呋喹替尼(Fruquintinib)

呋喹替尼(Fruquintinib)的说明书

呋喹替尼(Fruquintinib)是一种口服小分子靶向抗肿瘤药物，属于高选择性的血管内皮生长因子受体(VEGFR)抑制剂，主要通过抑制VEGFR-1、VEGFR-2和VEGFR-3介导的信号通路，减少肿瘤血管生成，从而限制肿瘤获得持续生长所需的血液和营养。

适应症

呋喹替尼适用于既往接受过氟尿嘧啶类、奥沙利铂和伊立替康为基础的化疗、抗血管内皮生长因子(VEGF)治疗，以及若为RAS野生型且医学上合适时接受过抗 EGFR 治疗的转移性结直肠癌(mCRC)成人患者。

药品概况

用法用量

推荐剂量

每28天为一个周期，前21天每日一次口服5mg(可与食物同服或空腹)，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。

服药说明

整粒吞服；若漏服时间<12小时，可当天补服；若已超12小时，按下次常规时间服用，不得同日服两剂；服药后呕吐无需补服。

剂量调整(针对不良反应)

首次减量：4mg/d；第二次减量：3mg/d；若无法耐受3mg/d则永久停用。

具体调整措施

高血压：3级(经降压治疗仍持续)→暂停给药，恢复至≤1级后减量1级恢复；4级→永久停用。

出血事件：2级→暂停至恢复至≤1级，恢复后减量1级；3/4级→永久停用。

肝毒性(ALT/AST升高或胆红素升高)：按严重程度暂停、减量或永久停用(如ALT/AST>3×ULN伴总胆红素>2×ULN，或ALT/AST>20×基线等，永久停用)。

蛋白尿：≥2g/24h→暂停至<1g/24h，恢复后减量1级；发生肾病综合征或持续不恢复→永久停用。

手足皮肤反应(PPE)：2级→暂停并支持治疗，恢复至≤1级后按原剂量恢复；3级→暂停，恢复后减量1级。

其他3级不良反应：暂停，恢复至≤1级后减量1级；4级(非危及生命且获益大于风险可考虑减量恢复，否则停用)。

特殊人群用药

妊娠：基于动物研究，可致胎儿损害，妊娠女性禁用(有胎儿风险)；育龄女性治疗前需确认妊娠状态。

哺乳：不建议哺乳，治疗期间及末次给药后2周内应停止哺乳。

育龄期男女：治疗期间及末次给药后2周内需使用有效避孕措施。

儿童：安全性和有效性尚未确立(<18岁)。

老年人：≥65岁与年轻患者无总体安全性/有效性差异(FRESCO-2中46%≥65岁)。

肝功能损害：轻度损害(总胆红素≤ULN且AST>ULN，或总胆红素1～1.5×ULN)无需调整；中度损害研究不充分，不推荐使用；重度损害(总胆红素>3×ULN)不推荐使用。

不良反应

最常见不良反应(≥20%)：高血压、手足皮肤反应、蛋白尿、发声困难、腹痛、腹泻、乏力(虚弱)。

严重不良反应(来自FRESCO-2研究，≥38%发生)：出血(2.2%)、胃肠道穿孔(2.0%)；致命不良反应(3.1%)包括肺炎、败血症/感染性休克、肝衰竭/脑病等。

导致停药的最常见不良反应：乏力、胃肠道穿孔。

常见实验室异常(≥20%)：甘油三酯升高、胆固醇升高、AST升高、白蛋白降低、血钠降低、ALT升高、胆红素升高、碱性磷酸酶升高、镁降低、淋巴细胞减少、血小板减少、活化部分凝血活酶时间延长等。

禁忌症

无。

注意事项

高血压：治疗前控制血压；治疗首月每周监测，之后至少每月监测；必要时使用降压药或调整/暂停/永久停用本品。

出血事件：监测出血风险；严重或危及生命出血时永久停用；接受抗凝治疗者监测INR。

感染：活动性感染期间暂停用药，待感染消退后恢复；监测感染症状(尿路、呼吸道等)。

胃肠道穿孔：出现穿孔或瘘管时永久停用。

肝毒性：治疗前及治疗期间定期监测肝功能(ALT、AST、胆红素)；根据严重程度暂停、减量或永久停用。

蛋白尿：治疗前及治疗期间定期监测尿蛋白；肾病综合征或持续≥2g/24h需处理。

手足皮肤反应(PPE)：根据严重程度暂停、减量或恢复。

可逆性后部脑病综合征(PRES)：若出现癫痫、头痛、视觉障碍、意识混乱等，立即评估，确诊后永久停用。

伤口愈合受损：择期大手术前至少2周停用；术后至少2周且伤口充分愈合后方可恢复，恢复后的安全性尚未确立。

动脉血栓事件：近期有血栓史者慎用；发生动脉血栓时永久停用。

过敏反应：1mg胶囊含FD&C黄色5号(酒石黄)和6号(日落黄)，可能引起过敏(包括哮喘)，尤其对阿司匹林过敏者。

胚胎-胎儿毒性：可致胎儿损害，育龄男女需避孕(治疗期间及停药后2周)。

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