑色素瘤或非小细胞肺癌患者。

推荐剂量

达拉非尼的推荐剂量为150mg每日两次(相当于日总剂量300mg)。

达拉非尼应与曲美替尼联合用药，直至出现疾病进展或不可耐受的毒性反应。

本品应在餐前至少1小时或餐后至少2小时服用，给药间隔约为12小时。

应每日在同一时间服药。如果遗漏本品用药，且距离下一次服药时间不足6小时，不应补服。

当本品与曲美替尼联合使用时，曲美替尼应每日一次，每日在同一时间服用，与本品早晨剂量或晚间剂量同时服用。

本品不得打开、压碎或掰开服用。

特殊人群用药

肝功能损害

轻度肝功能损害患者无需调整剂量。中、重度肝功能损害患者尚无临床资料，无法确定是否需要调整剂量。肝脏代谢和胆汁分泌是甲磺酸达拉非尼及其代谢物的主要消除途径，中、重度肝功能损害患者暴露量可能增加。中、重度肝功能损害患者应慎用本品。

肾功能损害

轻度或中度肾功能损害患者无需调整剂量。重度肾功能损害患者尚无临床资料，无法确定是否需要调整剂量。重度肾功能损害患者应慎用本品。

儿科患者

尚未确定本品在儿童及青少年(<18岁)中的安全性和有效性。尚无临床资料。

老年患者

≥65岁患者无需调整起始剂量。

不良反应

本品治疗患者中最常见的不良反应(≥20%)按发生率降序排列为：

角化过度、头痛、发热、关节痛、乳头状瘤、脱发、掌跖红肿综合征。

禁忌症

对达拉非尼或任何辅料过敏者禁用。

注意事项

既往BRAF抑制剂治疗后出现疾病进展的黑色素瘤患者使用甲磺酸达拉非尼联合曲美替尼的治疗

既往接受BRAF抑制剂治疗后出现疾病进展的患者使用本品联合曲美替尼的临床资料有限。

这些资料显示该联合方案在此类患者中的疗效降低。因此，在既往接受过BRAF抑制剂治疗的患者中启用联合治疗前，应考虑替代治疗方案。

BRAF抑制剂治疗进展后的最佳治疗序列尚未确立。

新发原发性恶性肿瘤

皮肤恶性肿瘤

在本品单药治疗的临床试验中，皮肤鳞状细胞癌和角化棘皮瘤发生率分别为11%和4%。基底细胞癌和新发原发性黑色素瘤发生率分别为4%和1%。在本品联合曲美替尼治疗的临床试验中，皮肤鳞状细胞癌(包括角化棘皮瘤)发生率为2%。基底细胞癌和新发原发性黑色素瘤发生率分别为3%和<1%。

开始本品治疗前、治疗期间每2个月以及停药后6个月应进行皮肤学评估。

非皮肤恶性肿瘤

基于其作用机制，本品可能通过突变或其他机制激活RAS，从而促进恶性肿瘤的生长和进展。

在本品单药治疗及联合曲美替尼治疗的临床试验中，非皮肤恶性肿瘤发生率为1%。

监测接受本品治疗的患者是否出现非皮肤恶性肿瘤的体征和症状。

确诊RAS突变阳性非皮肤恶性肿瘤的患者应永久停用本品。

BRAF野生型肿瘤中的促肿瘤生长作用

体外研究显示，暴露于BRAF抑制剂的BRAF野生型细胞中MAP激酶信号存在反常激活，细胞增殖增加。在启动本品单药或联合曲美替尼治疗前，需确证BRAF V600突变状态。

更详细的药品信息请参考官方药品说明书。

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