吉瑞替尼用于FLT3突变阳性复发或难治性急性髓系白血病成人患者。特殊人群用药需结合生理状态与合并症个体化评估,以下分三方面说明。
一、妊娠、哺乳与生育相关人群
1.妊娠期女性
基于动物研究及作用机制,吉瑞替尼可致胎儿受伤,妊娠期给药存在胚胎-胎儿毒性风险。育龄女性用药前7天内应进行妊娠检测;治疗期间及末次给药后6个月内须采取有效避孕措施。
2.哺乳期女性
尚不清楚吉瑞替尼及其代谢物是否进入人乳。动物研究显示药物可经乳汁分布。因对乳儿存在严重不良反应潜在风险,治疗期间及末次给药后2个月内不应哺乳。
3.男性生育潜力人群
男性患者若有育龄女性伴侣,治疗期间及末次给药后4个月内应采取有效避孕。动物研究提示本品可致睾丸生精细胞变性坏死,对人类生育力的影响尚不明确。
二、儿童与老年患者
1.儿童患者
吉瑞替尼在儿童患者中的安全性和有效性尚未确立,不推荐用于儿科人群。
2.老年患者
临床研究显示,65岁及以上与年轻患者在有效性和安全性上未见总体差异,老年患者无需仅因年龄调整起始剂量。但仍应结合肝肾功能、合并用药及基础疾病综合评估。
三、肝肾功能不全及其他特殊情况
1.肝功能不全
轻度(Child-PughA)或中度(Child-PughB)肝功能损害对药代动力学无临床意义影响;重度(Child-PughC)肝功能损害的影响尚不明确,此类患者应谨慎使用并加强监测。
2.肾功能不全
轻度(CLCr50–80mL/min)或中度(CLCr30–50mL/min)肾损害对药代动力学无临床意义影响;重度肾损害(CLCr≤29mL/min)的影响尚不明确,需个体化评估。
3.合并心脏病或电解质紊乱者
有长QT综合征、心律失常病史或低钾、低镁者QT延长风险升高。用药前及治疗中应纠正电解质,并按计划监测心电图;出现晕厥、心悸等应及时就医。
4.合并强CYP3A或P-gp调节药物者
强CYP3A抑制剂可升高吉瑞替尼暴露,联合用药需权衡利弊并加强不良反应监测;联合P-gp及强CYP3A诱导剂可降低疗效,应避免同用。
5.过敏体质者
对吉瑞替尼或其辅料过敏者禁用;临床试验中曾观察到过敏反应,用药前应详细询问过敏史。


