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舒尼替尼
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舒尼替尼(Sunitinib)

舒尼替尼兼具抗血管生成与抑制肿瘤增殖双重作用,是实体瘤靶向治疗的经典药物。

所有称呼舒尼替尼、Sunitinib、索坦、Sutent、LuciSuni

    药品规格
  • 12.5mg*28粒
  • 25mg*28粒
  • 50mg*28粒
注意事项:
1、请添加医学顾问,确定无误后,再下单。
2、因药品的特殊性,除质量问题外,恕不退换。
3、服药后有不良反应,不属于药品质量问题。
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舒尼替尼(Sunitinib)的说明书

舒尼替尼可强效抑制VEGFR、PDGFR、KIT、RET等多个激酶靶点,一方面阻断肿瘤新生血管形成、切断营养供给,另一方面直接抑制肿瘤细胞分裂生长,实现双重抗肿瘤效应。

适应症

胃肠道间质瘤(GIST)

用于治疗不可切除和/或转移性恶性胃肠道间质瘤的成年患者,适用于伊马替尼治疗后因耐药或不耐受而治疗失败的人群。

转移性肾细胞癌(MRCC)

用于治疗晚期/转移性肾细胞癌成年患者。

胰腺神经内分泌肿瘤(pNET)

用于治疗不可切除或转移性、高分化、进展性胰腺神经内分泌肿瘤成年患者。

药品概况

通用名称
舒尼替尼、Sunitinib
商品名称
索坦、Sutent、LuciSuni
药品类型
处方药;靶向药
注册文号
08 L 1166/24
检验号
1895-24
有效成分
Sunitinib(舒尼替尼)
药品剂型
胶囊剂
药品性状
本品为硬胶囊,内容物为黄色至橙色颗粒。
有效日期
36个月
生产公司
老挝卢修斯制药
药品存储
无需任何特殊储存条件,置于儿童不可接触处。

用法用量

舒尼替尼治疗须由具备抗肿瘤用药经验的医师指导启动。

推荐剂量

胃肠道间质瘤与转移性肾细胞癌:

口服,50mg,每日1次;连续服药4周,停药2周(4/2方案),每6周为一个完整治疗周期。

胰腺神经内分泌肿瘤:

口服,37.5mg,每日1次,持续给药,无固定停药期。

剂量调整

可根据患者个体安全性与耐受情况,以12.5mg为单位进行剂量增减。

GIST与肾细胞癌:每日剂量不超过75mg,不低于25mg。

胰腺神经内分泌肿瘤:每日最大剂量为50mg(基于Ⅲ期临床数据)。

必要时可根据耐受情况暂停治疗。

合并用药的剂量调整

强效CYP3A4诱导剂:尽量避免合用。如无法避免,可在严密监测下将舒尼替尼按12.5mg递增,GIST/肾细胞癌最高至87.5mg/日,pNET最高至62.5mg/日。

强效CYP3A4抑制剂:尽量避免合用。如无法避免,需将剂量降至最低水平,GIST/肾细胞癌至少37.5mg/日,pNET至少25mg/日,并密切监测。

建议选择对CYP3A4无诱导或抑制作用的替代药物。

特殊人群

儿童人群:18岁以下患者的安全性与有效性尚未确立,无推荐剂量。

老年患者(≥65岁):安全性与疗效无显著差异,无需初始剂量调整。

肝功能损伤:轻至中度损伤(Child-PughA、B级)无需调整起始剂量;重度损伤(C级)未开展研究,不推荐使用。

肾功能损伤:轻至重度损伤及透析终末期肾病患者均无需调整起始剂量,后续可根据耐受情况调整。

服用方式

口服给药,可与食物同服或空腹服用。

若发生漏服,无需补服,次日按常规剂量继续用药即可。

特殊人群用药

儿童:安全性与有效性未确立,数据不足,无推荐剂量。

老年人(≥65岁):无需初始剂量调整。

肝功能损伤:轻中度无需调整,重度不推荐使用。

肾功能损伤:包括透析患者在内,均无需调整起始剂量。

妊娠:尚无孕妇临床数据,动物实验显示具有生殖毒性(含致畸性)。不建议孕期使用,除非获益明确大于胎儿风险。育龄期女性需采取有效避孕措施,若怀孕应告知潜在风险。

哺乳:舒尼替尼及其代谢产物可经大鼠乳汁分泌,人体尚不明确。因可能导致严重不良反应,治疗期间应停止哺乳。

生育力:非临床数据提示,舒尼替尼可能损害男性与女性生育能力。

不良反应

严重不良反应

包括(部分致死性)肾功能衰竭、心功能衰竭、肺栓塞、胃肠道穿孔、出血(呼吸道、消化道、肿瘤相关、泌尿道、颅内)等。

最常见不良反应(所有级别)

食欲下降、味觉异常、高血压、乏力、腹泻、恶心、口腔炎、消化不良、呕吐等胃肠道反应,皮肤色素改变、手足综合征;甲状腺功能减退及血液学异常(中性粒细胞减少、血小板减少、贫血)也较为常见。

按发生率分类

极常见(≥1/10)

中性粒细胞减少、血小板减少、贫血、白细胞减少、甲状腺功能减退、食欲下降、失眠、头晕、头痛、味觉异常、高血压、呼吸困难、鼻出血、咳嗽、口腔炎、腹痛、呕吐、腹泻、消化不良、恶心、便秘、皮肤变色、手足综合征、皮疹、皮肤干燥、毛发颜色改变、肢体疼痛、关节痛、背痛、黏膜炎症、乏力、水肿、发热、体重下降。

常见(≥1/100,<1/10)

