乌帕替尼(Upadacitinib)

乌帕替尼(Upadacitinib)的说明书

乌帕替尼在 JAK 位点调节该信号通路，阻断 STAT 的磷酸化与活化，从而发挥治疗作用。以下为乌帕替尼适应症参考，具体详情请遵医嘱。

适应症

特应性皮炎

本品适用于12 岁及以上青少年及成人患者，用于治疗其他系统治疗(如糖皮质激素或生物制剂)应答不佳或不适宜使用的难治性中重度特应性皮炎。

使用限制：

不推荐与其他 JAK 抑制剂、生物免疫调节剂或其他免疫抑制剂联用。

类风湿关节炎

本品适用于成人患者，用于治疗一种或多种 TNF 抑制剂应答不佳或不耐受的中重度活动性类风湿关节炎。

使用限制：

不推荐与其他 JAK 抑制剂、生物类改善病情抗风湿药(DMARDs)或强效免疫抑制剂(如硫唑嘌呤、环孢素)联用。

银屑病关节炎

本品适用于成人患者，用于治疗一种或多种改善病情抗风湿药(DMARDs)应答不佳或不耐受的活动性银屑病关节炎。本品可与甲氨蝶呤(MTX)联用。

溃疡性结肠炎

本品适用于成人患者，用于治疗一种或多种 TNF 抑制剂应答不佳、不耐受或存在禁忌的中重度活动性溃疡性结肠炎。

使用限制：

不推荐与其他 JAK 抑制剂、溃疡性结肠炎生物治疗药物或强效免疫抑制剂(如硫唑嘌呤、环孢素)联用。

克罗恩病

本品适用于成人患者，用于治疗一种或多种 TNF 抑制剂应答不佳、不耐受或存在禁忌的中重度活动性克罗恩病。

使用限制：

不推荐与其他 JAK 抑制剂、克罗恩病生物治疗药物或强效免疫抑制剂(如硫唑嘌呤、环孢素)联用。

非放射学中轴型脊柱关节炎(nr‑axSpA)

本品适用于成人患者，用于治疗对非甾体抗炎药(NSAIDs)应答不佳，且存在客观炎症征象(表现为C反应蛋白 [CRP] 升高和/或磁共振成像[MRI]异常)的活动性非放射学中轴型脊柱关节炎。

使用限制：

不推荐与其他 JAK 抑制剂、生物类改善病情抗风湿药(DMARDs)或强效免疫抑制剂(如硫唑嘌呤、环孢素)联用。

强直性脊柱炎(AS，放射学中轴型脊柱关节炎)

本品适用于成人患者，用于治疗一种或多种 TNF 抑制剂应答不佳或不耐受的活动性强直性脊柱炎。

使用限制：

不推荐与其他 JAK 抑制剂、生物类改善病情抗风湿药(DMARDs)或强效免疫抑制剂(如硫唑嘌呤、环孢素)联用。

药品概况

用法用量

给药方法

本品可随餐或空腹服用，可在一天中任意时间服用。

片剂应整片吞服，不得掰开、压碎或咀嚼，以保证剂量完整给药。

剂量启动

不推荐在以下患者中启动乌帕替尼治疗：

绝对淋巴细胞计数(ALC)<500个/mm³；

绝对中性粒细胞计数(ANC)<1000个/mm³；

血红蛋白水平<8g/dL。

剂量中断

出现重度感染的患者，应暂停乌帕替尼治疗，直至感染得到控制。

推荐剂量

特应性皮炎

12岁及以上、体重≥40kg儿科患者，且≤65岁成人患者推荐起始剂量：15mg，每日一次。

若应答不足，可考虑增至30mg，每日一次。若30mg剂量仍未获得充分应答，应停用乌帕替尼。应采用维持应答所需的最低有效剂量。

体重<40kg青少年患者的安全性与有效性尚未确立。

65岁及以上成人患者推荐剂量：15mg，每日一次。

≥75岁患者数据有限。

类风湿关节炎

推荐剂量：15mg，每日一次。

银屑病关节炎

推荐剂量：15mg，每日一次。

溃疡性结肠炎

诱导治疗：45mg，每日一次，共8周

维持治疗：15mg，每日一次

难治、重度或广泛病变患者可考虑30mg，每日一次维持。

若30mg剂量应答不足，应停药。

应采用维持应答所需的最低有效剂量。

克罗恩病

诱导治疗：45mg，每日一次，共12周

维持治疗：15mg，每日一次

难治、重度或广泛病变患者可考虑30mg，每日一次维持。

若30mg剂量应答不足，应停药。

应采用维持应答所需的最低有效剂量。

非放射学中轴型脊柱关节炎

推荐剂量：15mg，每日一次。

强直性脊柱炎(AS，放射学中轴型脊柱关节炎)

推荐剂量：15mg，每日一次。

禁忌症

本品可与外用糖皮质激素联用。面部、颈部、间擦部位及生殖器等敏感部位可外用钙调磷酸酶抑制剂。

对本品活性成份或任一辅料过敏者。

活动性结核或活动性重度感染。

重度肝功能损伤。

妊娠。

不良反应

严重感染、死亡、恶性肿瘤与淋巴增殖性疾病、主要心血管不良事件、血栓形成、超敏反应、胃肠道穿孔、实验室检查异常等。

特殊人群用药

有生育潜力的女性

有生育潜力女性在乌帕替尼治疗期间及末次给药后4周内应采取有效避孕措施。

儿科女性患者若在治疗期间出现月经初潮，应告知医师。

妊娠

孕妇使用数据有限，妊娠禁用。若治疗期间怀孕，应告知对胎儿的潜在风险。

哺乳

尚不明确乌帕替尼是否经人乳排泄;动物实验提示可泌入乳汁。

不推荐哺乳期使用。需在停止哺乳或停用乌帕替尼之间做出选择。

生育潜力个体

对人类生育力影响尚未评估;动物研究未显示对生育力影响。

儿童人群

12岁以下特应性皮炎患儿：安全性与有效性尚未确立。

体重<40kg青少年：无临床暴露数据。

类风湿关节炎、银屑病关节炎、溃疡性结肠炎、克罗恩病、强直性脊柱炎：0-18岁患者的安全性与有效性尚未确立。

老年人群

65岁及以上特应性皮炎患者：不推荐>15mg每日一次。

65岁及以上溃疡性结肠炎、克罗恩病患者：经验有限，需谨慎评估，不推荐维持剂量>15mg每日一次。

≥75岁患者数据有限。

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