卡帕塞替尼用于HR阳性、HER2阴性晚期乳腺癌及PTEN缺陷型转移性前列腺癌。用药前须排除禁忌,治疗中重点防范高血糖、腹泻和皮肤反应。
一、明确禁忌与慎用情形
1.严重过敏者禁用
对卡帕塞替尼或其任何辅料发生严重超敏反应者,禁止使用本品,不得再次尝试。
2.特殊生理状态禁用或停用
妊娠期禁用,本品可致胎儿损害;治疗期间及末次给药后应停止哺乳。育龄女性用药前须确认未孕,治疗期间及末次给药后1个月避孕;男性患者伴侣在治疗期间及末次给药后4个月避孕。
3.特定代谢状态未确立安全性
1型糖尿病、未控制或需胰岛素治疗的2型糖尿病患者未纳入临床研究,安全性尚未确立,应避免使用或由医生严格评估。
4.重度器官损害尚未研究
重度肝损伤和重度肾功能损害患者尚无研究数据,不推荐使用;中度肝损伤需密切监测不良反应。
二、主要不良反应及应对
1.高血糖乃至酮症酸中毒
本品可致严重高血糖、糖尿病酮症酸中毒甚至死亡。用药前检测空腹血糖和HbA1C,治疗中按计划监测;出现多饮、多尿、视物模糊、意识模糊等应立即就医。疑似酮症酸中毒须立即停药,确诊后永久停用。
2.腹泻及脱水
腹泻常见,可伴脱水。首次出现腹泻即应增加口服补液并开始止泻治疗,必要时就医;按严重程度暂停、减量或永久停药。
3.皮肤不良反应
可出现皮疹、手足红斑、多形红斑及伴嗜酸性粒细胞增多和系统症状的药疹等,部分较严重。用药期间监测皮肤变化,出现新发或加重皮疹、水疱、脱皮、发热等应立即报告,必要时请皮肤科会诊并调整剂量。
4.其他常见反应
还包括恶心、呕吐、乏力、口腔炎、食欲下降、头痛、尿路感染及肾功能损伤等,实验室可见淋巴细胞、血红蛋白、白细胞及中性粒细胞下降,甘油三酯、肌酐升高等。应对以对症支持、定期复查和按严重程度调整剂量为主。
三、药物相互作用相关风险
1.强CYP3A抑制剂
应避免联用;无法避免时须减量并监测不良反应,停药后按抑制剂半衰期恢复原剂量。
2.中效CYP3A抑制剂
联用时须将本品减量,并密切观察不良反应。
3.强或中效CYP3A诱导剂
可降低本品暴露、削弱疗效,应避免联用。
4.饮食禁忌
服药期间不得食用西柚或饮用西柚汁,以免影响药物代谢。
5.合并用药须告知医生
处方药、非处方药、维生素及草药均可能发生相互作用,用药前应主动告知医疗团队。


