索托拉西布(Sotorasib)

索托拉西布(Sotorasib)的说明书

索托拉西布可与癌细胞内的异常蛋白结合，抑制其活性，阻断癌细胞增殖与转移所需的信号传导，同时促进癌细胞凋亡。

适应症

索托拉西布单药适用于治疗既往接受过含铂类化疗和/或抗PD-1/PD-L1免疫治疗后疾病进展或不耐受的、携带KRASG12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成年患者。

药品概况

用法用量

索托拉西布治疗须在具有抗肿瘤药物使用经验的医师指导下启动。治疗前必须经经验证的检测方法确认存在KRASG12C突变。

推荐剂量

索托拉西布推荐剂量为960mg(8片120mg片剂)，每日1次口服，每日固定时间服用，可与或不与食物同服。

治疗时长

持续使用索托拉西布，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。

漏服处理

若距计划服药时间不足6小时，可按常规补服。

若已超过6小时，则跳过该剂量，次日按常规时间服药。不可加倍剂量。

若服药后发生呕吐，无需补服，次日继续常规给药。

给药说明

片剂整片吞服。

无法整片吞服患者的给药方法：

将片剂分散于120mL室温非碳酸饮用水中，不得压碎。轻轻搅拌至分散为小颗粒(无需完全溶解)，立即服用。

再用120mL水冲洗容器并立即饮用。

若未立即服用，使用前需再次搅拌；2小时内未使用则丢弃。

经鼻胃管或PEG管给药时，按上述方法配制并在2小时内给药。

剂量调整

因毒性可进行最多两次剂量下调。

若每日240mg的最低剂量仍无法耐受，则永久停药。

剂量下调方案

起始剂量：960mg每日一次；

首次下调：480mg每日一次；

第二次下调：240mg每日一次。

毒性相关剂量调整

肝毒性

2级有症状或≥3级ALT/AST升高：暂停用药至恢复至≤1级或基线水平，以低一级剂量恢复给药。

ALT/AST>3×ULN且总胆红素>2×ULN(无其他原因可解释)：永久停药。

间质性肺病(ILD)/肺炎

任何级别：疑似时立即暂停用药；确诊则永久停药。

恶心/呕吐或腹泻(经支持治疗后仍为3–4级)

暂停用药至恢复至≤1级或基线，以低一级剂量恢复。

其他3–4级不良反应

暂停用药至恢复至≤1级或基线，以低一级剂量恢复。

特殊人群用药

妊娠

尚无孕妇使用数据。动物研究显示具有生殖毒性。应告知患者妊娠期间用药或用药期间怀孕可能对胎儿造成风险。

哺乳

尚不明确是否经人乳排泄，不能排除对婴儿的风险。

应停止哺乳或停用索托拉西布。

生育力

尚无对生育力影响的临床数据。

老年用药

≥65岁患者与年轻患者在安全性及有效性上无总体差异，无需调整剂量。

肝功能损伤

轻度(Child-PughA)或中度(Child-PughB)肝功能损伤无需调整剂量。

重度(Child-PughC)肝功能损伤患者慎用，尚无确定剂量。

肾功能损伤

轻度肾功能损伤(CrCl≥60mL/min)无需调整剂量。

中度或重度肾功能损伤尚未开展研究。

儿童人群

<18岁患者的安全性与有效性尚未确立，无可用数据。

不良反应

最常见不良反应

腹泻(34%)、肌肉骨骼疼痛(31%)、恶心(25%)、乏力(21%)、肝毒性(19%)、咳嗽(16%)。

≥3级最常见反应：ALT升高(5%)、AST升高(4%)、腹泻(4%)。

导致永久停药的最常见反应：ALT升高(1%)、AST升高(1%)、药物性肝损伤(1%)。

导致剂量调整的最常见反应：ALT升高(6%)、AST升高(6%)、腹泻(6%)。

最常见实验室异常(≥25%)

淋巴细胞减少、血红蛋白降低、AST升高、血钙降低、尿蛋白升高、ALT升高、碱性磷酸酶升高、血钠降低。

禁忌症

对活性成分或任何辅料过敏者禁用。

注意事项

肝毒性

索托拉西布可引起肝毒性及药物性肝损伤。

基线、治疗前3个月每3周、之后每月监测肝功能。

根据严重程度采取暂停、减量或永久停药。

间质性肺病/肺炎

监测新发或加重的呼吸道症状。

疑似ILD/肺炎时暂停治疗；确诊则永久停药。

乳糖不耐受

遗传性半乳糖不耐受、Lapp乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良患者不得服用本品。

钠含量

每片钠含量低于1mmol(23mg)，基本可视为无钠。

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联系方式

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