司拉德帕(Seladelpar)

司拉德帕(Seladelpar)的说明书

司拉德帕通过激活PPAR-δ抑制胆汁酸合成，下调胆汁酸合成关键酶CYP7A1的表达，进而改善肝脏胆汁代谢异常，降低碱性磷酸酶(ALP)水平，缓解疾病相关症状。

适应症

司拉德帕为一种过氧化物酶体增殖物激活受体 δ(PPAR-δ)激动剂，适用于成人原发性胆汁性胆管炎(PBC)的治疗，具体包括：

与熊去氧胆酸(UDCA)联合用药

适用于对 UDCA 治疗反应不足的成人患者。

单药治疗

适用于不能耐受 UDCA 的成人患者。

本适应症基于加速批准获得批准，其依据为疗效数据显示可降低碱性磷酸酶(ALP)水平。

尚未证实其可改善生存或预防肝功能失代偿。持续批准可能取决于在确证性临床试验中对临床获益的进一步验证。

用药限制：不推荐用于已存在或进展为失代偿性肝硬化的患者(如腹水、食管胃静脉曲张出血、肝性脑病)。

药品概况

用法用量

推荐剂量

推荐剂量为10mg，口服，每日1次，可与食物同服或空腹服用。

与胆汁酸螯合剂合用

本品应在服用胆汁酸螯合剂至少提前或延后4小时给药，或尽可能延长给药间隔。

药物过量

尚无特异性解毒剂。发生过量时，应采取一般支持治疗措施。由于本品与血浆蛋白高度结合，血液透析预计无效。

特殊人群用药

儿科用药

尚未在儿童患者中确立安全性和有效性，不推荐使用。

老年用药

在65–75岁患者与年轻患者之间，未观察到安全性或有效性方面的显著差异，无需调整剂量。≥75岁患者的临床数据有限，建议加强不良反应监测。

妊娠期女性用药

人类妊娠数据不足。动物研究显示，大剂量给药可能导致胎儿生长受限。

应告知孕妇潜在的胎儿风险。如在妊娠期使用本品，建议参加妊娠安全性研究并及时报告相关情况。

哺乳期用药

尚不清楚本品或其代谢物是否可分泌至人乳中。治疗期间不建议哺乳。

肾功能损害

轻度、中度或重度肾功能损害患者无需调整剂量。尚未在接受透析的终末期肾病患者中开展研究。

肝功能损害

轻度肝功能损害(Child-PughA)：无需调整剂量；

失代偿性肝硬化患者：不推荐使用，应监测是否出现失代偿表现；

若患者进展为中度或重度肝功能损害(Child-PughB或C)，应考虑停用本品。

CYP2C9慢代谢者

在CYP2C9慢代谢者中，如与中度或强效CYP3A4抑制剂合用，应密切监测不良反应。

不良反应

常见不良反应(发生率≥5%，且高于安慰剂)

头痛(8%)、腹痛(7%)、恶心(6%)、腹胀(6%)、头晕(5%)。

胃肠道不良反应通常为轻至中度，一般无需停药。

其他不良反应(发生率<5%)

消化不良、皮疹、脱发、贫血、咳嗽。

实验室检查异常

估算肾小球滤过率(eGFR)降低(10%的患者出现≥25%的下降)。

上述改变通常稳定或可逆，且不需要停药。

严重不良反应

骨折：发生率为4%，安慰剂组为0%;中位发生时间为295天。治疗期间应根据临床标准监测骨健康。

肝功能检查异常：在超治疗剂量下观察到转氨酶升高，停药后可逆;在推荐剂量下该趋势不明显。

导致剂量调整或停药的不良反应

目前无要求常规剂量调整的特定数据。如出现肝功能检查显著恶化，应考虑暂时中断或永久停药。

禁忌症

无。

注意事项

骨折风险

治疗前应评估患者的骨折风险，并在治疗期间根据临床标准监测骨健康。应告知患者如发生骨折及时就医。

肝功能监测

治疗前应获取基线肝功能指标，并在治疗期间定期监测。

如肝功能指标恶化或出现提示肝炎的症状(如黄疸、右上腹疼痛)，应中断治疗;若重新用药后再次恶化，应永久停药。

胆道梗阻

避免用于完全性胆道梗阻患者。如怀疑发生胆道梗阻，应立即中断治疗并进行相应处理。

药物相互作用

丙磺舒：避免合用，因其可能显著升高本品的血浆浓度。

强效CYP2C9抑制剂、同时具有中度/强效CYP2C9与CYP3A4抑制作用的药物，或多转运体抑制剂(如OATP1B1/1B3/BCRP)：合用时应监测不良反应。

利福平：合用时应监测ALP、胆红素等生化指标，以评估治疗反应。

胆汁酸螯合剂：必须严格遵循4小时的给药间隔。

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