美替拉酮(Metyrapone)

美替拉酮(Metyrapone)的说明书

临床上，美替拉酮可用于评估垂体促肾上腺皮质激素(ACTH)储备功能，也可在特定情况下用于降低体内过量的皮质醇水平，因此兼具诊断和治疗方面的应用价值。

适应症

美替拉酮联合其他诊断试验，用于成人和儿童患者肾上腺皮质功能不全的诊断。

药品概况

用法用量

单次短程试验

成人和儿童患者，午夜一次性口服30mg/kg(最大剂量3g)，可与牛奶、酸奶或零食同服。次日清晨(7:30–8:00)采血测定血浆11-脱氧皮质醇和/或ACTH水平。采血后可考虑对有急性肾上腺皮质功能不全高风险的患者给予预防性糖皮质激素。

试验前注意事项

停用影响垂体或肾上腺皮质功能的药物(至少停药5个半衰期)；试验前应先验证患者肾上腺对外源性ACTH的反应能力。

特殊人群用药

妊娠：现有数据不足以确定重大出生缺陷或流产风险。美替拉酮可通过胎盘，可能减少胎儿皮质醇生成。动物生殖研究未开展。

哺乳：美替拉酮及其活性代谢物美替拉醇存在于人乳中，对母乳喂养婴儿和产奶量的影响尚无数据。应权衡哺乳的获益与母亲用药需求及婴儿潜在不良影响。

儿童：适用于儿童肾上腺皮质功能不全的诊断，剂量同上。

老年(≥65岁)：临床研究样本不足，但已有经验未发现与年轻成人反应差异。

肝功能损害：肝硬化患者对美替拉酮的反应可能受损。

不良反应

可能包括：低血压、恶心、呕吐、腹部不适或疼痛、头痛、头晕、镇静、过敏性皮疹、白细胞减少、贫血和/或血小板减少(频率无法可靠估计)。

禁忌症

肾上腺皮质功能不全患者；

对美替拉酮或其任何辅料过敏者。

注意事项

美替拉酮可能诱发急性肾上腺皮质功能不全(尤其肾上腺储备减少或全垂体功能减退者)，怀疑者应在院内密切监测。试验前需证实肾上腺对外源性ACTH有反应。

甲状腺功能减退或亢进时，试验反应可能低于正常。

若试验提示肾上腺或垂体功能受损更严重，可诱发肾上腺危象，需及时给予糖皮质激素纠正。

本品可引起头晕和镇静，患者应避免驾驶或操作机械，直至症状消退。

药物相互作用：抗惊厥药、精神药物、激素制剂、皮质类固醇、抗甲状腺药和赛庚啶可能影响试验结果；美替拉酮抑制对乙酰氨基酚的葡糖醛酸化，可能增加其不良反应风险，应避免合用。

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