特泊替尼(Tepotinib)

特泊替尼(Tepotinib)的说明书

特泊替尼是一种口服激酶抑制剂，主要作用于MET受体酪氨酸激酶，是针对该靶点的重要靶向治疗药物，为晚期肺癌患者提供了精准、有效的治疗选择。

适应症

本品用于治疗携带间质上皮转化因子(MET)外显子14跳跃突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。

药品概况

用法用量

MET外显子14跳跃突变患者的选择

启动本品治疗前，必须采用充分验证的检测方法(液体活检或肿瘤组织活检)，确认存在MET外显子14跳跃突变。

无法进行肿瘤组织活检的患者，建议采用血浆样本检测MET外显子14跳跃突变;若血浆未检出突变，应重新评估获取肿瘤组织活检的可行性。

推荐剂量

特泊替尼推荐剂量为450mg(2片)，每日一次，随餐服用，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。

给药说明

每日大致同一时间服药，整片吞服。不得咀嚼、压碎或掰开片剂。

若漏服，距下次服药时间不足8小时则无需补服。

若服药后呕吐，无需补服，按计划时间服用下一次剂量。

不良反应剂量调整

首次减量：225mg(1片)，每日一次。

无法耐受225mg每日一次者：永久停药。

间质性肺病(ILD)/肺炎

任何级别：怀疑ILD时暂停用药;确诊ILD则永久停药。

谷丙转氨酶(ALT)和/或谷草转氨酶(AST)升高(无总胆红素升高)

3级：暂停用药，直至恢复至基线;7天内恢复可同剂量重启，否则减量。

4级：永久停药。

ALT和/或AST升高伴总胆红素升高(无胆汁淤积或溶血)

ALT/AST>3×ULN且总胆红素>2×ULN：永久停药。

总胆红素升高(无ALT/AST升高)

3级：暂停用药至恢复，7天内恢复则减量重启，否则永久停药。

4级：永久停药。

其他不良反应

2级：耐受则维持剂量，不耐受则暂停恢复后减量。

3级：暂停恢复后减量。

4级：永久停药。

特殊人群用药

避孕

有生育潜力的女性，开始治疗前建议进行妊娠检测。

有生育潜力女性在治疗期间及末次给药后至少1周内采取有效避孕措施。

使用全身激素避孕药者，治疗期间及停药后至少1周内应加用屏障避孕法。

伴侣有生育潜力的男性患者，治疗期间及末次给药后至少1周内应采用屏障避孕法。

生育力

尚无人类数据。重复给药毒性研究中，雌雄生殖器官未见形态学改变。

孕妇

尚无孕妇临床数据。

动物实验显示具有致畸性，基于作用机制及动物结果，孕妇用药可能对胎儿造成危害。

除非患者临床情况必需且获益大于风险，否则妊娠期间不得使用。

哺乳期妇女

尚不清楚是否经人乳排泄。治疗期间及末次给药后至少1周内停止哺乳。

肾功能损伤

轻至中度(肌酐清除率30–89mL/min)：无需调整剂量。

重度(肌酐清除率<30mL/min)：尚未确立推荐剂量。

肝功能损伤

轻度(ChildPughA)至中度(ChildPughB)：无需调整剂量。

重度(ChildPughC)：尚未确立推荐剂量。

老年患者

65岁及以上患者无需调整剂量。

儿童患者

18岁以下儿童与青少年的安全性与有效性尚未确立。

不良反应

目标适应症推荐剂量下，≥20%患者发生的最常见不良反应：

水肿(81.5%)，主要为外周水肿(72.5%)

低白蛋白血症(32.9%)

恶心(31.0%)

血肌酐升高(29.1%)

腹泻(28.8%)

严重不良反应(≥1%)

外周水肿(3.2%)

全身性水肿(1.9%)

间质性肺病(ILD)(1.0%)

因不良反应永久停药(24.9%)

外周水肿(5.4%)

水肿(1.3%)

生殖器水肿(1.0%)

ILD(1.0%)

因不良反应暂停用药(52.7%)

外周水肿(19.8%)

血肌酐升高(5.8%)

全身性水肿(4.8%)

水肿(3.8%)

ALT升高(2.9%)

恶心(3.2%)

淀粉酶升高(1.6%)

因不良反应减量(36.1%)

外周水肿(15.7%)

血肌酐升高(3.2%)

水肿(2.6%)

禁忌症

对活性成份或任一辅料过敏者禁用。

注意事项

间质性肺病(ILD)/肺炎

可出现ILD/肺炎，可能致死。

出现提示ILD的肺部症状时立即停药并评估；确诊ILD则永久停药。

肝酶监测

可出现ALT/AST升高，包括致死性肝衰竭病例。

治疗前及治疗期间监测肝酶与胆红素;出现3级及以上升高建议调整或暂停剂量。

QTc间期延长

有QTc延长报告，数量有限。

高危患者(电解质异常、合用延长QTc药物)建议监测(心电图、电解质)。

胚胎-胎儿毒性

孕妇用药可致胎儿损害。

有生育潜力女性治疗前建议妊娠检测;治疗期间及停药后至少1周内采取有效避孕。

药物相互作用

避免与强效CYP和P-gp诱导剂，或CYP3A/P-gp双重强效抑制剂合用。

实验室检查结果解读

特泊替尼可抑制肾小管转运蛋白(OCT2、MATE1/2)，血肌酐升高可能为分泌抑制而非肾损伤。

仅依靠肌酐评估肾功能时需谨慎，肌酐升高时建议进一步评估肾功能。

乳糖

本品含乳糖。先天性半乳糖不耐受、乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收不良患者禁用。

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