吸收：口服卡博替尼后，约3至4小时达到血药峰浓度。血浆浓度-时间曲线显示约在给药后24小时出现第二个吸收峰，这表明卡博替尼可能经历肠肝循环。重复每日给药导致蓄积，稳态约在第15天达到。高脂饮食会适度增加Cmax和AUC值。卡博替尼片剂和胶囊剂型在单次给药后未证明生物等效性。
分布：卡博替尼在体外与人血浆中高度蛋白结合。根据群体药代动力学模型，中央室的表观分布容积估计为212升。
生物转化：卡博替尼在体内被代谢。血浆中存在四种暴露量大于母体10%的代谢物。卡博替尼是CYP3A4代谢的底物。
消除：在一项群体药代动力学分析中，卡博替尼的血浆终末半衰期约为110小时。稳态下的平均清除率估计为2.48升/小时。在健康志愿者中，单次给药后约81%的放射性在粪便和尿液中回收。
特殊患者群体的药代动力学
肾功能不全：轻度或中度肾功能不全受试者的总血浆卡博替尼暴露量较肾功能正常受试者略有升高。尚未研究重度肾功能不全受试者。
肝功能不全：基于群体药代动力学分析，在肝功能正常和轻度肝功能不全受试者之间，未观察到平均卡博替尼血浆暴露量的临床显著差异。中度肝功能不全患者数据有限。尚未在重度肝功能不全患者中评估卡博替尼的药代动力学。
种族：群体药代动力学分析未发现基于种族的卡博替尼药代动力学存在临床相关差异。
儿科患者：模拟数据显示，在12岁及以上的青少年患者中，对于体重<40公斤的患者每日一次40毫克卡博替尼，或体重≥40公斤的患者每日一次60毫克，可以达到与成人每日一次60毫克治疗相似的血浆暴露。在两项儿童实体瘤临床研究中，卡博替尼基于体表面积给药。群体药代动力学分析显示，仅体表面积是卡博替尼药代动力学的显著预测因素。儿童和青少年受试者接受基于体表面积的40毫克/平方米剂量后的暴露量与成人固定剂量60毫克每日一次的暴露量相似。
