阿扎胞苷(Azacitidine)

阿扎胞苷(Azacitidine)的说明书

阿扎胞苷(Azacitidine)是一种核苷类似物类抗肿瘤药物，属于低甲基化药物(hypomethylating agent)，主要用于骨髓增生异常综合征(MDS)以及部分急性髓系白血病(AML)患者的治疗。

适应症

阿扎胞苷用于成人急性髓系白血病(AML)患者的持续治疗，这些患者经强化诱导化疗后首次达到完全缓解(CR)或伴血细胞计数未完全恢复的完全缓解(CRi)，且无法完成根治性强化治疗。

药品概况

用法用量

给药方案

推荐剂量为300mg，每日一次，口服，在每28天周期的第1-14天服用。可持续用药至疾病进展或出现不可耐受的毒性。

止吐预处理

前2个周期每次给药前30分钟给予止吐药；若2个周期后无恶心呕吐，可省略。

周期启动条件

若周期第1天中性粒细胞绝对计数(ANC)<0.5Gi/L，需延迟至ANC≥0.5Gi/L再开始。

服用方法

整片吞服，不可切割、压碎或咀嚼。每日大致固定时间服用。若漏服或未按时服，同日内尽快补服，次日恢复常规；若服药后呕吐，当日不再补服，次日照常。

剂量调整

根据骨髓抑制、胃肠道毒性等不良反应进行中断、减量(至200mg)或缩短疗程(减7天)，详见下表(文字描述)：

中性粒细胞减少：若ANC<0.5Gi/L中断，恢复至≥0.5Gi/L后同剂量恢复；若伴发热且ANC<1Gi/L，首次中断，恢复后同剂量；连续2周期发生，则恢复后减至200mg；减量后仍出现发热性中性粒细胞减少，缩短疗程7天；再发则停药。

血小板减少伴出血：血小板<50Gi/L中断，恢复至≥50Gi/L后同剂量；连续2周期，恢复后减至200mg；减量后仍出血，缩短疗程7天；再发则停药。

3/4级恶心、呕吐或腹泻：中断，恢复至≤1级后同剂量恢复；若再发，恢复后减至200mg；减量后仍发生，缩短疗程7天；持续或再发则停药。

其他3/4级不良反应：中断并对症支持，恢复后同剂量；再发则减至200mg；减量后仍发生，缩短疗程7天；持续或再发则停药。

特殊人群用药

妊娠：基于作用机制和动物研究，阿扎胞苷可致胎儿损害。妊娠女性需知悉潜在风险。

哺乳：治疗期间及末次给药后1周内不建议哺乳。

有生育能力的女性和男性：女性在治疗期间及末次给药后至少6个月内采取有效避孕；男性(伴侣有生育能力)在治疗期间及末次给药后至少3个月内采取有效避孕。治疗前建议女性进行妊娠检测。

儿童：安全性和有效性未确定。

老年人：QUAZAR研究中72%患者≥65岁，与较年轻患者无总体差异。

肾功能不全：重度肾功能不全(CLcr15-29mL/min)患者需更频繁监测不良反应，并按上述方案调整剂量；轻度至重度(CLcr15-89mL/min)不需预先调整剂量。

肝功能不全：严重肝损害(总胆红素>3×ULN)未研究；轻中度损害不需调整剂量。

不良反应

最常见(≥10%)：恶心、呕吐、腹泻、乏力/虚弱、便秘、上呼吸道感染、肺炎、腹痛、关节痛、食欲减退、发热性中性粒细胞减少、头晕、皮肤感染、肢体疼痛。

严重不良反应：肺炎、发热性中性粒细胞减少(7%)，1例死于败血症。

导致停药：恶心、腹泻、呕吐。

血液学异常(3/4级)：中性粒细胞减少49%，血小板减少21%，贫血4%(较基线恶化)。

需注意：新发或加重的3/4级中性粒细胞减少和血小板减少分别见于49%和22%的患者。

禁忌症

对阿扎胞苷或其任何成分有严重过敏史者禁用。

注意事项

不可替代其他阿扎胞苷产品：阿扎胞苷为口服制剂，其适应证、剂量和方案与静脉或皮下注射用阿扎胞苷完全不同，不可互相替代。使用注射剂型的推荐剂量给予阿扎胞苷可能导致致死性不良反应，反之可能无效。

骨髓抑制：治疗期间需监测全血细胞计数(前2周期每2周一次，之后每周期前)，减量后增加至每2周一次，持续2个周期。出现骨髓抑制时给予标准支持治疗(包括生长因子)。

MDS患者早期死亡风险：在骨髓增生异常综合征(MDS)患者中，阿扎胞苷组早期致死性/严重不良反应发生率高于安慰剂(最常见败血症)，其安全性和有效性未确立，不推荐用于MDS(对照试验除外)。

胚胎-胎儿毒性：可致胎儿损害，需告知患者风险并采取有效避孕(女性至少6个月，男性至少3个月)。

感染风险：包括败血症，出现感染症状需及时报告。

胃肠道毒性：需使用止吐或止泻药物，严重时调整剂量。

药品为危险药物：处理时需遵循特殊操作和处置程序，皮肤接触立即用肥皂水清洗，黏膜接触立即用水冲洗。

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