替拉鲁替尼(Tirabrutinib)

替拉鲁替尼(Tirabrutinib)的说明书

替拉鲁替尼(Tirabrutinib)是一种第二代、高选择性的口服布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂。它通过不可逆地共价结合BTK酶活性位点的Cys-481残基，精准阻断B细胞受体(BCR)信号通路的传导。

适应症

复发或难治性中枢神经系统原发性淋巴瘤；

原发性巨球蛋白血症(华氏巨球蛋白血症)及淋巴浆细胞淋巴瘤。

药品概况

用法用量

常规给药

成人推荐剂量为替拉鲁替尼480mg，每日一次，空腹口服(即餐前1小时至餐后2小时内勿服药)。可根据患者耐受情况适当减量，减量阶梯为480mg→320mg→160mg。

不良反应时的剂量调整

4级中性粒细胞减少：暂停用药，待恢复至≤3级后可原剂量重启；若再次出现，则减一个阶梯后重启。

伴出血的3级血小板减少、或4级血小板减少、或≥3级的其他血液毒性(血小板及中性粒细胞减少除外)、或≥3级的非血液毒性(间质性肺病和皮肤损害除外)：处理方式同上——暂停至恢复后原剂量重启，再发则减一个阶梯。

间质性肺病：若为2或3级，暂停至恢复至≤1级，恢复后原剂量重启，再发则减量；若为4级，则永久停药。

皮肤损害：2级时给予抗组胺药和糖皮质激素，若好转则继续原剂量，若无效则减量或暂停；≥3级时暂停至恢复至≤2级，随后减一个阶梯重启；若发生Stevens-Johnson综合征或中毒性表皮坏死松解症(TEN)，则永久停药。

合并用药：本品与其他抗肿瘤药联用的有效性和安全性尚未确立。

进食要求：餐后服药可使血药浓度升高(Cmax和AUC增加)，故应严格空腹服用。

特殊人群用药

肝功能不全：主要经CYP3A4代谢，肝功能受损可能升高血药浓度，尚无专门临床数据，需谨慎使用。

育龄女性：治疗期间及末次给药后至少2天内需采取有效避孕措施。

孕妇：仅在获益明显大于风险时使用；动物实验显示高剂量(临床暴露量5.9～16倍)可致胚胎死亡、畸形及出生后生存率降低。

哺乳期：建议避免哺乳；动物实验显示可经乳汁分泌，高剂量(5.9倍)抑制幼仔体重增长。

儿童：安全性和有效性尚未确立。

感染患者(尤其是乙肝病毒携带或既往感染者)：治疗中需密切监测肝功能及病毒再激活(乙肝、带状疱疹等)。

不良反应

重大副作用

出血；

感染：肺炎(含机会性感染)4.5%，真菌感染2.3%；乙肝/带状疱疹再激活；

重度皮肤损害：TEN、Stevens‑Johnson综合征(频率不明)，多形红斑2.3%；

骨髓抑制：发热性中性粒细胞减少(频率不明)，中性粒细胞减少22.7%，白细胞减少15.9%，淋巴细胞减少9.1%，血小板减少9.1%，贫血2.3%；

过敏反应；

间质性肺炎/肺部炎症；

肝功能障碍：AST、ALT、γ‑GTP、ALP、胆红素升高等。

常见(≥5%)其他副作用

恶心、口内炎、便秘；皮疹(36.4%，含斑丘疹)；高尿酸血症等。

禁忌症

对本品任何成分有过敏史者禁用。

注意事项

使用条件：须在具备紧急救治能力的医疗机构，由有肿瘤化疗经验的医生使用；治疗前需向患者及家属充分说明获益与风险并取得知情同意。

出血风险：手术或侵入性操作前应考虑暂停给药。

感染监测：治疗前检查肝炎病毒等感染状态；治疗中密切观察感染症状及病毒再激活。

骨髓抑制：定期进行血常规检查。

间质性肺病：密切观察呼吸困难、咳嗽、发热等症状，必要时行胸部影像学检查；疑似时立即停药并予糖皮质激素等处理。

肝功能：定期监测肝功能。

药物相互作用：避免与强/中度CYP3A抑制剂(如伊曲康唑、克拉霉素、地尔硫䓬)或诱导剂(如利福平、卡马西平、苯妥英)合用；与抗凝/抗血小板药合用增加出血风险。

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