卡博替尼(Cabozantinib)是一种酪氨酸激酶抑制剂,其作用是帮助阻止癌细胞表现出的失控性生长。卡博替尼(Cabozantinib)通过阻断细胞之间那些能促进新血管生成以及刺激细胞分裂和生长的信号来发挥作用。这样,它能降低肿瘤扩散(转移)至身体其他部位和侵袭周围区域的能力。
酪氨酸激酶是一个酶家族,参与细胞间的正常通讯通路。它们在维持身体正常功能方面发挥着作用。然而,在某些情况下,它们的功能会失常,这可能导致包括癌症在内的多种疾病的发生。
卡博替尼(Cabozantinib)特异地阻断或抑制以下因子的酪氨酸激酶活性:
MET
血管内皮生长因子(VEGFR)-1、-2和-3
AXL
RET
ROS1
TYRO3
MER
KIT
TRKB
FLT-3
TIE-2
它既阻断这些因子参与正常细胞功能的活性,也阻断其导致癌症发生和扩散的活性。
卡博替尼(Cabozantinib)用于治疗晚期肾细胞癌(肾癌)患者,包括与Opdivo(纳武利尤单抗)联合用药时作为一线治疗。它也用于治疗先前接受过Nexavar(索拉非尼)治疗的肝细胞癌(肝癌)患者、某些分化型甲状腺癌患者,以及胰腺或胰腺外神经内分泌肿瘤患者。它以片剂形式存在,每日服用一次。






