克唑替尼虽无明确绝对禁忌，但特定药物联用与基础疾病需严格规避，用药中须警惕多系统不良反应。
一、禁忌与需规避的情形
1.无绝对禁忌证
说明书明确克唑替尼“无禁忌证”，但下列情况属高风险，须避免或谨慎使用。
2.强效CYP3A抑制剂联用
酮康唑、伊曲康唑等强抑制剂会显著升高血药浓度。应避免合用;无法避免时须减量。葡萄柚及果汁同样需回避。
3.强效CYP3A诱导剂联用
利福平等强诱导剂会降低药效，应避免同用。圣约翰草等草药亦属此类。
4.延长QT间期或致心动过缓的药物
避免与延长QT的药物及β受体阻滞剂、地高辛等致心动过缓药物合用。
5.先天性长QT综合征
此类患者应避免使用克唑替尼。
6.妊娠与哺乳
具胚胎-胎儿毒性，孕妇禁用;治疗期间及末次给药后45天内不得哺乳。育龄女性须避孕，男性须使用避孕套。
二、主要不良反应(按系统)
1.肝脏毒性
可致转氨酶升高甚至致命性肝损伤，多发生于治疗前2个月。需定期查肝功能，出现黄疸、尿色加深、右上腹痛应立即报告。
2.间质性肺病/肺炎
可危及生命，多在用药3个月内出现。表现为呼吸困难、咳嗽、发热，确诊药物相关者须永久停药。
3.心脏毒性
包括QT间期延长与心动过缓，可致晕厥。用药期间应监测心电图、心率与血压，出现头晕、心悸及时就医。
4.视觉障碍
视觉异常常见，多在用药首周出现，包括视物模糊、闪光感、飞蚊症、畏光等;严重者可致视力丧失，须立即评估，重度者永久停药。
5.胃肠道反应
恶心、呕吐、腹泻、便秘、口腔炎常见。儿童及青少年ALCL/IMT患者可发生严重胃肠道毒性，需预防性止吐、止泻并补液。
6.水肿与全身症状
外周水肿、面部水肿、乏力、食欲下降较常见，注意体重与尿量变化。
7.神经系统反应
味觉异常、头晕、周围神经病变(麻木、刺痛)多见，影响驾驶与操作机械时应避免。
8.血液学异常
中性粒细胞减少、淋巴细胞减少、血小板减少可见，治疗首月每周查血常规，之后至少每月一次。
9.其他
皮疹、光敏反应(需防晒)、肾囊肿、血肌酐升高、睾酮下降等亦需关注。
