托法替尼(Tofacitinib)

托法替尼(Tofacitinib)的说明书

托法替尼通过选择性抑制 JAK-STAT 信号通路，调控免疫细胞活性与炎症反应。本品适用于多种自身免疫性及炎症性疾病的治疗，对于肿瘤坏死因子(TNF)抑制剂应答不足或不耐受的患者，尤其具有临床应用价值。

适应症

托法替尼主要用于类风湿关节炎的长期治疗，患者需同时满足以下条件：

正在接受甲氨蝶呤(类风湿关节炎常用基础治疗药物)治疗，但应答不足;

为中重度活动性类风湿关节炎，表现为多关节持续性炎症。

对于无法耐受甲氨蝶呤不良反应(如恶心、肝功能异常等)的患者，亦可考虑使用托法替尼。

药品概况

用法用量

托法替尼片剂应整片吞服，须经医学评估后方可使用。服药时间灵活，可与或不与食物同服，但每日应在固定时间服用。

成人患者标准剂量为5mg，每日两次，两次给药间隔宜约12小时。

合并用药剂量调整

与强效CYP3A4抑制剂(如抗真菌药酮康唑)合用：剂量减至5mg，每日一次。

与中度CYP3A4抑制剂联合强效CYP2C19抑制剂(如氟康唑)合用：剂量减至5mg，每日一次。

肝肾功能损害剂量调整

中度或重度肾功能损害患者(依据肌酐清除率评估)：剂量减至5mg，每日一次。

中度肝功能损害患者(依据肝功能检查评估)：剂量减至5mg，每日一次。

联合用药特殊注意事项

与甲氨蝶呤等传统改善病情抗风湿药(DMARDs)合用时应谨慎。

血液透析患者应在透析后立即服药；若透析发生在服药后，无需补充剂量。

实验室检查异常处理

绝对中性粒细胞计数(ANC)为500～1000个/mm³：暂停给药，直至ANC恢复至>1000个/mm³，后续以5mg、每日两次恢复给药。

血红蛋白<8g/dL或短期内下降>2g/dL：立即停药并严密监测，指标恢复正常且遵医嘱后方可恢复用药。

漏服处理

若漏服后短时间内发现，应尽快补服；若已接近下一次服药时间(两次常规给药间隔已过半)，则跳过漏服剂量，在常规时间服用下一剂。

不可服用双倍剂量弥补漏服，以免增加不良反应风险。

剂量调整相关问题，应咨询医师或药师。

用药后注意事项

托法替尼应密封，置于30℃以下保存，并放置于儿童接触不到的地方。

若出现不良反应或症状无改善，应立即就医。

治疗期间应按医师要求定期随访并接受监测。

特殊人群用药

妊娠及哺乳期

妊娠、计划妊娠或哺乳期女性，须主动告知医师自身情况，由医疗人员评估治疗方案。

儿童用药

托法替尼须在医师全程监护下使用，监护人应确保规范用药并做好监测。

老年用药

老年患者代谢功能减退，应格外关注用药安全性。

肝肾功能损害

中度至重度肾功能损害或中度肝功能损害患者，需调整剂量。

重度肝功能损害患者禁用托法替尼。

其他特殊人群

特应性体质患者(如对花粉、海鲜等多种物质过敏)应格外谨慎。

慢性肺部疾病患者(如慢性阻塞性肺疾病、间质性肺病)呼吸道感染风险升高，应慎用。

既往有憩室炎等胃肠道穿孔高危因素的患者，应慎用托法替尼。

糖尿病患者更易发生感染，治疗期间需加强监测。

不良反应

严重不良反应

严重感染：包括肺炎、蜂窝织炎、带状疱疹、尿路感染、憩室炎、阑尾炎等。

恶性肿瘤：最常见为肺癌、乳腺癌，其次为胃癌、结直肠癌、肾癌、前列腺癌、淋巴瘤、黑色素瘤，以及胃肠道穿孔。

血栓栓塞事件：包括肺栓塞、下肢深静脉血栓、动脉血栓。

胃肠道穿孔：主要表现为剧烈持续性腹痛。

严重超敏反应：包括血管性水肿、荨麻疹。

实验室检查异常：包括淋巴细胞减少、中性粒细胞减少、肝酶升高、血脂异常。

其他常见反应

上呼吸道感染、鼻咽炎、腹泻、头痛、血压升高。

贫血、憩室炎、脱水。

睡眠障碍、肢体麻木。

呼吸困难、持续性咳嗽、鼻塞、间质性肺病(部分严重病例可致死)。

腹痛、胃部烧灼感、呕吐、胃炎、恶心、反流。

脂肪肝、皮肤发红及皮疹、关节肌肉疼痛。

基底细胞癌等非黑色素瘤皮肤癌。

发热、乏力、肢体水肿。

禁忌症

以下七类患者严禁使用托法替尼：

已知对托法替尼任一成分过敏者。

存在重度活动性感染(包括局部感染，如皮肤脓肿、牙龈炎)的患者。

血栓高危患者，如有血栓病史或凝血功能异常者。

绝对淋巴细胞计数低于500个/mm³的患者，不得启动治疗。

绝对中性粒细胞计数低于1000个/mm³的患者，暂停用药。

血红蛋白浓度低于9g/dL(提示贫血)的患者，不得启动治疗。

不得与活疫苗同时使用，具体间隔时间遵循免疫抑制剂接种指南，如麻疹、水痘等活疫苗需严格等待相应间隔期。

立即停用托法替尼的情况

用药后出现任何异常反应，应立即就医并停药。

血常规检查显示绝对淋巴细胞计数持续低于500个/mm³，或绝对中性粒细胞计数持续低于500个/mm³时，应遵医嘱停药。

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