卡帕塞替尼(Capivasertib)

卡帕塞替尼(Capivasertib)的说明书

卡帕塞替尼可强效抑制AKT1/2/3全部三种亚型，阻断PI3K/AKT/mTOR信号通路的异常激活，从而抑制肿瘤细胞增殖、存活与转移，并逆转内分泌治疗耐药。

适应症

卡帕塞替尼联合氟维司群，用于治疗患有以下特征的成人患者：

激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性、携带一种或多种PIK3CA/AKT1/PTEN突变的局部晚期或转移性乳腺癌；

患者既往在转移性阶段接受过至少一种内分泌治疗后疾病进展，或在辅助治疗期间、辅助治疗结束后12个月内复发。

药品概况

用法用量

患者选择

在使用本品前，局部晚期或转移性激素受体(HR)阳性、人表皮生长因子受体2(HER2)阴性乳腺癌患者的入选，应基于肿瘤组织中存在一种或多种PIK3CA/AKT1/PTEN变异。

对于PIK3CA突变，必须采用经国家药品监督管理局批准的检测方法或经验证的分析方法确定突变状态。

对于AKT1/PTEN变异，必须采用经验证的分析方法确定变异状态。

经医院或实验室检测确认存在一种或多种AKT1/PTEN变异的患者，可接受本品治疗。

AKT1/PTEN变异状态应在阿斯利康制药有限公司指定机构采用伴随诊断试剂进行检测。仅当确认存在AKT1/PTEN变异时，方可继续治疗。

治疗开始前推荐检测项目

治疗开始前及治疗期间定期检测空腹血糖(FG)和糖化血红蛋白(HbA1c)。

推荐用法用量

本品与氟维司群联用时，推荐剂量为400mg，口服，每日两次(间隔约12小时)，可与食物同服或空腹服用。

给药方案为：每周连续给药4天，停药3天。持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。

本品应整片吞服。吞服前不得咀嚼、压碎或掰断片剂。不得服用破碎、开裂或不完整的片剂。

特殊人群用药

肾功能不全

轻至中度肾功能不全患者(肌酐清除率[CLcr]30–89mL/min)不建议调整剂量。

本品尚未在重度肾功能不全患者(CLcr15–29mL/min)中开展研究。

肝功能不全

轻度肝功能不全患者(总胆红素≤正常值上限[ULN]且AST>ULN，或总胆红素>1～1.5×ULN且AST不限)不建议调整剂量。

中度肝功能不全患者(总胆红素>1.5～3×ULN且AST不限)因卡帕塞替尼暴露量可能升高，需监测不良反应。

本品尚未在重度肝功能不全患者(总胆红素>3×ULN且AST不限)中开展研究。

老年用药

老年患者无需调整剂量。≥75岁患者使用本品的数据有限。

儿童用药

本品在儿童患者中的安全性和有效性尚未确立。

不良反应

在该安全性人群中，最常见的不良反应(含实验室检查异常)为：腹泻、皮肤不良反应、随机血糖升高、淋巴细胞减少、血红蛋白降低、空腹血糖升高、恶心、疲乏、白细胞减少、甘油三酯升高、中性粒细胞减少、血肌酐升高、呕吐及口腔炎。

本品联合氟维司群治疗患者中会出现严重不良反应，最常见的为：皮肤不良反应、腹泻、感染性肺炎、呕吐、发热、高血糖、超敏反应、疲乏、肾功能损害及第二原发恶性肿瘤。

本品联合氟维司群治疗患者中出现致死性不良反应，包括脓毒症和急性心肌梗死。

禁忌症

对本品活性成份或任一辅料过敏者禁用。

注意事项

高血糖

开始本品治疗前，检测空腹血浆葡萄糖(FPG)或空腹血糖(FBG)及糖化血红蛋白(HbA1c)，并充分控制空腹血糖。

治疗开始后，在第1、2、4、6、8周的第3或第4天监测或自我监测空腹血糖;此后治疗期间每月监测，并在临床需要时检测。

治疗期间每3个月监测糖化血红蛋白(HbA1c)，临床需要时及时检测。

既往血糖控制良好的2型糖尿病患者可能需要加强降糖治疗并密切监测空腹血糖。

治疗期间出现高血糖的患者，至少每周2次监测空腹血糖(给药日和停药日均需监测)，直至恢复至基线水平。

接受降糖药物治疗期间，前2个月至少每周监测空腹血糖，之后每2周监测或临床需要时检测。

可考虑咨询高血糖管理专科医师，并建议存在高血糖风险或已发生高血糖的患者居家监测空腹血糖。

告知患者高血糖的症状与体征，并指导生活方式调整。

疑似酮症酸中毒的患者，应立即暂停本品给药。若确诊酮症酸中毒，永久停用本品。

根据高血糖严重程度，可暂停给药、降低剂量或永久停药。

腹泻

接受本品治疗的患者可能出现腹泻，可表现为重度并导致脱水。

应告知患者治疗期间出现腹泻首发症状时，增加口服液体摄入并启动止泻治疗。

根据腹泻严重程度，可暂停给药、降低剂量或永久停药。

皮肤不良反应

接受本品治疗的患者可能出现皮肤不良反应，包括重度皮肤不良反应，如多形性红斑(EM)、手足综合征、伴嗜酸性粒细胞增多和全身症状的药物反应(DRESS)。

监测患者皮肤不良反应的症状与体征，建议尽早咨询皮肤科医师。

根据皮肤不良反应严重程度，可暂停给药、降低剂量或永久停药。

更详细的药物信息，请参阅官方药品说明书。

推荐文章

联系方式

处方药须凭有效处方，并在药师指导下使用。如果想了解药品的价格、购买或其他信息，欢迎随时联系我们！

Email：haiousales@gmail.com

WhatsApp