拉帕替尼(Lapatinib)

拉帕替尼(Lapatinib)的说明书

拉帕替尼是一种口服、双靶点(HER2/EGFR)的酪氨酸激酶抑制剂，其核心优势在于能为经曲妥珠单抗治疗失败的HER2阳性晚期乳腺癌患者提供新的口服联合治疗选择，尤其与曲妥珠单抗联用时具有互补机制并克服耐药。

适应症

用于治疗肿瘤过度表达HER2(ErbB2)的成人乳腺癌：

联合卡培他滨：用于既往治疗(须包括蒽环类、紫杉类和转移性情况下的曲妥珠单抗)后进展的晚期或转移性乳腺癌。

联合曲妥珠单抗：用于激素受体阴性的转移性乳腺癌，且既往曲妥珠单抗联合化疗治疗进展。

联合芳香化酶抑制剂：用于绝经后女性激素受体阳性转移性乳腺癌，当前不打算化疗。注册研究中患者未接受过曲妥珠单抗或芳香化酶抑制剂治疗。

药品概况

用法用量

常规服药

每日一次，整片吞服，不应分次服用。应在餐前至少1小时或餐后至少1小时服用(空腹)。每日固定时间服药。忘记服药时不补服，按计划服下一次。

联合卡培他滨：拉帕替尼1250mg(5片)每日一次，连续服用。卡培他滨剂量为2000mg/m²/天，分两次(间隔12小时)在21天周期的第1-14天服用。

联合曲妥珠单抗：拉帕替尼1000mg(4片)每日一次，连续服用。曲妥珠单抗负荷剂量4mg/kg静脉给药，随后每周2mg/kg。

联合芳香化酶抑制剂：拉帕替尼1500mg(6片)每日一次，连续服用。

剂量调整

心脏事件：如左室射血分数(LVEF)下降至≥3级或低于正常下限，应暂停用药。至少2周后若LVEF恢复正常且患者无症状，可以较低剂量恢复(联合曲妥珠单抗时减至750mg/日，联合卡培他滨时减至1000mg/日，联合芳香化酶抑制剂时减至1250mg/日)。

间质性肺病/肺炎：出现≥3级肺部症状时停用。

腹泻：出现3级腹泻，或1/2级但伴有复杂特征(中重度腹部绞痛、≥2级恶心呕吐、体力状态下降、发热、脓毒症、中性粒细胞减少、明显出血或脱水)时，应中断用药。恢复至≤1级后，以较低剂量恢复(原1000mg/日减至750mg/日，1250mg/日减至1000mg/日，1500mg/日减至1250mg/日)。4级腹泻永久停药。

其他毒性：出现≥2级毒性时考虑中断，恢复至≤1级后以较低剂量恢复。

特殊人群用药

肾功能损害：轻中度无需调整，重度患者慎用(无经验)。

肝功能损害：中重度患者慎用(暴露增加)。出现严重肝功能变化应停药。携带HLA等位基因DQA1*02:01和DRB1*07:01者肝毒性风险增高(年累积频率10.3% vs 非携带者0.5%)。

老年人：联合来曲唑研究中44%患者≥65岁，未观察到总体差异。

儿童：安全性和有效性未确立，无数据。

不良反应

非常常见(≥1/10)：腹泻(严重可致脱水)、恶心、呕吐、食欲减退、消化不良、便秘、口腔炎、腹痛、疲劳、乏力、失眠、头痛、鼻衄、咳嗽、呼吸困难、皮疹、皮肤干燥、瘙痒、手足皮肤反应(与卡培他滨联用)、脱发、潮热、背痛、四肢疼痛、关节痛。

常见(≥1/100至<1/10)：LVEF下降(约1%)、高胆红素血症、肝毒性、甲沟炎等指甲疾病、皮肤皲裂。

不常见(≥1/1,000至<1/100)：间质性肺病/肺炎。

罕见(≥1/10,000至<1/1,000)：过敏反应(包括过敏样反应)。

未知频率：室性心律失常/尖端扭转型室速、QT间期延长、严重皮肤反应(Stevens-Johnson综合征、中毒性表皮坏死松解症)、肺动脉高压。

禁忌症

对拉帕替尼或任何辅料过敏者。

注意事项

心脏毒性

治疗前及治疗期间定期监测LVEF。有症状性心力衰竭患者未评估本品。与曲妥珠单抗联用时心脏事件(包括LVEF下降)发生率更高(7% vs 单药2%)。本品呈浓度依赖性延长QTc间期，应避免与已知延长QTc的药物、强效CYP3A4抑制剂合用，治疗前纠正低钾或低镁血症。

间质性肺病/肺炎

监测呼吸困难、咳嗽、发热，出现≥3级症状时停药。

肝毒性

治疗前及治疗期间每月监测肝功能(转氨酶、胆红素、碱性磷酸酶)。严重肝损伤停药且不再启用。

腹泻

常见且可致严重脱水、肾衰竭。应积极管理(补液、调整饮食、使用止泻药)，必要时中断或减量。

严重皮肤反应

疑似多形红斑、Stevens-Johnson综合征或中毒性表皮坏死松解症时停药。

药物相互作用

避免与强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑、伊曲康唑、利托那韦、克拉霉素等)或诱导剂(如利福平、卡马西平、苯妥英、圣约翰草)合用。

避免与增加胃pH的药物(如质子泵抑制剂)合用，可能降低拉帕替尼吸收。

避免饮用葡萄柚汁。

拉帕替尼可增加CYP3A4底物(口服咪达唑仑)、CYP2C8底物(瑞格列奈)、Pgp底物(地高辛)等的暴露，需谨慎。

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