西妥昔单抗(Cetuximab)

西妥昔单抗(Cetuximab)的说明书

西妥昔单抗(Cetuximab)是一种靶向表皮生长因子受体(EGFR)的重组人鼠嵌合型IgG1单克隆抗体，通过特异性结合肿瘤细胞表面的EGFR，阻断其下游增殖与存活信号，从而抑制肿瘤细胞生长，并可通过抗体依赖性细胞介导的细胞毒作用(ADCC)增强抗肿瘤免疫效应。

适应症

西妥昔单抗(EGFR拮抗剂)用于：

头颈部鳞状细胞癌(SCCHN)

联合放疗，用于局部或区域晚期SCCHN的初始治疗；

联合含铂化疗和氟尿嘧啶，用于复发/转移性SCCHN的一线治疗；

单药用于含铂方案失败的复发/转移性SCCHN。

结直肠癌(CRC)

K-Ras野生型、EGFR表达阳性转移性结直肠癌(需经FDA批准检测确认)：

联合FOLFIRI用于一线治疗；

联合伊立替康用于伊立替康难治患者；

单药用于奥沙利铂和伊立替康方案失败或不耐受者。

BRAF V600E突变阳性转移性结直肠癌：联合恩可拉非尼，用于既往治疗后疾病进展的成人患者。

限制使用：不用于Ras突变型结直肠癌或Ras状态未知者。

药品概况

用法用量

预给药

每次输注前30–60分钟静脉给予H1受体拮抗剂。

给药途径

仅静脉输注，不可推注或快速注射。使用输注泵，速率不超过10mg/min，经0.22μm低蛋白结合滤器输注。

SCCHN联合放疗

初始剂量：400mg/m²，静脉输注120分钟，放疗开始前1周给予；

后续剂量：250mg/m²，输注60分钟，每周一次，持续放疗全程(6–7周)；

西妥昔单抗在放疗前1小时完成给药。

SCCHN单药或联合化疗，以及CRC单药或联合化疗(FOLFIRI/伊立替康)：

每周方案：初始400mg/m²(120分钟)，后续250mg/m²(60分钟)，每周一次；

每两周方案：500mg/m²(120分钟)，每2周一次；

在化疗前1小时完成给药，持续至疾病进展或出现不可耐受毒性。

CRC联合恩可拉非尼：

初始400mg/m²(120分钟)，后续250mg/m²每周(60分钟)，联合恩可拉非尼直至进展或毒性。

剂量调整

输注反应：1–2级减慢输注速度50%；3–4级立即永久停用。

皮肤毒性(痤疮样皮疹等)：首次3–4级推迟1–2周，恢复后按250mg/m²继续；再次出现降至200mg/m²；第三次降至150mg/m²；第四次停用。

肺毒性：急性发作或加重时推迟1–2周，改善后恢复原剂量；2周无改善或确诊间质性肺病则永久停用。

特殊人群用药

妊娠：根据动物研究和作用机制，可致胎儿损害。建议有生育能力的女性在治疗期间及末次给药后2个月内使用有效避孕，并告知潜在胎儿风险。

哺乳：治疗期间及末次给药后2个月内不建议母乳喂养。

生育力：动物试验显示可能损害女性生育力。

儿童：安全性和有效性未确定。

老年人：结直肠癌研究中65岁以上与年轻患者无总体差异；头颈癌研究数据不足以评价；BRAFV600E突变人群中老年患者与年轻患者安全性相似。

不良反应

常见(发生率≥25%)

单药或联合放化疗(FOLFIRI/伊立替康/含铂方案)：皮肤反应(皮疹、瘙痒、甲改变)、头痛、腹泻、感染。

联合恩可拉非尼：乏力、恶心、腹泻、皮炎痤疮样、腹痛、食欲减退、关节痛、皮疹。

严重不良反应

输注反应(严重者可致命)；

心肺骤停/猝死(头颈癌患者联合放疗或含铂+氟尿嘧啶时发生)；

间质性肺病；

皮肤黏膜毒性(包括Stevens-Johnson综合征、中毒性表皮坏死松解症)；

低镁血症及电解质紊乱。

实验室异常(联合恩可拉非尼常见)

贫血、淋巴细胞减少、低镁血症、肝酶升高、低钾血症等。

禁忌症

尚不明确。

注意事项

输注反应：可致严重甚至致命反应。约90%严重反应发生于首次输注(尽管已用抗组胺药)。有蜱叮咬史或红肉过敏者风险可能升高。输注期间及结束后至少观察1小时，配备复苏设备。一旦发生严重反应，立即停药并永久停用。

心肺骤停：头颈癌患者联合放疗或含铂+氟尿嘧啶方案时，可能发生心脏骤停或猝死，尤其有冠心病、心衰或心律失常史者。治疗期间及治疗后需监测血清电解质(镁、钾、钙)。

肺毒性：间质性肺病发生率<0.5%，可致死。新发或加重呼吸道症状需暂停或停药，确诊ILD则永久停用。

皮肤毒性：发生率82%，严重者10%。可出现痤疮样皮疹、皮肤干燥、甲沟炎、感染性并发症(如蜂窝织炎、角膜炎)，偶见大疱性黏膜皮肤病变。治疗期间避免日晒，根据严重程度调整剂量或停药。

联合放疗+顺铂的风险：不推荐西妥昔单抗联合放疗和顺铂，该联合方案未改善无进展生存期，且增加黏膜炎、放射性回忆反应、心脏事件和电解质紊乱发生率。

低镁血症及电解质紊乱：发生率55%(严重6–17%)，可在治疗开始后数日至数月发生，治疗期间每周监测，治疗后至少持续监测8周。

Ras突变患者无效且可能加速进展：不应用于Ras突变或状态未知的结直肠癌。

胚胎-胎儿毒性：建议育龄女性避孕至末次给药后2个月。

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