托伐普坦(Tolvaptan)

托伐普坦(Tolvaptan)的说明书

托伐普坦(Tolvaptan)是一种选择性血管加压素V2受体拮抗剂，属于新型排水利尿药。与传统利尿剂不同，它不促进钠、钾等电解质的排泄，而是通过阻断肾脏集合管上的V2受体，抑制抗利尿激素介导的水重吸收，从而增加自由水的排出，有效提升血清钠浓度。

适应症

用于成人治疗因抗利尿激素分泌不当综合征（SIADH）继发的低钠血症。

药品概况

用法用量

起始与调整

必须在医院内启动治疗，起始剂量为15mg，每日一次。根据血清钠水平和耐受性，可逐步增加至最大60mg每日一次。

特殊低剂量

对于存在血钠过快纠正风险者(如肿瘤患者、基线血钠极低、联用利尿剂或补钠者)，可考虑使用7.5mg起始。

监测

调整剂量期间需严密监测血清钠和容量状态。若血钠升高不充分，应考虑其他治疗方案。血钠达标后，应定期评估继续治疗的必要性，治疗持续至原发病得到控制或低钠血症不再为临床问题。

给药方法

口服，早晨服用，可与食物同服或空腹，用一杯水整片吞服，避免嚼碎。禁止与葡萄柚汁同服。

特殊人群用药

肾功能损害：无尿患者禁用;严重肾功能衰竭者缺乏研究;轻中度损害无需调整剂量。

肝功能损害：重度损害(Child-Pugh C级)无资料，需谨慎给药并监测电解质和容量状态;轻中度损害(A、B级)无需调整剂量。

老年人：无需调整。

儿童及青少年(<18岁)：安全性和有效性未确立，不推荐使用。

妊娠与哺乳：禁用。育龄期女性治疗期间需采取有效避孕措施。

生育力：动物实验显示对生育有影响，人类风险未知。

不良反应

常见(≥1/10)：恶心、口渴、血钠快速升高。

常见(1/100-1/10)：多饮、脱水、高钾血症、高血糖、低血糖、高钠血症、高尿酸血症、食欲减退、晕厥、头痛、头晕、体位性低血压、便秘、腹泻、口干、瘀斑、瘙痒、尿频、多尿、乏力、发热、不适、血尿、转氨酶升高、血肌酐升高。

不常见(1/1000-1/100)：味觉障碍、肾功能损害、胆红素升高、瘙痒性皮疹。

罕见/未知：过敏性休克、全身性皮疹、肝脏疾病(包括肝衰竭)、急性肝衰竭(需肝移植)、转氨酶升高。

重要说明：血钠纠正过快(≥12mmol/L/24h)可导致渗透性脱髓鞘综合征，表现为构音障碍、缄默、吞咽困难、嗜睡、情绪改变、痉挛性四肢瘫、惊厥、昏迷或死亡。上市后研究中，肿瘤患者、基线低钠、联用利尿剂或补液者中快速纠正发生率更高。

禁忌症

对托伐普坦、任何辅料或苯二氮䓬类/苯二氮䓬衍生物(如贝那普利、考尼伐坦、非诺多泮、米氮平)过敏者。

无尿。

容量不足。

低血容量性低钠血症。

高钠血症。

无法感知口渴者。

妊娠期。

哺乳期。

注意事项

紧急升钠：本品未用于需紧急快速升钠的情况，此类患者应考虑替代治疗。

饮水可及性：因药物导致失水，患者须能自由饮水，若限制液体摄入则需格外谨慎，防脱水。

脱水与肾功能：治疗可引起严重脱水，为肾功能不全风险因素，出现脱水应减量/停药并增加液体摄入。

尿路梗阻：有排尿障碍或前列腺肥大者易发生急性尿潴留，需确保排尿通畅。

血钠监测：治疗开始后4~6小时内首次监测，前1~2天及剂量稳定前每6小时监测血清钠和容量状态。血钠纠正速度应<10~12
mmol/L/24h，<18 mmol/L/48h；若6小时上升>6mmol/L或6~12小时>8mmol/L，需警惕快速纠正，应加强监测并考虑给予低渗液体。若24小时上升≥12 mmol/L或48小时≥18
mmol/L，需中断或停药并给予低渗液体。

高危人群：缺氧、酗酒、营养不良等脱髓鞘高危者，纠正速度应更慢。

合并用药：联用其他升钠药物(高渗盐水、口服钠制剂、含钠药物等)会增加快速纠正风险，初始治疗或基线血钠极低者不推荐联用。

糖尿病：高血糖可致假性低钠，需排除；本品可引起高血糖，尤其Ⅱ型糖尿病控制不佳者需谨慎。

肝毒性：长期高剂量用于常染色体显性多囊肾病(ADPKD)时观察到肝损伤，包括转氨酶显著升高(>3倍ULN伴胆红素>2倍ULN)、急性肝衰竭需移植。若出现乏力、厌食、右上腹痛、尿色深、黄疸等症状，应立即查肝功，怀疑肝损伤则停药并查明原因，除非明确无关，否则不得重启。

过敏反应：上市后偶见过敏性休克或全身性皮疹，既往对苯二氮䓬类衍生物过敏者风险增加，一旦发生严重过敏立即停药并永久禁用。

乳糖不耐受：本品含乳糖，遗传性半乳糖不耐受、乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良者禁用。

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