克唑替尼(Crizotinib)

克唑替尼(Crizotinib)的说明书

克唑替尼可选择性抑制间变性淋巴瘤激酶(ALK)、ROS1及c-MET的酪氨酸激酶活性，阻断肿瘤细胞下游信号传导，从而抑制肿瘤细胞增殖与存活。

适应症

克唑替尼胶囊适用于间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。

克唑替尼胶囊适用于ROS1阳性的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。

药品概况

用法用量

患者选择

克唑替尼必须在有相关经验的医疗机构内、在合格专业人员指导下使用。

开始本品治疗前，必须采用充分验证的检测方法，确认患者为ALK阳性或ROS1阳性。

推荐剂量

克唑替尼胶囊推荐剂量为250mg，口服，每日两次，可与食物同服或空腹服用，持续用药直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。

胶囊应整粒吞服。

若漏服一剂，可补服漏服剂量；距下次用药时间不足6小时则无需补服。若用药后发生呕吐，仍按预定时间服用下一剂。

不良反应的剂量调整

首次减量：200mg，口服，每日两次；

第二次减量：250mg，口服，每日一次；

若250mg每日一次仍无法耐受，永久停药。

特殊人群用药

孕妇及哺乳期妇女

孕妇

基于动物实验结果及作用机制，孕妇使用可能对胎儿造成伤害。尚无孕妇使用数据；动物实验显示具有胚胎毒性和胎仔毒性。应告知孕妇本品对胎儿的潜在风险。

哺乳期

尚不明确克唑替尼及其代谢物是否经人乳排泄。

因可能对母乳喂养婴儿产生不良反应，建议治疗期间及末次给药后45天内停止哺乳。

有生育潜力的男女

妊娠检测：有生育潜力的女性，用药前需确认妊娠状态。

避孕

女性：治疗期间及末次给药后至少45天采取有效避孕措施。

男性：因潜在遗传毒性，伴侣有生育潜力者，治疗期间及末次给药后至少90天使用避孕套。

不孕：动物实验提示克唑替尼可能损伤男女生育能力，该影响是否可逆尚不明确。

儿童患者

目前尚无克唑替尼胶囊用于儿童患者的有效性与安全性数据。

老年患者

ALK阳性患者中，≥65岁占16%，≥75岁占3.8%，安全性与有效性总体与年轻患者无差异。

ROS1阳性患者中，老年入组例数不足，尚无法判断是否存在差异。

不良反应

最常见不良反应(≥25%)

视觉异常、恶心、腹泻、呕吐、水肿、便秘、转氨酶升高、疲劳、食欲下降、上呼吸道感染、头晕、神经病变。

最常见导致治疗中断的不良反应(≥3%)

中性粒细胞减少(11%)、转氨酶升高(7%)、呕吐(5%)、恶心(4%)。

最常见导致剂量下调的不良反应(≥3%)

转氨酶升高(4%)、中性粒细胞减少(3%)。

最常见导致永久停药的不良反应(≥1%)

间质性肺病(1%)、转氨酶升高(1%)。

禁忌症

对克唑替尼或本品任一成分过敏者禁用。

注意事项

ALK/ROS1阳性状态评估

必须使用充分验证、可靠的方法检测，避免假阴性/假阳性。

肝毒性

临床中出现过致死性药物性肝损伤。转氨酶升高多发生在治疗前2个月。

治疗前2个月每周监测肝功能(ALT、AST、总胆红素)，之后每月监测；异常者需加测。

根据情况暂停用药、减量或永久停药。

间质性肺病(ILD)/非感染性肺炎

可出现严重、危及生命或致死的ILD/非感染性肺炎，多发生在治疗前3个月。

出现肺部症状需及时评估；怀疑即暂停用药；确诊为药物相关ILD/肺炎则永久停药。

QT间期延长

可能导致QT间期延长，增加室速、猝死风险。

心衰、心动过缓、电解质异常、使用延长QT间期药物者需定期监测心电图与电解质。

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