瑞美吉泮(Rimegepant)

瑞美吉泮(Rimegepant)的说明书

瑞美吉泮是一种专门针对偏头痛病理机制设计的口服小分子药物，属于吉泮类(gepants)降钙素基因相关肽(CGRP)受体拮抗剂。

适应症

瑞美吉泮适用于：

1、成人有或无先兆偏头痛的急性治疗。

2、成人每月至少4次偏头痛发作的发作性偏头痛的预防性治疗。

药品概况

用法用量

剂量

偏头痛的急性治疗：推荐剂量为按需服用75mg瑞美吉泮，每日一次。

偏头痛的预防治疗：推荐剂量为每隔一日服用75mg瑞美吉泮。

每日最大剂量为75mg瑞美吉泮。

本品可与食物同服或不同服。

合并使用其他药品

当与中效CYP3A4抑制剂或强效P-gp抑制剂合用时，应在48小时内避免再次服用瑞美吉泮。

给药方法

本品供口服使用。将口服冻干片置于舌上或舌下，其在口中崩解，无需用水送服。患者应使用干手打开泡罩，完整操作说明请参见包装说明书。

特殊人群用药

老年人(65岁及以上)

在65岁及以上患者中使用瑞美吉泮的经验有限。年龄不影响瑞美吉泮的药代动力学，无需调整剂量。

肾功能损害

轻度、中度或重度肾功能损害患者无需调整剂量。重度肾功能损害导致未结合AUC增加>2倍，但总AUC增加不到50%。对于频繁使用本品的重度肾功能损害患者，应谨慎使用。尚未在终末期肾病(ESRD)患者或透析患者中进行瑞美吉泮的研究。应避免在终末期肾病(CLcr<15ml/min)患者中使用瑞美吉泮。

肝功能损害

轻度(Child-PughA级)或中度(Child-PughB级)肝功能损害患者无需调整剂量。重度(Child-PughC级)肝功能损害患者中，瑞美吉泮的血浆浓度(未结合AUC)显著升高。应避免在重度肝功能损害患者中使用瑞美吉泮。

儿科人群

尚未确定瑞美吉泮在18岁以下儿科患者中的安全性和有效性，目前无可用数据。

妊娠

关于孕妇使用瑞美吉泮的数据有限。动物研究显示，在临床相关暴露量下，瑞美吉泮无胚胎致死性，也未观察到致畸潜力。仅在妊娠期给予极高暴露量(约为临床暴露量的200倍)并伴有母体毒性时，才观察到对胚胎-胎儿发育的不良影响(大鼠胎仔体重下降和骨骼变异增加)。作为预防措施，妊娠期间最好避免使用瑞美吉泮。

哺乳

在一项针对12名哺乳期女性的单中心研究中，单次服用瑞美吉泮75mg后，母乳中检测到的瑞美吉泮浓度极低，婴儿摄入的母体剂量相对百分比小于1%。尚无关于瑞美吉泮对乳汁分泌影响的数据。应考虑母乳喂养对发育和健康的益处、母亲对瑞美吉泮的临床需求以及瑞美吉泮或母亲基础疾病对母乳喂养婴儿的任何潜在不良影响。

生育能力

动物研究显示，瑞美吉泮对女性和男性生育能力无临床相关影响。

不良反应

安全性特征总结

急性治疗中最常见的不良反应为恶心(1.2%)，偏头痛预防治疗中亦为恶心(1.4%)。大多数反应为轻中度。超敏反应(包括呼吸困难和严重皮疹)发生在不到1%的接受治疗的患者中。

不良反应列表

不良反应按MedDRA系统器官分类列出，频率分类遵循CIOMSIII规则：十分常见(≥1/10)；常见(≥1/100至<1/10)；不常见(≥1/1,000至<1/100)；罕见(≥1/10,000至<1/1,000)；十分罕见(<1/10,000)。

