阿考米迪是转甲状腺素蛋白稳定剂,用于成人野生型或变异型转甲状腺素蛋白介导的淀粉样变性心肌病(ATTR-CM),以降低心血管死亡和心血管相关住院风险。
一、用法用量与给药要点
1.推荐剂量
每次712mg,口服,每日两次。
可与食物同服,也可空腹服用。
2.服用方法
整片吞服,不得切割、压碎或咀嚼。
规格为每片356mg,每次服用两片。
3.漏服处理
若漏服,应尽快补服;若已接近下次服药时间,则跳过漏服剂量,按原计划服用下一剂。
不得一次服用双倍剂量。
二、药物相互作用与特殊人群
1.避免合用的药物
阿考米迪经UGT酶介导的葡萄糖醛酸化代谢。
避免与UGT诱导剂及强CYP3A诱导剂合用,否则可能降低阿考米迪暴露量,影响疗效。
2.与CYP2C9底物的相互作用
阿考米迪抑制CYP2C9,可能升高敏感CYP2C9底物的血药浓度。
合用时需更频繁监测患者,观察是否出现暴露增加相关的毒性表现。
3.肾功能与肝功能
肾功能损害患者无需调整剂量。
肝功能损害(Child-PughA、B或C)对药代动力学的影响尚不明确。
4.老年患者
65岁及以上老年患者无需调整剂量。
5.儿科患者
阿考米迪在儿科患者中的安全性和有效性尚未确立。
6.妊娠与哺乳
孕妇用药数据不足,无法确定与药物相关的重大出生缺陷、流产等风险。
动物研究中未见胚胎-胎儿异常,但高剂量下可见母体毒性及子代影响。
尚不清楚阿考米迪是否进入人乳或动物乳汁,哺乳期应权衡获益与风险。
三、不良反应与监测事项
1.常见不良反应
主要为胃肠道反应,如腹泻、上腹部疼痛。
多数为轻度,无需停药即可缓解。
2.实验室检查变化
起始治疗后可引起血清肌酐升高、eGFR下降,通常在4周内出现并趋于稳定。
停药后上述变化可逆。
3.甲状腺功能
可能降低血清游离甲状腺素浓度,但不伴随促甲状腺激素(TSH)变化。
通常无需特殊处理,但应结合临床判断。
4.心脏相关指标
与安慰剂相比,阿考米迪可减缓NT-proBNP和肌钙蛋白I的升高。
在推荐剂量约1.2倍峰浓度下,未见临床相关的QTc间期延长。
5.过量处理
目前无过量临床经验。
疑似过量时应采取对症和支持治疗。
6.患者咨询要点
告知患者整片吞服,不得切割、压碎或咀嚼。
提醒患者报告妊娠情况,并告知医务人员所有合并用药。
指导患者识别胃肠道不良反应,必要时就医。


