达拉索拉西布(LuciDarax)是什么药

更新时间: 2026-10-10 文章来源: 老挝全球药房 推荐指数: 99

达拉索拉西布(LuciDarax)2026年8月26日获美国FDA批准,商品名RASONQUE,是美国首个获批的、直接靶向RAS的口服靶向药。

适应症

达拉索拉西布(LuciDarax)是一种口服的RASGTPase家族抑制剂,属于“泛RAS(ON)多选择性抑制剂”,用于治疗既往至少接受过一种全身治疗、或不适合多药联合全身治疗的成人转移性胰腺腺癌。

药品称呼

英文通用名:daraxonrasib。

商品名:RASONQUE、LuciDarax

研发代号:RMC-6236

作用机制

daraxonrasib结合亲环素A(cyclophilinA),先形成一个二元复合物;这个复合物再与处于活性状态的RAS结合,形成三元复合物,从而阻断RAS与下游效应分子的相互作用,并促进GTP水解为失活的GDP结合态。

体外研究显示,它抑制野生型与突变型的KRAS、NRAS、HRAS,在RAS依赖的胰腺腺癌模型中引起肿瘤生长抑制与消退,并与抗肿瘤免疫相关。

药品概述

类别:靶向药,更准确地说,是RAS家族的小分子抑制剂,而且是作用在RAS的「活性状态」(GTP结合态,业内简称ON态)上。

靶点:KRAS、NRAS、HRAS的野生型与多种突变型。它不是只打某一个突变位点的单靶点药。

适应症:成人转移性胰腺腺癌,既往至少一线全身治疗失败,或不适合多药联合全身治疗。

剂型:薄膜衣片,两种规格。100mg,浅蓝色椭圆形薄膜包衣片;150mg,橙色椭圆形薄膜包衣片。

包装:每瓶30片,瓶内含一包干燥剂,瓶盖是儿童防护盖。

给药:口服,每天一次,每次300mg,直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。

漏服:距原定服药时间超过4小时就跳过,不得一次服两倍剂量

地位:全球首个获批的泛RAS口服抑制剂;首批进入临床的RAS(ON)多选择性抑制剂之一。

贮藏:20°C至25°C,允许在15°C至30°C之间短暂波动。不要放冰箱,不要放浴室。

温馨提示:达拉索拉西布(LuciDarax)是处方药,用不用、用多少,必须由医生结合病理类型、分期、既往治疗、基因检测结果和全身状况决定,不可自行调整剂量或停药。

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