病毒感染、呼吸道感染、脓肿、真菌感染、尿路感染、皮肤感染、败血症、淋巴细胞减少、脱水、低血糖、抑郁、周围神经病变、感觉异常、眶周水肿、眼睑水肿、流泪增多、心肌缺血、射血分数下降、深静脉血栓、潮红、流涕、发音困难、劳累后呼吸困难、口咽疼痛、鼻充血/干燥、胃食管反流、吞咽困难、消化道出血、食管炎、腹胀不适、直肠出血、牙龈出血、口腔溃疡、直肠疼痛、唇炎、痔疮、舌痛、口干、胃肠胀气、皮肤剥脱、皮炎、湿疹、水疱、红斑、脱发、痤疮、瘙痒、色素沉着、指甲异常、肌肉骨骼疼痛、肌肉痉挛、肌痛、肌无力、肾功能衰竭、急性肾损伤、尿液变色、蛋白尿、胸痛、疼痛、流感样症状、寒战、淀粉酶/脂肪酶升高、血小板/血红蛋白下降、转氨酶升高、肌酐升高、血压升高、高尿酸血症。

少见(≥1/1000,<1/100)

坏死性筋膜炎、细菌感染、全血细胞减少、超敏反应、高血糖、脑出血、脑血管意外、短暂性脑缺血发作、心力衰竭(含充血性)、心肌梗死、心肌病、心包积液、QT间期延长、肿瘤出血、肺栓塞、胸腔积液、呼吸衰竭、胃肠道穿孔、胰腺炎、肛瘘、结肠炎、肝功能衰竭、胆囊炎、肝功能异常、血栓性微血管病(TTP、HUS)、甲状腺功能亢进、甲状腺炎、尿路出血、肾病综合征、伤口愈合障碍。

罕见(≥1/10000,<1/1000)

多形红斑、史蒂文斯-约翰逊综合征、中毒性表皮坏死松解症、坏疽性脓皮病、可逆性后部白质脑病综合征、横纹肌溶解、QT间期延长、左心衰竭、尖端扭转型室速、血管性水肿、肿瘤溶解综合征。

发生率不详

高氨血症性脑病、动脉动脉瘤及夹层。

重点不良反应

感染:可出现严重甚至致死性感染,包括坏死性筋膜炎。

出血:GIST患者发生率约18%,肾细胞癌约39%,肿瘤出血约2%。

甲状腺功能异常:较常见,需常规监测。

高血压:极常见,重度高血压约4.7%。

静脉血栓栓塞:发生率约1.0%。

胰腺炎:少见(<1%)。

肝胆系统:可出现肝功能衰竭。

颌骨坏死:常与双膦酸盐合用相关。

QT间期延长:治疗剂量下平均QTcF延长约9ms。

禁忌症

对舒尼替尼或药物任一辅料过敏者禁用。

注意事项

CYP3A4相互作用:避免与强效诱导剂、抑制剂合用,以防血药浓度异常波动。

皮肤反应:常见色素改变、干燥、角化、皲裂、水疱、手足综合征,多可逆;出现重症皮肤反应需立即停药。

出血风险:可能严重甚至致死,包括肿瘤出血,抗凝患者需加强监测。

胃肠道反应:常见,曾有胃肠道穿孔报道。

高血压:需监测并控制,严重难以控制时应暂停用药。

血液学毒性:治疗起始需监测血常规。

心脏毒性:可致心衰、心肌病、左室射血分数下降、心肌缺血/梗死,建议基线及定期监测LVEF。

QT延长:高危患者慎用。

血栓栓塞:动静脉事件均有报道,部分致死。

动脉瘤/动脉夹层:VEGF抑制剂类风险,用药前需评估。

血栓性微血管病:确诊后立即停药并治疗。

甲状腺功能异常:治疗前后均需监测。

胰腺炎:监测酶学,出现症状立即停药。

肝毒性:定期监测肝功能。

肾损伤:监测肾功能及蛋白尿。

瘘管形成:发生时需暂停治疗。

伤口愈合不良:大手术前建议暂停用药。

颌骨坏死:建议牙科评估,避免有创操作。

超敏/血管性水肿:立即停药并处理。

可逆性后部白质脑病/癫痫:监测血压,必要时暂停用药。

肿瘤溶解综合征:高危患者加强监测。

严重感染:发生坏死性筋膜炎时需停药。

低血糖:尤其糖尿病患者需监测血糖。

高氨血症性脑病:精神状态改变时监测血氨。

辅料:每粒胶囊钠含量<1mmol,基本无钠。

驾驶操作:可能引起头晕,用药期间需谨慎。

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联系方式

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常见问题

舒尼替尼属于化疗药吗? +

舒尼替尼用于治疗特定类型的癌症,但它属于靶向治疗药物,而非传统化疗药物。

舒尼替尼通过抑制部分细胞表面的受体酪氨酸激酶(RTKs)发挥作用。这类受体参与细胞间信号传导,并调控细胞生长、迁移、分化及代谢等多种生物学功能。舒尼替尼可抑制多种激酶活性,从而阻断肿瘤生长与扩散。

传统化疗药物的作用机制是干扰细胞分裂(有丝分裂),直接损伤细胞的DNA或RNA。

漏服一剂舒尼替尼该怎么办? +

一旦想起漏服舒尼替尼应尽快补服;但若已超过原定服药时间12小时以上,则直接跳过此次漏服剂量,切勿一次服用双倍剂量。

服用舒尼替尼有哪些注意事项? +

舒尼替尼可能对肝脏造成严重甚至致死性损伤。治疗期间需要定期抽血检查肝功能。

如果出现任何肝脏损伤迹象,例如右上腹疼痛、皮肤瘙痒、尿色加深、皮肤或眼白发黄(黄疸),请立即就医。

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