艾曲波帕(Eltrombopag)的药物相互作用和对其他药物的影响

更新时间: 2026-03-06 文章来源: 老挝全球药房 推荐指数: 71

艾曲波帕(Eltrombopag)每片薄膜衣片含钠量少于1毫摩尔(23毫克),即基本上“无钠”。

一、艾曲波帕对其他药品的影响

1、HMG-CoA还原酶抑制剂:在39名健康成年受试者中,艾曲波帕每日一次75毫克给药5天与单次10毫克剂量的OATP1B1和BCRP底物瑞舒伐他汀联用,使瑞舒伐他汀血浆Cmax增加103%,AUC0-∞增加55%。预计与其他HMG-CoA还原酶抑制剂(包括阿托伐他汀、氟伐他汀、洛伐他汀、普伐他汀和辛伐他汀)也会发生相互作用。与艾曲波帕联用时,应考虑他汀类药物减量,并应仔细监测他汀类药物不良反应。

2、OATP1B1和BCRP底物:艾曲波帕与OATP1B1和BCRP底物(如甲氨蝶呤、拓扑替康)应谨慎联用。

3、细胞色素P450底物:利用人肝微粒体的研究表明,艾曲波帕对CYP450酶无明显体外抑制作用,且不会抑制或诱导CYP450底物的代谢。当艾曲波帕与CYP450底物联用时,预计不会发生具有临床意义的相互作用。

4、HCV蛋白酶抑制剂:艾曲波帕与特拉匹韦或波普瑞韦联用时无需调整剂量。单剂量艾曲波帕200毫克与特拉匹韦每8小时750毫克联用不会改变特拉匹韦的血浆暴露量。单剂量艾曲波帕200毫克与波普瑞韦每8小时800毫克联用不会改变波普瑞韦的AUC(0-t),但使Cmax增加20%,Cmin降低32%。Cmin降低的临床相关性尚未确定,建议加强对HCV抑制的临床和实验室监测。

二、其他药品对艾曲波帕的影响

1、环孢素:艾曲波帕与环孢素(一种BCRP抑制剂)200毫克和600毫克联用时,观察到艾曲波帕暴露量降低。200毫克环孢素联用使艾曲波帕的Cmax和AUC0-∞分别降低25%和18%。600毫克环孢素联用使艾曲波帕的Cmax和AUC0-∞分别降低39%和24%。允许在治疗过程中根据患者血小板计数调整艾曲波帕剂量。当艾曲波帕与环孢素联用时,应至少每周监测血小板计数2至3周。根据这些血小板计数,可能需增加艾曲波帕剂量。

2、多价阳离子(螯合):艾曲波帕与铁、钙、镁、铝、硒、锌等多价阳离子螯合。单剂量艾曲波帕75毫克与含多价阳离子的抗酸剂联用,使血浆艾曲波帕AUC0-∞降低70%,Cmax降低70%。艾曲波帕应在服用任何含多价阳离子的产品(如抗酸剂、乳制品或矿物质补充剂)之前至少2小时或之后4小时服用,以避免因螯合导致艾曲波帕吸收显著减少。

3、洛匹那韦/利托那韦:艾曲波帕与洛匹那韦/利托那韦联用可能导致艾曲波帕浓度降低。一项在40名健康志愿者中进行的研究表明,单次100毫克剂量的艾曲波帕与重复给药的洛匹那韦/利托那韦(400/100毫克,每日两次)联用,导致艾曲波帕血浆AUC0-∞降低17%。因此,艾曲波帕与洛匹那韦/利托那韦联用时应谨慎。在开始或停用洛匹那韦/利托那韦治疗时,应密切监测血小板计数,以确保适当调整艾曲波帕的剂量。

4、CYP1A2和CYP2C8抑制剂和诱导剂:艾曲波帕通过多种途径代谢,包括CYP1A2、CYP2C8、UGT1A1和UGT1A3。抑制或诱导单一酶的药品不太可能显著影响艾曲波帕血浆浓度,而抑制或诱导多种酶的药品有可能增加或减少艾曲波帕浓度。

5、HCV蛋白酶抑制剂:药物相互作用药代动力学研究结果显示,重复剂量的波普瑞韦或特拉匹韦与单剂量艾曲波帕200毫克联用,不会显著改变艾曲波帕的血浆暴露量。

6、治疗ITP的药品:在临床研究中与艾曲波帕联用治疗ITP的药品包括皮质类固醇、达那唑和/或硫唑嘌呤、静脉注射免疫球蛋白、抗D免疫球蛋白。当艾曲波帕与其他治疗ITP的药品联用时,应监测血小板计数,以避免血小板计数超出推荐范围。

7、食物相互作用:艾曲波帕片剂或口服混悬液粉末与高钙餐同服会显著降低血浆艾曲波帕AUC0-∞和Cmax。相比之下,在高钙餐前2小时或餐后4小时服用艾曲波帕,或与低钙食物同服,不会显著改变艾曲波帕的血浆暴露量。

8、单次50毫克艾曲波帕片剂与标准高热量、高脂肪(包括乳制品)早餐同服,使血浆艾曲波帕平均AUC0-∞降低59%,平均Cmax降低65%。

9、单次25毫克艾曲波帕口服混悬液粉末与高钙、中脂、中热量餐同服,使血浆艾曲波帕平均AUC0-∞降低75%,平均Cmax降低79%。当单次25毫克艾曲波帕口服混悬液粉末在高钙餐前2小时服用时,暴露量的降低减弱。

10、低钙食物(包括水果、瘦肉、牛肉、未强化果汁、未强化豆奶和未强化谷物)不会显著影响艾曲波帕的血浆暴露量,无论其热量和脂肪含量如何。

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