瑞普替尼(Repotrectinib)

瑞普替尼(Repotrectinib)的说明书

瑞普替尼胶囊靶向作用于ROS1、TRKA、TRKB及TRKC(NTRK)等致癌因子。凭借其紧凑的分子结构，瑞普替尼可强效且选择性地抑制ROS1与NTRK异常激活的激酶信号通路，并有效克服克唑替尼等传统靶向药物相关的耐药突变。

适应症

瑞普替尼胶囊适用于ROS1阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。

该适应症基于替代终点获得条件性上市批准，目前尚未获得临床终点数据，其疗效与安全性有待上市后进一步验证。

药品概况

用法用量

患者筛选

仅在经经验证的检测方法确诊存在ROS1基因重排的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者中启动本品治疗。

推荐剂量

本品推荐剂量为：160mg，口服，每日1次，连续14天；之后增至160mg，口服，每日2次。

持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。

给药方法

建议患者每日大致固定时间服药，可与或不与食物同服。

胶囊整粒吞服。

服药前不得打开、咀嚼、压碎或溶解胶囊。

不得服用破损、开裂或损坏的瑞普替尼胶囊。

若发生漏服或服药后呕吐，均无需补服，按计划时间服用下一次剂量即可。

特殊人群用药

妊娠检测

开始本品治疗前，需确认有生育潜力女性的妊娠状态。

有生殖潜力的男性和女性

妊娠女性使用瑞普替尼可能损害胚胎-胎儿发育。

女性：建议有生育潜力的女性在治疗期间及末次给药后至少2个月内采用高效避孕措施。若使用激素类避孕药，需额外联用高效非激素避孕或屏障避孕法，因瑞普替尼可能降低激素类避孕药效果。

男性：建议伴侣为有生育潜力女性的男性患者，在治疗期间及末次给药后4个月内使用避孕套。

妊娠女性

建议有生育潜力的女性患者在治疗期间避免妊娠。

尚无瑞普替尼用于妊娠女性的相关数据。

基于动物研究结果及本品作用机制，妊娠女性服用瑞普替尼可能对胎儿造成伤害。

应告知有生育潜力女性及妊娠女性胎儿潜在风险。

哺乳期女性

尚未在哺乳期女性中开展瑞普替尼研究。

无本品是否经人乳汁排泄及其对母乳喂养婴儿或乳汁分泌影响的数据。

鉴于本品可能对母乳喂养婴儿产生不良反应，建议哺乳期女性在治疗期间及末次给药后10天内停止哺乳。

儿童用药

本品用于18岁以下ROS1阳性NSCLC儿科患者的安全性与有效性尚未确立。

老年用药

426例接受瑞普替尼治疗的患者中，25%为65岁及以上，6%为75岁及以上。

65岁以下与65岁及以上患者在安全性和有效性上未观察到具有临床意义的差异。

不良反应

最常见(≥20%)不良反应为：头晕(64.6%)、味觉障碍(56.8%)、感觉异常(39.2%)、便秘(38%)、共济失调(28.4%)、呼吸困难(27.5%)、认知障碍(24.6%)、疲劳(22.3%)、肌无力(20%)、恶心(20%)。

最常见严重不良反应(≥2%)为：呼吸困难(3.1%)。

禁忌症

对瑞普替尼胶囊活性成分或任一辅料过敏者禁用。

注意事项

中枢神经系统(CNS)反应

接受瑞普替尼治疗的患者中曾报告多种中枢神经系统不良反应，包括头晕、共济失调及认知障碍。

应告知患者及看护者上述风险，因其可能影响驾驶和操作机械能力。

出现中枢神经系统不良反应的患者建议暂时避免驾驶或操作机械。

对发生中枢神经系统不良反应的患者，建议暂停给药；待不良反应改善后，可恢复原剂量或下调剂量继续治疗，或根据严重程度永久停药。

间质性肺病(ILD)/非感染性肺炎

应告知患者及时报告ILD/非感染性肺炎相关症状，包括气短、咳嗽、喘息、胸痛或胸闷、咯血。

需监测患者是否出现提示ILD/非感染性肺炎的新发或加重肺部症状。

疑似ILD/非感染性肺炎患者应立即暂停瑞普替尼；确诊后永久停药。

肝毒性

本品可能引起肝毒性。

治疗期间应监测肝功能：治疗首月每2周检测一次肝功能(ALT、AST、胆红素)，此后每月检测一次，并根据临床情况调整。

根据肝毒性严重程度，暂停瑞普替尼，待不良反应改善后恢复原剂量或下调剂量，或永久停药。

肌痛伴肌酸磷酸激酶(CPK)升高

本品可能引起肌痛，伴或不伴肌酸磷酸激酶(CPK)升高。

应告知患者报告任何不明原因的肌肉疼痛、压痛或无力。

治疗期间应监测血清CPK：治疗首月每2周一次，患者出现不明原因肌肉疼痛、压痛或无力时及时检测。

出现不良反应时根据临床情况给予支持治疗。

根据不良反应严重程度暂停给药，待改善后恢复原剂量或下调剂量。

高尿酸血症

本品可能引起高尿酸血症。

开始瑞普替尼治疗前及治疗期间应定期监测血清尿酸水平。

出现不良反应时根据临床情况启动降尿酸治疗。

根据不良反应严重程度暂停给药，待改善后恢复原剂量或下调剂量，或永久停药。

骨折

本品可能引起骨折。

患者在瑞普替尼治疗期间出现骨折相关症状(如疼痛、活动能力改变、畸形)时应及时评估。

尚无本品对现有骨折愈合或未来骨折风险影响的数据。

胚胎-胎儿毒性

基于人类先天性突变导致TRK信号改变的文献报道、动物研究结果及其作用机制，妊娠女性服用瑞普替尼可能对胎儿造成伤害。

尚无瑞普替尼用于妊娠女性的相关数据。

妊娠大鼠给予瑞普替尼，母体暴露量(AUC)约为人体160mg每日2次剂量AUC的2.4倍时，可见胎儿畸形。

应告知妊娠女性胎儿潜在风险。

建议有生育潜力女性在治疗期间及末次给药后2个月内采用高效避孕措施。

建议伴侣为有生育潜力女性的男性患者在治疗期间及末次给药后4个月内使用避孕套。

更详细药品信息请参阅官方药品说明书。

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