芦可替尼(Ruxolitinib)

芦可替尼(Ruxolitinib)的说明书

芦可替尼是Janus相关激酶(JAK家族)JAK1和JAK2的抑制剂。此类激酶介导多种细胞因子与生长因子的信号传导，在造血功能与免疫调节中发挥关键作用。

适应症

本品适用于治疗中高危原发性骨髓纤维化(PMF，又称慢性特发性骨髓纤维化)、真性红细胞增多症后骨髓纤维化(PPV-MF)或原发性血小板增多症后骨髓纤维化(PET-MF)的成人患者，用于改善疾病相关的脾肿大或相关临床症状。

药品概况

用法用量

起始剂量

血小板计数100 000/mm³～200 000/mm³：推荐起始剂量15mg，每日两次。

血小板计数>200 000/mm³：推荐起始剂量20mg，每日两次。

血小板计数50 000/mm³～<100 000/mm³：最大推荐起始剂量5mg，每日两次。

目前每日两次5mg的研究数据有限，长期维持疗效尚未确立，仅用于获益大于风险者，并谨慎调整剂量。

基线血小板计数≥100×10⁹/L的骨髓纤维化患者血液学毒性剂量调整

血小板计数<50×10⁹/L或中性粒细胞绝对计数(ANC)<0.5×10⁹/L：暂停用药。

血小板计数恢复至≥50×10⁹/L且ANC≥0.75×10⁹/L时可重新开始治疗。

骨髓纤维化(MF)推荐起始剂量(按血小板计数)

血小板计数>200×10⁹/L：20mg，口服，每日两次；

血小板计数100×10⁹/L～200×10⁹/L：15mg，口服，每日两次；

血小板计数75×10⁹/L～100×10⁹/L：10mg，口服，每日两次；

血小板计数50×10⁹/L～75×10⁹/L：5mg，口服，每日两次。

剂量下调原则1(血小板减少)

基线血小板≥100×10⁹/L患者：

25mg每日两次

100×10⁹/L≤血小板<125×10⁹/L→减至20mg每日两次；

75×10⁹/L≤血小板<100×10⁹/L→减至10mg每日两次；

50×10⁹/L≤血小板<75×10⁹/L→减至5mg每日两次；

血小板<50×10⁹/L→暂停。

20mg每日两次

100×10⁹/L≤血小板<125×10⁹/L→减至15mg每日两次；

75×10⁹/L≤血小板<100×10⁹/L→减至10mg每日两次；

50×10⁹/L≤血小板<75×10⁹/L→减至5mg每日两次；

血小板<50×10⁹/L→暂停。

疗效不足时的剂量上调(基线血小板≥100×10⁹/L)

治疗前4周内不可增量；增量间隔不少于2周。

每次可增加5mg每日两次，最大至25mg每日两次。

需满足：

脾脏触诊长度缩小<50%或CT/MRI体积缩小<35%；

第4周血小板>125×10⁹/L且从未低于100×10⁹/L；

ANC>0.75×10⁹/L。

基线血小板50×10⁹/L～100×10⁹/L患者的血液学毒性调整

血小板<25×10⁹/L或ANC<0.5×10⁹/L→暂停

恢复至血小板≥35×10⁹/L或ANC≥0.75×10⁹/L可重启

重启剂量比暂停前一周最高剂量减少5mg每日两次，或从5mg每日一次开始，取较高者。

剂量下调原则2(血小板<35×10⁹/L)

血小板<25×10⁹/L→暂停；

血小板25×10⁹/L～35×10⁹/L且4周内下降<20%；

→每日两次剂量中的一次减5mg；5mg每日一次者维持。

血小板25×10⁹/L～35×10⁹/L且4周内下降≥20%

→每日两次剂量均减5mg；5mg每日两次减为5mg每日一次；5mg每日一次者维持。

疗效不足时的剂量上调(基线血小板50～100×10⁹/L)

前4周不可增量；间隔不少于2周。

满足以下可每次上调5mg每日一次，最大至10mg每日两次：

血小板≥40×10⁹/L且4周内下降<20%；

ANC>1×10⁹/L；

近4周无因不良反应或血液学毒性减量或停药。

与强效CYP3A4抑制剂或氟康唑合用时的剂量调整

本品与强效CYP3A4抑制剂或CYP2C9/CYP3A4双重抑制剂(如氟康唑)合用时，每日总剂量减半，

可维持每日两次给药；无法分两次时改为对应每日一次方案。

肾功能不全患者

轻至中度肾功能不全：无需调整。

重度肾功能不全(肌酐清除率<30mL/min)：起始剂量减半，每日两次，严密监测。

终末期肾病血液透析患者：透析当日透析后单次给予15～20mg。

血小板100 000～200 000/mm³：单次15mg；

血小板>200 000/mm³：单次20mg或10mg每12小时(共2次)。

后续每个透析日按上述单次或分次方案给药。

肝功能不全患者

轻、中、重度肝功能不全(Child-PughA、B、C)：

按血小板计数确定的起始剂量减半，每日两次，后续根据安全性与疗效调整。

治疗前6周至少每1～2周监测血常规，稳定后按需监测。

一般监测

治疗开始时每周监测血常规(含白细胞分类、血小板、红细胞)，

4周后每2～4周监测一次，剂量稳定后按临床情况监测。

漏服处理

漏服后不可补服，按原计划下次时间正常服药。

治疗后注意事项

30℃以下保存，有效期24个月。

治疗前必须完成血常规检查。

本品应由具有抗肿瘤药物使用经验的医师处方使用。

治疗期间饮食宜清淡，避免辛辣刺激性食物。

特殊人群用药

妊娠期用药

孕妇禁用。

哺乳期用药

芦可替尼及其代谢物可经乳汁分泌，治疗期间及停药后应停止哺乳。

儿童用药

18岁以下安全性与有效性尚未确立。

老年用药

≥65岁无需额外调整剂量。

不良反应

感染：尿路感染、带状疱疹、肺炎、化脓性疣、结核、乙型肝炎再激活；

血液及淋巴系统：贫血、血小板减少、中性粒细胞减少、全血细胞减少；

代谢及营养：高胆固醇血症、高甘油三酯血症、体重增加；

神经系统：头晕、头痛；

胃肠道：便秘、腹胀、脂肪酶升高；

肝脏：ALT升高、AST升高；

血管：高血压。

如出现不适，应立即就医。

禁忌症

对活性成份或辅料过敏者；

妊娠及哺乳期妇女。

需立即停药的情况

治疗6个月脾脏体积无缩小、症状无改善→停药

已获临床改善但脾脏体积较最低值增加≥40%(约较基线增加25%)且症状无显著改善→建议停药。

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