西洛他唑(Cilostazol)

西洛他唑(Cilostazol)的说明书

西洛他唑是一种兼具抗血小板与血管扩张双重作用的磷酸二酯酶III(PDE III)抑制剂。它通过选择性抑制PDE III活性，减少环磷酸腺苷(cAMP)的降解，使血小板和血管平滑肌细胞内的cAMP浓度升高，从而可逆性地抑制血小板聚集并舒张血管。

适应症

用于减轻间歇性跛行症状，表现为增加行走距离。

药品概况

用法用量

推荐剂量为每次100mg，每日两次，于早、晚餐前至少半小时或餐后2小时服用。

起效可能需2~4周，部分患者需治疗12周才获益。若用药3个月症状无改善，应停药。

与强或中度CYP3A4抑制剂(如酮康唑、伊曲康唑、红霉素、地尔硫卓)或CYP2C19抑制剂(如噻氯匹定、氟康唑、奥美拉唑)合用时，剂量减为每次50mg，每日两次。

特殊人群用药

妊娠：动物实验显示致畸性(大鼠剂量≥人最大推荐剂量的5倍以上)。无充分的人体研究，妊娠期慎用。

哺乳：大鼠乳汁中可检出，因潜在严重不良反应，应选择停药或停止哺乳。

儿童：安全性和有效性未建立。

老年：临床研究中56%为≥65岁，16%为≥75岁，未发现总体安全性和有效性差异，但不排除个别老年人更敏感。

肝功能损害：轻度损害无需调整剂量；中重度损害未经研究，无推荐剂量。

肾功能损害：无需调整剂量；透析患者未研究，因高蛋白结合(95~98%)不太可能被透析有效清除。

不良反应

常见(≥2%且为100mg每日两次组发生率≥安慰剂2倍)

头痛、腹泻、大便异常、心悸。其他较常见(≥2%)包括头晕、咽炎、感染、外周水肿、鼻炎、消化不良、腹痛、心动过速。

导致停药的最常见不良反应

头痛、心悸和腹泻。

其他临床研究中<2%但高于安慰剂的不良反应

全身(发热、全身水肿、不适)；心血管(房颤、心衰、心肌梗死、结性心律失常、室上性心动过速、室性早搏、室性心动过速)；消化(厌食、黑便)；血液(贫血)；代谢(肌酐升高、高尿酸血症)；神经(失眠)；呼吸(鼻衄)；皮肤(荨麻疹)；特殊感官(结膜炎、视网膜出血、耳鸣)；泌尿(尿频)。

上市后报告

血液系统(再生障碍性贫血、粒细胞减少、全血细胞减少、出血倾向)；心脏(尖端扭转型室速、QTc延长、心绞痛)；胃肠(胃肠道出血、呕吐、胀气、恶心)；肝胆(肝功能障碍/肝酶异常、黄疸)；免疫(过敏反应、血管性水肿、超敏)；检查(血糖升高、尿酸升高、BUN升高、血压升高)；神经(颅内出血、脑出血、脑血管意外、硬膜外/硬膜下血肿)；肾脏(血尿)；呼吸(肺出血、间质性肺炎)；皮肤(皮下出血、瘙痒、皮疹包括Stevens-Johnson综合征、药疹)；血管(亚急性支架血栓、高血压)。

禁忌症

任何严重程度的心力衰竭(因西洛他唑及其代谢物为磷酸二酯酶III抑制剂，该类药物治疗心衰III~IV级患者较安慰剂降低生存率)。

对西洛他唑或本品任何成分过敏(如过敏反应、血管性水肿)。

注意事项

心动过速/心律失常

可致心动过速(心率增加约5~7次/分)、心悸、心律失常或低血压。有缺血性心脏病史者可能加重心绞痛或心肌梗死。

左心室流出道梗阻

在伴有乙状形室间隔的患者中有报告，用药后需监测新出现收缩期杂音或心脏症状。

血液学反应

有血小板减少、白细胞减少进展为粒细胞缺乏症的报道，停药后可逆。应定期监测血小板和白细胞计数。

止血障碍或活动性病理性出血

本品可逆性抑制血小板聚集，尚未在此类患者中研究，应避免使用。

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