急性治疗

免疫系统疾病：过敏性反应(不常见)；超敏反应，包括呼吸困难和严重皮疹(不常见)。

胃肠系统疾病：恶心(常见)。

预防治疗

免疫系统疾病：过敏性反应a(未知)；超敏反应a(未知)。

胃肠系统疾病：恶心(常见)。

上市后发现的药品不良反应(ADR)

长期安全性

在两项为期一年的开放标签扩展研究中评估了瑞美吉泮的长期安全性，其中1662例患者接受了至少6个月的瑞美吉泮治疗，740例患者接受了12个月的急性或预防性治疗。

特定不良反应描述

超敏反应：临床研究中，不到1%的接受治疗的患者出现超敏反应(包括呼吸困难和严重皮疹)。超敏反应可能在给药后数天发生，并且已观察到迟发性严重超敏反应。

疑似不良反应报告

药品获批后报告疑似不良反应十分重要，可持续监测药品的获益/风险平衡。要求医疗专业人员通过附录V中列出的国家报告系统报告任何疑似不良反应。

禁忌症

对活性物质或任何辅料过敏者。

重度肝功能损害患者。

终末期肾病(CLcr<15ml/min)患者。

与强效CYP3A4抑制剂合用。

与强效或中效CYP3A4诱导剂合用。

注意事项

超敏反应

临床研究中，不到1%的接受治疗的患者出现超敏反应(包括呼吸困难和严重皮疹)。在临床和上市后环境中已有超敏反应(包括严重超敏反应如过敏性反应)的报告。部分超敏反应可能在给药后数天发生。一旦发生超敏反应，应停用瑞美吉泮并开始适当的治疗。

不推荐使用的情况

重度肝功能损害患者；

终末期肾病患者；

与强效CYP3A4抑制剂合用；

与强效或中效CYP3A4诱导剂合用。

药物过度使用性头痛

过度使用任何类型的头痛治疗药物都可能导致头痛加重。如果出现或怀疑这种情况，应咨询医生并停止治疗。对于尽管(或因为)规律使用急性头痛治疗药物但仍出现频繁或每日头痛的患者，应怀疑药物过度使用性头痛的诊断。

与其他药品的相互作用及其他形式的相互作用

瑞美吉泮是CYP3A4、P-糖蛋白(P-gp)和乳腺癌耐药蛋白(BCRP)外排转运体的底物。

CYP3A4抑制剂：CYP3A4抑制剂可增加瑞美吉泮的血浆浓度。不推荐瑞美吉泮与强效CYP3A4抑制剂(如克拉霉素、伊曲康唑、利托那韦)合用(与伊曲康唑合用时瑞美吉泮暴露量AUC增加4倍，Cmax增加1.5倍)。与中效CYP3A4抑制剂(如地尔硫䓬、红霉素、氟康唑)合用时可能增加瑞美吉泮暴露(与氟康唑合用时AUC增加1.8倍，Cmax无相关影响)。与中效CYP3A4抑制剂合用时，应在48小时内避免再次服用瑞美吉泮。

CYP3A4诱导剂：CYP3A4诱导剂可降低瑞美吉泮的血浆浓度。不推荐瑞美吉泮与强效或中效CYP3A4诱导剂(如苯巴比妥、利福平、圣约翰草、波生坦、依非韦伦、莫达非尼)合用。CYP3A4诱导作用在停用强效或中效CYP3A4诱导剂后可持续长达2周。与利福平合用时，瑞美吉泮暴露量显著下降(AUC降低80%，Cmax降低64%)，可能导致疗效丧失。

仅P-gp和BCRP抑制剂：P-gp和BCRP外排转运体的抑制剂可能增加瑞美吉泮的血浆浓度。与强效P-gp抑制剂(如环孢素、维拉帕米、奎尼丁)合用时，应在48小时内避免再次服用瑞美吉泮。与环孢素(强效P-gp和BCRP抑制剂)或奎尼丁(选择性P-gp抑制剂)合用时，瑞美吉泮暴露量(AUC和Cmax)出现相似幅度的显著增加(增加>50%，但不到2倍)。

对驾驶和使用机器能力的影响

瑞美吉泮对驾驶和使用机器能力无影响或影响可忽略不计。

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