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曲美替尼
曲美替尼

曲美替尼(Trametinib)

曲美替尼常与达拉非尼联用形成 “双靶协同” 方案,覆盖黑色素瘤、非小细胞肺癌等多个癌种。

所有称呼曲美替尼、Trametinib、Mekinist、迈吉宁、LuciTram

    药品规格
  • 2mg*30片
注意事项:
1、请添加医学顾问,确定无误后,再下单。
2、因药品的特殊性,除质量问题外,恕不退换。
3、服药后有不良反应,不属于药品质量问题。
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曲美替尼(Trametinib)的说明书

曲美替尼是口服小分子MEK1/2抑制剂,为BRAFV600突变阳性肿瘤的核心靶向药,通过精准阻断MAPK/ERK信号通路抑制肿瘤增殖。

适应症

BRAFV600突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤

本品与甲磺酸达拉非尼联用,适用于BRAFV600突变阳性的不可切除或转移性黑色素瘤患者的治疗。

BRAFV600突变阳性黑色素瘤术后辅助治疗

本品与甲磺酸达拉非尼联用,适用于BRAFV600突变阳性的Ⅲ期黑色素瘤患者完全切除术后的辅助治疗。

BRAFV600突变阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)

本品与甲磺酸达拉非尼联用,适用于BRAFV600突变阳性的转移性非小细胞肺癌患者的治疗。

药品概况

通用名称
曲美替尼、Trametinib
商品名称
Mekinist、迈吉宁、LuciTram
药品类型
处方药;靶向药
注册文号
09 L 1010/23
检验号
2262-23
有效成分
Trametinib(曲美替尼)
药品剂型
片剂
药品性状
粉红色圆形薄膜衣片。
有效日期
24个月
生产公司
老挝卢修斯制药
药品存储
在 20℃-25℃条件下保存,置于儿童接触不到的地方。

用法用量

本品推荐剂量为2mg,每日一次口服,联合甲磺酸达拉非尼使用,直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。

本品应在餐前至少1小时或餐后至少2小时服用,每日固定时间服药。

若漏服本品,可在下次给药前至少12小时补服;若距下次服药不足12小时,则无需补服。

与甲磺酸达拉非尼联用时,本品每日一次,与达拉非尼在同一时段(早晨或晚间)服用。本品不得咀嚼或压碎。

特殊人群用药

肝功能损伤

轻度肝功能损伤患者无需调整剂量。

中度或重度肝功能损伤患者尚无临床数据,无法确定是否需调整起始剂量,应慎用。

肾功能损伤

轻、中度肾功能损伤患者无需调整剂量。

重度肾功能损伤患者尚无临床数据,无法确定是否需调整起始剂量,应慎用。

儿童用药

本品在18岁以下儿童及青少年中的安全性和有效性尚未确立,暂无相关数据。

老年用药

65岁及以上患者无需调整起始剂量,但可能需要更频繁地进行剂量调整。

不良反应

由于临床试验在多种不同条件下开展,一种药物临床试验中观察到的不良反应发生率无法直接与另一种药物比较,也不一定反映临床实际发生率。

BRAFV600突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤(曲美替尼单药)

在METRIC研究中评估了本品安全性,研究对象为BRAFV600E或V600K突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤患者,分别接受曲美替尼2mg每日一次或化疗治疗。本品中位治疗持续时间为4.3个月。

9%的患者因不良反应永久停药,主要原因为左心室射血分数下降、肺炎、肾功能衰竭、腹泻、皮疹。

27%的患者因不良反应需减量,最常见原因是皮疹和左心室射血分数下降。

禁忌症

对活性成分或任一辅料过敏者禁用。

注意事项

曲美替尼联合甲磺酸达拉非尼用于BRAF抑制剂治疗后进展的黑色素瘤患者

既往接受BRAF抑制剂治疗后疾病进展的患者,使用联合方案疗效较低,应优先考虑替代治疗。

新发原发性恶性肿瘤

皮肤恶性肿瘤

联合治疗中约2%患者出现皮肤鳞状细胞癌及角化棘皮瘤。

治疗前、治疗中每2个月、停药后6个月内应进行皮肤科评估。

非皮肤恶性肿瘤

约1%患者出现非皮肤恶性肿瘤,需监测相关症状,出现后无需调整本品剂量。

出血

可能发生包括致命性在内的大出血事件。

出现4级出血或无法缓解的3级出血需永久停药;3级出血可暂停用药,缓解后下调剂量重启。

结肠炎与胃肠道穿孔

单药及联合治疗中均有结肠炎及胃肠道穿孔报告,含致死病例,需密切监测相关症状。

静脉血栓栓塞

约2%患者出现深静脉血栓及肺栓塞。

危及生命的肺栓塞需永久停药;单纯性血栓可暂停用药最多3周,缓解后减量重启。

心肌病

联合治疗中约6%患者出现心肌病。

治疗前、治疗1个月及每3个月需评估左心室射血分数。

有症状心肌病或射血分数显著下降者需永久停药。

眼毒性

视网膜静脉阻塞(RVO)

可导致视力下降,出现视力障碍需尽快眼科评估,确诊RVO者永久停药。

视网膜色素上皮脱离(RPED)

出现视力异常应行眼科检查,确诊后可暂停用药,3周内未缓解则减量或永久停药。

间质性肺病/肺炎

单药治疗约2%、联合治疗约1%患者出现间质性肺病或肺炎。

出现新发肺部症状应暂停用药,确诊治疗相关ILD或肺炎者永久停药。

严重发热反应

联合治疗时58%患者出现发热,部分伴低血压、脱水、肾功能衰竭等。

体温≥38℃时暂停用药,症状缓解至少24小时后可原剂量或减量重启。

反复发热可预防性使用解热药或短期糖皮质激素。

严重皮肤毒性

可能出现危及生命的严重皮肤反应。

发生严重皮肤不良反应需永久停药;其他毒性可暂停用药,3周内未缓解则永久停药。

高血糖

联合治疗中糖尿病患者可能需加强降糖治疗,2%出现3-4级高血糖。

有糖尿病或高血糖史者需监测血糖,及时调整降糖药物。

联合用药相关风险

本品与甲磺酸达拉非尼联用,联用前应查阅达拉非尼说明书,了解其严重风险。

胚胎-胎儿毒性

告知育龄女性本品可能对胎儿造成损害,治疗期间及末次给药后至少16周内需采取高效避孕措施。

与达拉非尼联用时,可能降低激素类避孕药效果,应更换非激素避孕方式。

对驾驶和操作机械能力的影响

本品对该能力影响轻微,但患者可能出现疲劳、头晕或眼部问题,可能影响操作能力,需加以注意。

心脏电生理

研究未发现本品具有临床意义的QT间期延长作用。

联合治疗中,0.8%患者QTc>500ms,3.8%患者QTc较基线延长>60ms。

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常见问题

曲美替尼该如何服用? +

曲美替尼每日一次,空腹服用,至少饭前1小时或饭后2小时服药,具体用药应咨询医生。

服用曲美替尼可能会出现哪些副作用? +

如果出现全身性、严重的药物不良反应,请立即就医。症状可能包括:皮疹、发烧、淋巴结肿大、肌肉酸痛、极度乏力、异常瘀斑,或皮肤、眼白发黄。

儿童可以服用曲美替尼吗? +

曲美替尼片剂仅用于成人及体重至少26 公斤的儿童。

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