不同肿瘤类型的疗效:拉罗替尼(Larotrectinib)的获益是在单臂试验中确定的,这些试验涵盖了相对较小样本量的NTRK基因融合肿瘤患者。拉罗替尼(Larotrectinib)的有利效果是基于有限数量肿瘤类型的总体缓解率和缓解持续时间显示的。效果可能因肿瘤类型以及伴随的基因改变而异。因此,拉罗替尼(Larotrectinib)应仅在无可确立临床获益的治疗方案,或此类治疗方案已用尽(即无满意治疗方案)时使用。
神经系统反应:接受拉罗替尼治疗的患者报告了神经系统反应,包括头晕、步态障碍和感觉异常。大多数神经系统反应发生在治疗的前三个月内。应根据这些症状的严重程度和持续性,考虑暂停、减少或停用拉罗替尼(Larotrectinib)。
肝毒性:在接受拉罗替尼治疗的患者中观察到肝功能检查异常,包括ALT、AST、碱性磷酸酶和胆红素升高。大多数ALT和AST升高发生在开始治疗后的3个月内。已报告了2级、3级或4级严重程度的ALT和/或AST升高且胆红素≥2倍正常值上限的肝毒性病例。对于转氨酶升高的患者,应根据严重程度暂停、调整剂量或永久停用拉罗替尼(Larotrectinib)。应在首次给药前,然后治疗第一个月内每2周,接下来的6个月内每月,之后在治疗期间定期监测肝功能,包括ALT、AST、ALP和胆红素。对于出现转氨酶升高的患者,需要更频繁的检测。
与CYP3A4/P-gp诱导剂联用:由于存在暴露量降低的风险,应避免拉罗替尼(Larotrectinib)与强效或中效CYP3A4/P-gp诱导剂联用。
女性和男性避孕:有生育能力的女性在服用拉罗替尼(Larotrectinib)期间及停止治疗后至少一个月内必须使用高效避孕措施。有生育能力的男性,若其女性伴侣有生育能力且未怀孕,应建议在拉罗替尼(Larotrectinib)治疗期间及末次给药后至少一个月内使用高效避孕措施。
关于部分成分的重要信息(口服溶液):蔗糖可能损害牙齿。患有罕见遗传性果糖不耐受、葡萄糖-半乳糖吸收不良或蔗糖酶-异麦芽糖酶缺乏的患者不应服用本药。山梨糖醇:患有遗传性果糖不耐受的患者不应服用本药。钠:本药每5毫升含钠量少于1毫摩尔(23毫克),即基本上“无钠”。丙二醇:与任何乙醇脱氢酶底物(如乙醇)联用可能引起新生儿严重不良反应。对羟基苯甲酸酯可能引起过敏反应(可能延迟发生)。






