瑞派替尼(Ripretinib)

瑞派替尼(Ripretinib)的说明书

瑞派替尼能广泛且强效地抑制KIT和PDGFRA蛋白的多种突变形式。相关研究表明，该治疗使患者的疾病进展或死亡风险显著降低了85%。

适应症

本品用于治疗既往接受过包括伊马替尼在内的3种或以上激酶抑制剂治疗的晚期胃肠道间质瘤(GIST)成人患者。

药品概况

用法用量

推荐剂量

150mg(3片50mg片剂)，每日一次，每日同一时间口服，可与食物同服或不同服。

漏服处理

若漏服时间在常规服药时间的8小时内，应尽快补服，下次仍按原时间服用；若超过8小时，则跳过漏服剂量，次日按原时间正常服药。

呕吐处理

服药后呕吐，无需补充剂量，次日按原时间正常服药。

治疗持续时间

持续至疾病进展或出现不可耐受的毒性。

剂量调整(针对不良反应)

首次减量：100mg每日一次。若仍不能耐受，永久停药。

手足皮肤反应(PPES)：2级时暂停用药直至恢复至≤1级或基线；7天内恢复可原剂量恢复，否则减量恢复；复发时减量恢复。3级时暂停至少7天(最长28天)，恢复后减量恢复。

高血压：3级(有症状)暂停直至症状缓解且血压控制；控制后原剂量恢复，否则减量恢复；复发时减量恢复。4级永久停药。

左心室收缩功能障碍(3/4级)：永久停药。

关节痛/肌痛：2级处理同PPES；3级处理同PPES3级。

其他3/4级不良反应：暂停(最长28天)直至恢复至≤1级或基线，然后减量恢复；若28天内未恢复则永久停药；复发时永久停药。

与CYP3A诱导剂合用：应避免合用强或中度CYP3A诱导剂。若必须合用强诱导剂，可将本品剂量增至150mg每日两次(每日同一时间，漏服时间窗为4小时)。合用期间密切监测疗效和安全性。

特殊人群用药

肾功能损害：轻中度损害(CLcr30-89mL/min)无需调整剂量；重度损害(CLcr<30mL/min)尚无推荐剂量。

肝功能损害：轻度(Child-PughA)、中度(B)或重度(C)均无需调整剂量，但重度患者数据有限，需密切监测安全性。

老年人(>65岁)：与较年轻患者无临床相关差异。

儿童(<18岁)：安全性和有效性尚未确定，无可用数据。

不良反应

非常常见(≥1/10)

疲乏(51.0%)、脱发(50.8%)、恶心(39.8%)、肌痛(37.8%)、便秘(37.2%)、腹泻(32.7%)、手足皮肤反应(29.8%)、体重减轻(26.5%)、呕吐(25.8%)；此外还有脂肪酶升高、肌肉痉挛、关节痛、头痛、呼吸困难、高血压、皮肤干燥、背痛、咳嗽、血胆红素升高、外周水肿、低磷血症、肢体疼痛、瘙痒、脂溢性角化病。

常见(≥1/100至<1/10)

色素痣、皮肤乳头状瘤、皮肤鳞状细胞癌、纤维组织细胞瘤、甲状腺功能减退症、抑郁、周围感觉神经病变、心脏衰竭、心动过速、口腔炎、上腹痛、角化过度、斑丘疹、全身瘙痒、痤疮样皮炎、肌无力、肌肉骨骼胸痛、丙氨酸氨基转移酶升高。

不常见(≥1/1,000至<1/100)

恶性黑色素瘤。

3/4级不良反应(≥2%)

脂肪酶升高(14.8%)、贫血(14.0%)、腹痛(8.2%)、高血压(6.9%)、疲乏(4.1%)、低磷血症(4.1%)、呕吐(2.6%)、呼吸困难(2.0%)、腹泻(2.0%)、血胆红素升高(2.0%)。

严重不良反应(≥1%)

贫血(3.8%)、呼吸困难(2.3%)、呕吐(2.0%)、恶心(1.8%)、疲乏(1.5%)、血胆红素升高(1.3%)、便秘(1.0%)、肌无力(1.0%)。

禁忌症

对瑞派替尼或任何辅料过敏者禁用。

注意事项

手足皮肤反应(PPES)：可能出现。根据严重程度暂停或减量。

高血压：治疗前需控制血压，治疗期间监测。根据严重程度暂停、减量或永久停药。

心脏衰竭：治疗前及治疗期间评估射血分数。3/4级左心室收缩功能障碍需永久停药。基线左室射血分数<50%的患者安全性未评估。

皮肤恶性肿瘤：可能出现皮肤鳞状细胞癌和黑色素瘤。治疗起始及定期进行皮肤科评估，可疑皮损需切除并病理检查。无需调整剂量。

伤口愈合受损：术前至少3天(小手术)或5天(大手术)暂停本品，术后根据伤口愈合情况恢复。

胚胎-胎儿毒性：动物研究显示有胎儿危害。育龄女性及育龄女性伴侣的男性在治疗期间及末次给药后至少1周内需使用有效避孕措施。若使用全身性激素避孕药，需加用屏障避孕法。

光毒性：避免或减少直接暴露于阳光、日光灯及紫外线，使用防护衣物和高SPF防晒霜。

药物相互作用：避免与强或中度CYP3A诱导剂合用；与强CYP3A/P-gp抑制剂合用需谨慎。

乳糖不耐受：本品含乳糖，罕见遗传性半乳糖不耐受、乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良者禁用。

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