利特昔替尼(Ritlecitinib)

利特昔替尼(Ritlecitinib)的说明书

利特昔替尼可选择性抑制JAK3和TEC家族激酶活性，精准阻断异常免疫信号传导，抑制免疫系统对毛囊的病理性攻击，从而促进毛发再生，改善斑秃症状。

适应症

利特昔替尼为激酶抑制剂，适用于治疗12岁及以上青少年与成人的重度斑秃。

使用限制

不推荐与其他Janus激酶(JAK)抑制剂、生物类免疫调节剂、环孢素或其他强效免疫抑制剂联合使用。

药品概况

用法用量

治疗开始前推荐的评估与疫苗接种

开始利特昔替尼治疗前，应进行以下评估：

结核(TB)感染评估

活动性结核患者不推荐开始利特昔替尼治疗。

潜伏结核患者，或潜伏结核检测阴性但结核高风险患者，应在开始利特昔替尼治疗前接受潜伏结核预防性治疗。

应根据临床指南进行病毒性肝炎筛查

乙肝或丙肝患者不推荐开始利特昔替尼治疗。

绝对淋巴细胞计数(ALC)<500/mm³或血小板计数<100 000/mm³的患者不应开始治疗。

疫苗接种计划应根据现行疫苗接种指南调整。

推荐剂量

本品推荐剂量为50mg，每日一次，口服，可与或不与食物同服。

胶囊应整粒吞服，不得压碎、掰开或咀嚼。

若漏服，应尽快补服；但距下一次预定给药时间不足8小时时，不应补服漏服剂量，之后按常规时间继续给药。

肝功能不全

轻度(Child-PughA级)或中度(Child-PughB级)肝功能不全患者：无需调整剂量。

重度(Child-PughC级)肝功能不全患者：不推荐使用利特昔替尼。

特殊人群用药

妊娠与哺乳期

妊娠

利特昔替尼用于孕妇的临床试验数据不足，无法确定与药物相关的重大出生缺陷、流产或其他不良母体/胎儿结局风险。

动物生殖研究中，妊娠大鼠与兔在器官形成期口服给予利特昔替尼，暴露量分别约为人体最大推荐剂量(MRHD)的49倍和55倍时，出现胎仔毒性与胎仔畸形。

哺乳

尚无利特昔替尼是否经人乳分泌、对母乳喂养婴儿的影响及对泌乳影响的数据。

利特昔替尼可经泌乳大鼠乳汁分泌；药物若存在于动物乳汁中，则很可能存在于人乳中。

由于存在包括严重感染与恶性肿瘤在内的严重不良反应潜在风险，告知女性在利特昔替尼治疗期间及末次给药后约14小时(约6个消除半衰期)内不得母乳喂养。

儿童用药

利特昔替尼治疗12岁及以上青少年重度斑秃的安全性与有效性已确立。

12岁以下儿童患者的安全性与有效性尚未确立。

老年用药

65岁及以上患者无需调整剂量。

斑秃临床试验共纳入28例65岁及以上受试者；65岁及以上受试者数量不足，无75岁及以上受试者，无法判定其反应是否与年轻成人不同。

由于老年人群感染发生率通常较高，老年患者慎用利特昔替尼。

不良反应

常见不良反应：腹泻。

较少见不良反应：皮肤色斑、丘疹、口腔肿胀或炎症。

禁忌症

对利特昔替尼或本品任一辅料过敏者禁用。

注意事项

严重感染

接受利特昔替尼治疗的受试者中有严重感染报告，最常见为阑尾炎、新型冠状病毒感染(含肺炎)、脓毒症。机会性感染中，有多皮节带状疱疹报告。活动性严重感染患者避免使用。

存在以下情况的患者，开始利特昔替尼治疗前应权衡治疗获益与风险：

慢性或复发性感染；

结核暴露史；

严重感染或机会性感染史；

曾在结核或真菌病流行地区居住或旅行；

存在可能易发生感染的基础疾病。

治疗期间及治疗后应密切监测感染体征与症状。

若发生严重感染或机会性感染，应中断利特昔替尼治疗；

若出现新感染，应及时开展适合免疫低下患者的全面恰当诊断检查，给予合适抗感染治疗并严密监测；感染控制后可恢复用药。

结核

治疗前应筛查结核。

活动性结核患者不得使用。

新发潜伏结核或既往未治疗潜伏结核患者，应在开始利特昔替尼前启动抗结核治疗。

潜伏结核筛查阴性但存在高风险因素的患者，开始治疗前应优先考虑抗结核治疗，并可考虑在治疗期间对高风险患者进行结核筛查。

病毒再激活

临床试验中有病毒再激活报告，包括疱疹病毒再激活(如带状疱疹)。

患者若发生带状疱疹，可考虑中断治疗至症状缓解。

治疗前应按临床指南进行病毒性肝炎筛查。

存在HIV感染或乙肝、丙肝感染的患者未纳入临床试验。

死亡率

另一款JAK抑制剂在≥50岁、至少存在一种心血管风险因素的类风湿关节炎(RA)患者中开展的大型随机上市后安全性研究显示：与TNF抑制剂相比，JAK抑制剂组全因死亡率(包括心源性猝死)更高。

开始或继续利特昔替尼治疗前，应权衡个体患者的获益与风险。

恶性肿瘤与淋巴增殖性疾病

利特昔替尼临床试验中观察到恶性肿瘤，包括非黑色素瘤皮肤癌(NMSC)。

另一款JAK抑制剂的RA大型随机上市后研究显示：与TNF抑制剂相比，JAK抑制剂组恶性肿瘤(除NMSC外)发生率更高，淋巴瘤发生率更高；当前或既往吸烟者肺癌发生率更高，且所有恶性肿瘤风险进一步升高。

已知恶性肿瘤患者(已治愈的NMSC或宫颈癌除外)，开始或继续治疗前应权衡获益与风险。

推荐皮肤癌高风险患者定期进行皮肤检查。

主要不良心血管事件(MACE)

另一款JAK抑制剂在≥50岁、至少存在一种心血管风险因素的RA患者中开展的大型随机上市后研究显示：与TNF抑制剂相比，JAK抑制剂组主要不良心血管事件(MACE)发生率更高。

MACE指心源性死亡、非致死性心肌梗死(MI)、非致死性卒中；当前或既往吸烟者风险进一步升高。

开始或继续治疗前应权衡个体获益与风险，尤其针对当前或既往吸烟者及存在其他心血管风险因素的患者。

应告知患者严重心血管事件症状及应对措施；发生心肌梗死或卒中者应停用利特昔替尼。

如需更详细药品信息，请参阅官方药品说明书。

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