美洛加巴林属于第三代钙离子通道调节剂。与同类的第一代加巴喷丁和第二代普瑞巴林相比,美洛加巴林对α2δ-1亚基和α2δ-2亚基表现出独特的差异化结合特性。
所有称呼美洛加巴林、Mirogabalin、Tarlige、德力静、LuciMirog
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隐私无忧美洛加巴林的作用机制是通过高度选择性地与电压门控钙通道(VGCCs)的α2δ-1亚基紧密结合且缓慢解离,从而抑制钙离子内流,减少兴奋性神经递质的过度释放,发挥持续而精准的镇痛作用。
美洛加巴林适用于治疗神经病理性疼痛。
通常成人初始剂量为5mg,每日2次口服。随后根据耐受性及疗效,每周可逐渐增加5mg,推荐维持剂量为15mg,每日2次。
根据年龄及症状,可在每次10mg至15mg范围内调整剂量,每日2次给药。
应根据肌酐清除率(CLcr)调整剂量:
轻度肾功能损害(CLcr60~90mL/min):推荐剂量10~30mg/日。
中度肾功能损害(CLcr30~60mL/min):推荐剂量5~15mg/日。
重度肾功能损害或透析患者(CLcr<30mL/min):推荐剂量2.5~7.5mg/日。
建议从低剂量开始,根据耐受性逐渐调整。
妊娠或可能妊娠女性仅在获益大于风险时使用。动物研究显示本品可通过胎盘。
需权衡母乳喂养获益与治疗获益。动物研究显示本品可经乳汁分泌。
尚无儿童患者的临床研究数据。
老年患者肾功能下降较常见,应根据肾功能调整剂量,并谨慎用药。可能因嗜睡、头晕或意识丧失增加跌倒及骨折风险。
轻中度肝功能损害患者药代动力学变化不明显,一般无需特殊调整,但应谨慎使用。
嗜睡、头晕、眩晕、体重增加、水肿、便秘、口干、恶心、腹胀、视物模糊。
意识丧失、跌倒及骨折、肝功能异常(AST、ALT升高)、肾功能损害。
其他还可见:
复视、排尿困难、尿潴留、血压异常、幻觉、震颤、糖尿病相关指标升高、离药症状(失眠、恶心、腹泻、食欲下降等)。
对本品任何成分有过敏史者禁用。
本品可引起头晕、嗜睡及意识丧失。治疗期间应避免驾驶车辆或操作危险机械。
治疗期间可能出现体重增加及肥胖,应定期监测体重,并结合饮食及运动管理。
突然停药可能导致失眠、恶心、腹泻及食欲下降等戒断症状,应逐渐减量停药。
可能出现弱视、复视、视力异常及视物模糊,需注意监测。
与以下药物联用时需谨慎:
丙磺舒:可升高本品血药浓度。
西咪替丁:可升高本品暴露量。
酒精、劳拉西泮等中枢抑制剂:可增强注意力下降及平衡障碍风险。
临床研究中曾报告自杀意念、自杀行为及死亡病例,应关注患者精神状态变化。
处方药须凭有效处方,并在药师指导下使用。如果想了解药品的价格、购买或其他信息,欢迎随时联系我们!
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服用美洛加巴林需要进行剂量滴定,通常起始剂量为每次5mg,每日两次;服药至少1周后,每次剂量可增加5mg,最终目标剂量为每次15mg,每日两次。
以上剂量供参考,具体建议咨询医生,切勿自行用药。
对本品中任何成分有过敏史的患者禁用。儿童患者的安全性和有效性尚未建立,不推荐使用美洛加巴林。肾功能重度损害患者(如接受透析者)同样不推荐使用。
一旦发生过量,应立即停药并及时就医;美洛加巴林可通过血液透析清除约15.3%,重症患者可考虑该措施。
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