卡马替尼用于MET外显子14跳跃突变的转移性非小细胞肺癌。本文从患者选择、推荐剂量及剂量调整三个方面进行梳理。
一、患者选择与给药基本要求
1.明确治疗人群
卡马替尼适用于携带MET外显子14跳跃突变的转移性非小细胞肺癌成人患者,须经FDA批准的检测方法确认后方可使用。
2.检测标本选择
优先采用肿瘤或血浆标本检测MET外显子14跳跃突变。若血浆标本未检出该突变,条件允许时应进一步检测肿瘤组织,以免漏诊。
3.推荐给药方式
推荐剂量为400mg,口服,每日两次,可与食物同服,也可空腹服用。
4.整片吞服
药片需整片吞服,不可掰开、压碎或咀嚼,以免破坏制剂特性、影响吸收。
5.漏服与呕吐处理
若漏服或服药后呕吐,不应补服,按原计划时间服用下一次剂量即可,无需改变给药间隔。
二、不良反应的剂量调整
1.减量阶梯
出现不良反应需减量时,首次减至300mg每日两次,第二次减至200mg每日两次。无法耐受200mg每日两次者应永久停药。
2.肝毒性调整
ALT或AST升高至3级时,暂停给药至恢复基线;7天内恢复者按原剂量继续,否则减量恢复。ALT或AST升至4级,或转氨酶升高伴胆红素升高且无胆汁淤积或溶血证据时,应永久停药。
3.胆红素升高调整
单纯胆红素升高2级时,暂停至恢复基线;7天内恢复者按原剂量继续,否则减量。3级时暂停,7天内恢复者减量继续,否则永久停药。4级时永久停药。
4.胰腺毒性调整
脂肪酶或淀粉酶升高至3级时,暂停至恢复至2级或基线;14天内恢复者减量继续,否则永久停药。升至4级或发生胰腺炎时,永久停药。
5.其他不良反应调整
2级不良反应维持原剂量,不可耐受时可暂停至缓解后减量;3级暂停至缓解后减量;4级永久停药。
三、需永久停药的情况
1.间质性肺病或肺炎
任何级别的间质性肺病或肺炎,一经怀疑并排除其他原因后,应永久停用卡马替尼。
2.严重过敏反应
发生严重过敏反应者应永久停药;若仅疑似过敏,可先暂停至事件缓解,再根据临床判断决定是否停药。
3.肝功能严重异常
转氨酶显著升高伴胆红素升高,或4级转氨酶升高,或4级胆红素升高,均需永久停药。
4.胰腺严重异常
4级脂肪酶或淀粉酶升高,或发生3级及以上胰腺炎,需永久停药。
5.无法耐受最低剂量
若患者无法耐受200mg每日两次的最低剂量,应永久停用卡马替尼,不再继续减量。


