培美曲塞二钠(Pemetrexed)

培美曲塞二钠(Pemetrexed)的说明书

培美曲塞二钠(Pemetrexed Disodium)是一种新型多靶点抗叶酸代谢类抗肿瘤药物，属于抗代谢药范畴。它通过干扰肿瘤细胞复制过程中叶酸依赖性的代谢通路来发挥抗肿瘤作用。

适应症

本品为叶酸类似物代谢抑制剂，适用于：

非鳞状非小细胞肺癌(NSCLC)

联合帕博利珠单抗和铂类化疗，用于无EGFR或ALK基因组突变的转移性非鳞状NSCLC的初始治疗。

联合顺铂，用于局部晚期或转移性非鳞状NSCLC的初始治疗。

单药维持治疗，用于接受4周期含铂一线化疗后疾病未进展的局部晚期或转移性非鳞状NSCLC。

单药治疗既往化疗后复发性或转移性非鳞状NSCLC。

限制使用：不适用于鳞状细胞NSCLC。

恶性胸膜间皮瘤

联合顺铂，用于不可切除或不适合根治性手术患者的初始治疗。

药品概况

用法用量

推荐剂量(肌酐清除率≥45 mL/min，采用Cockcroft-Gault公式计算)

无论单药、联合顺铂、或联合帕博利珠单抗+铂类，均为500
mg/m²，静脉输注10分钟，每21天周期的第1天给药。联合方案中，培美曲塞在帕博利珠单抗之后、铂类药物之前给予。

联合帕博利珠单抗+铂类：用于转移性NSCLC初始治疗，共4个周期，之后可继续培美曲塞±帕博利珠单抗维持，直至疾病进展或不可耐受毒性。

联合顺铂：用于NSCLC初始治疗，最多6个周期；用于间皮瘤，持续至进展或毒性。

预处理及伴随用药(减轻毒性)

叶酸：口服400-1000 μg，每日1次，首次培美曲塞前7天开始，持续至末次给药后21天。

维生素B₁₂：肌注1 mg，首次培美曲塞前1周给予，之后每3个周期重复一次(不可口服替代)。

地塞米松：口服4 mg，每日2次，于培美曲塞给药前1天、当天和后1天，共3天。

肾功能不全剂量调整

肌酐清除率<45 mL/min者，无推荐剂量，禁用。

肌酐清除率45-79 mL/min且合并使用布洛芬者：需调整布洛芬用法(见下文)。

毒性剂量调整(根据最接近周期的毒性)

骨髓抑制：ANC<500/mm³且血小板≥50,000/mm³，或血小板<50,000/mm³无出血→下次剂量减至前次75%；血小板<50,000/mm³伴出血→减至50%；两次减量后复发3/4级骨髓抑制→永久停药。

非血液学毒性(除黏膜炎/神经毒性/腹泻需住院)：3/4级→减至75%；3/4级黏膜炎→减至50%；肾毒性→暂停至肌酐清除率≥45
mL/min；3/4级神经毒性或严重皮肤毒性/间质性肺炎→永久停药。

配制与输注

100 mg规格用4.2 mL、500 mg规格用20 mL的0.9%氯化钠注射液(不含防腐剂)复溶，浓度25 mg/mL。不可使用含钙溶液。

复溶后进一步用0.9%氯化钠稀释至100 mL输注。复溶/稀释后冷藏(2-8°C)不超过24小时。

特殊人群用药

妊娠：基于动物研究和作用机制，可致胎儿损害。建议有生育能力的女性在治疗期间及末次给药后6个月内使用有效避孕；男性伴侣在治疗期间及末次给药后3个月内使用有效避孕。治疗前需确认妊娠状态。

哺乳：不建议哺乳，治疗期间及末次给药后1周内停止哺乳。

儿童：安全性和有效性尚未确定。

老年人(≥65岁)：总体疗效无差异，但贫血、疲劳、血小板减少、高血压和中性粒细胞减少的发生率较年轻患者更高。

肾功能不全：肌酐清除率<45 mL/min禁用；45-79 mL/min者暴露量增加，需调整布洛芬使用。

不良反应

单药最常见(≥20%)：疲劳、恶心、食欲减退。

联合顺铂最常见(≥20%)：呕吐、中性粒细胞减少、贫血、口腔炎/咽炎、血小板减少、便秘。

联合帕博利珠单抗+铂类最常见(≥20%)：疲劳/乏力、恶心、便秘、腹泻、食欲减退、皮疹、呕吐、咳嗽、呼吸困难、发热。

严重不良反应包括：重度骨髓抑制(需输血、感染风险)、肾衰竭(可致死)、大疱性/剥脱性皮肤毒性(如Stevens-Johnson综合征)、间质性肺炎、放射性回忆反应。实验室异常中，高血糖、ALT/AST升高、贫血、淋巴细胞减少等发生率较高。

禁忌症

对培美曲塞有严重过敏反应史者禁用。

注意事项

骨髓抑制：治疗前及每个周期开始前需查全血细胞计数，ANC<1500/mm³或血小板<100,000/mm³时禁用。必须补充叶酸和维生素B₁₂以降低血液和胃肠道毒性。

肾毒性：每次给药前评估肌酐清除率，<45 mL/min时停用；注意脱水可加重肾损害。

皮肤毒性：出现严重水疱、剥脱或黏膜损害时永久停药。

间质性肺炎：新发或加重的呼吸困难、咳嗽、发热时需暂停，确诊后永久停药。

放射性回忆：既往放疗区域出现炎症或水疱时永久停药。

布洛芬相互作用：肌酐清除率45-79
mL/min的患者，在培美曲塞给药前2天、当天及后2天内避免使用布洛芬；若必须合用，需密切监测骨髓抑制、肾和胃肠道毒性。

胚胎-胎儿毒性：见“特殊人群”。

男性生育力：可能损害生育能力，是否可逆未知。

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