艾曲波帕(Eltrombopag)的药代动力学特性

更新时间: 2026-03-06 文章来源: 老挝全球药房 推荐指数: 70

在ITP和HCV患者中进行了艾曲波帕群体药代动力学分析,提供了不同剂量下的稳态血浆药代动力学参数估计值。

吸收和生物利用度:艾曲波帕口服后2至6小时达到峰浓度。与含多价阳离子的产品同服会显著降低艾曲波帕暴露量。口服混悬液粉末的血浆暴露量高于薄膜衣片。绝对口服生物利用度尚未确定。

分布:艾曲波帕与人血浆蛋白高度结合。是BCRP的底物,但不是P-糖蛋白或OATP1B1的底物。

生物转化:艾曲波帕主要通过裂解、氧化以及与葡萄糖醛酸、谷胱甘肽或半胱氨酸结合代谢。CYP1A2和CYP2C8负责氧化代谢。UGT1A1和UGT1A3负责葡萄糖醛酸化,下消化道细菌可能负责裂解途径。

消除:吸收的艾曲波帕被广泛代谢。主要排泄途径是通过粪便,部分通过尿液。血浆消除半衰期约为21-32小时。

药代动力学相互作用:基于体外和体内数据,艾曲波帕不抑制或诱导CYP酶。体外研究表明艾曲波帕是OATP1B1和BCRP转运蛋白的抑制剂,临床药物相互作用研究证实了这一点。艾曲波帕与多价阳离子螯合。

特殊患者群体

肾功能损害:肾功能损害患者艾曲波帕暴露量降低。应谨慎使用并密切监测。在中度至重度肾功能损害合并肝功能损害患者中的疗效和安全性尚未确定。

肝功能损害:肝功能损害患者艾曲波帕暴露量升高。不应用于有肝功能损害的ITP患者,除非预期获益大于风险。对于HCV患者,应以较低剂量开始。

种族:东亚/东南亚裔ITP和HCV患者的艾曲波帕血浆暴露量高于主要为白种人的其他种族患者。

性别:女性ITP和HCV患者的艾曲波帕血浆暴露量高于男性患者。

年龄:老年患者的艾曲波帕血浆暴露量高于年轻患者。在≥75岁患者中无药代动力学数据。

儿科人群:在ITP儿科患者中评估了艾曲波帕的药代动力学。口服表现清除率随体重增加而增加。种族和性别对药代动力学的影响与成人患者一致。提供了1至17岁年龄组在50毫克每日一次给药方案下的稳态血浆药代动力学参数估计值。

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