来那帕韦钠(Lenacapavir)

来那帕韦钠(Lenacapavir)的说明书

来那帕韦钠能直接结合HIV-1衣壳蛋白(p24)，破坏病毒的组装、进入细胞核及释放过程微博。其作用靶点高度保守，与传统抗艾药无交叉耐药性，专为多重耐药HIV感染患者设计。

适应症

来那帕韦钠需与其他抗逆转录病毒药物联合使用，用于成人多重耐药HIV-1感染的口服负荷剂量期，为后续启动长效注射治疗做准备。

药品概况

用法用量

本品须由具备HIV感染诊疗经验的医师开具处方，注射剂必须由专业医护人员操作给药。治疗开始前，医师应告知患者严格按时接受注射的重要性，以维持病毒抑制、降低因漏药导致耐药的风险。

(1)起始给药方案

第1天、第2天：口服来那帕韦钠600mg，每日1次(2片300mg片剂)；

第8天：口服来那帕韦钠300mg(1片300mg片剂)；

第15天：皮下注射来那帕韦钠927mg，分两次于腹部不同部位各注射1.5mL。

片剂可随餐或空腹服用。

(2)维持给药方案

在首次皮下注射后，推荐维持剂量为927mg，每6个月(26周)皮下注射一次，分两针给药。给药时间可在计划日期前后2周内灵活调整。

(3)漏用处理

维持治疗阶段，若距上一次注射已超过28周，且临床评估仍需继续使用本品，则应从第1天的起始方案重新开始治疗。

特殊人群用药

老年患者

无需调整剂量。

肾功能不全

轻、中、重度肾功能不全患者(肌酐清除率≥15mL/min)无需调整剂量；终末期肾病患者(肌酐清除率<15mL/min或接受肾替代治疗)尚无研究数据，需谨慎使用。

肝功能不全

轻、中度肝功能不全患者(Child-PughA/B级)无需调整剂量；重度肝功能不全(Child-PughC级)尚无研究数据，需谨慎使用。

儿童青少年

18岁以下患者的安全性与有效性尚未确立，暂无相关数据。

妊娠期女性

来那帕韦钠用于孕妇的数据有限，动物实验未显示明显损害。出于安全考虑，仅在临床必需时使用，尽量避免。

哺乳期女性

为防止HIV传播给婴儿，HIV感染者不建议母乳喂养；尚不清楚来那帕韦钠是否经人乳排泄。

生育力

暂无本品对人类生育力影响的数据，动物实验未显示不良影响。

不良反应

(1)不良反应概况

在经多次治疗、多重耐药的HIV成人患者中，最常见的不良反应为注射部位反应(76%)和恶心(6%)。

(2)不良反应列表

免疫系统疾病：发生率不详——免疫重建炎症综合征；

胃肠道疾病：常见——恶心。

全身及给药部位反应：十分常见——注射部位反应，包括肿胀、疼痛、结节、红斑、硬结、瘙痒、药液外渗、不适感、包块、血肿、水肿、溃疡，上市后还报告过组织坏死。

(3)重点不良反应说明

免疫重建炎症综合征：在治疗启动时免疫严重缺陷的HIV患者中，可能对潜伏或残留的机会性病原体产生炎症反应，也有自身免疫性疾病(如格雷夫斯病、自身免疫性肝炎)的报道。

注射部位反应：在长达156周的治疗观察中，多数反应为轻度(Ⅰ级，54%)或中度(Ⅱ级，17%)。除结节与硬结外，多数反应中位消退时间为5天。首次注射后，结节中位消退时间为191天，硬结为113天。在中位随访554天后，仍有10%患者存在结节，硬结均已消退。

禁忌症

对来那帕韦钠或任何辅料过敏者；

禁止与强效CYP3A、P-gp及UGT1A1诱导剂联用，例如：

抗分枝杆菌药：利福平；

抗癫痫药：卡马西平、苯妥英；

草本制剂：贯叶连翘(圣约翰草)。

注意事项

停药后耐药风险

若停用本品，为尽可能降低病毒耐药风险，应在最后一次注射后28周内替换为可实现完全抑制的替代方案。来那帕韦钠体内残留浓度可维持较长时间(末次皮下给药后最长可达9个月)，可能影响合用药物的暴露量。

注射部位反应

本品仅可皮下注射，不当给药(如皮内注射)可能导致严重局部反应，包括坏死、溃疡。结节和硬结可能出现，且消退缓慢或长期存在。

机会性感染

需告知患者，本品及任何抗逆转录病毒药物均无法治愈HIV感染，仍可能发生机会性感染及相关并发症。

药物相互作用

不建议与中效CYP3A及P-gp诱导剂(如依非韦伦)合用。

不建议与强效CYP3A、P-gp及UGT1A1抑制剂(如阿扎那韦/可比司他)合用。

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