瑞戈非尼(Regorafenib)

瑞戈非尼(Regorafenib)的说明书

瑞戈非尼主要通过阻断肿瘤血管生成、抑制肿瘤细胞增殖与转移相关激酶通路发挥抗肿瘤作用，可同时作用于VEGFR、PDGFR、KIT、RAF等多个关键靶点。

适应症

瑞戈非尼单药适用于成年患者的以下治疗：

转移性结直肠癌

用于既往已接受含氟尿嘧啶类化疗、抗VEGF治疗、抗EGFR治疗等标准方案，或不适合上述治疗的患者。

不可切除或转移性胃肠道间质瘤

用于既往接受伊马替尼、舒尼替尼治疗后疾病进展，或对上述药物不耐受的患者。

肝细胞癌

用于既往接受过索拉非尼治疗的患者。

药品概况

用法用量

本品须由具备抗肿瘤治疗经验的医师开具处方。

推荐剂量

瑞戈非尼标准剂量为160mg(4片40mg制剂)，每日一次口服，连续服药3周后停药1周，以4周为一个治疗周期。

漏服处理

若当日发现漏服，可尽快补服；不得在同一天内服用双倍剂量弥补漏服。服药后发生呕吐者，无需额外追加服药。

治疗时长

持续用药直至临床获益消失，或出现不可耐受的毒性反应为止。

剂量调整

可根据个体安全性与耐受性暂停给药和/或下调剂量，每次调整幅度为40mg(1片)。每日最低推荐剂量为80mg，最高为160mg。

手足皮肤反应

根据反应严重程度与复发情况，可选择维持剂量、减量、暂停给药(至少7天)或永久停药。首次2级反应减量40mg；首次3级反应先暂停至少7天，恢复后以减量40mg重启治疗。反复出现严重反应、第4次2级反应或第3次3级反应，应永久停药。

肝功能异常

根据ALT/AST及胆红素水平调整。ALT/AST升至正常上限5～20倍(3级)时暂停用药，恢复后若获益大于风险可减量重启；复发则永久停药。ALT/AST>20倍正常上限(4级)，或转氨酶>3倍上限且胆红素>2倍上限，均需永久停药。

特殊人群用药

肝功能损伤

轻度损伤无需调量；中度损伤数据有限，需密切监测；重度损伤不推荐使用。

肾功能损伤

无需调整剂量；终末期肾病尚未开展研究，但模型提示无需调整。

老年患者

无需调整剂量，29～85岁人群药代动力学无显著差异。

儿童人群

安全性与有效性尚未确立。

妊娠期

尚无孕妇临床数据，基于作用机制可能对胎儿造成损害，仅在获益明确大于风险时谨慎使用。育龄期女性治疗期间及停药后至少8周内需采取有效避孕措施。

哺乳期

尚不明确瑞戈非尼及其代谢产物是否经人乳汁排泄，动物实验可见乳汁分泌，治疗期间必须停止哺乳。

生育力

尚无人体数据，动物研究提示可能对男性及女性生育能力产生不良影响。

不良反应

最严重不良反应

重度肝损伤、出血、胃肠道穿孔、感染(部分可致死)。

最常见不良反应(≥30%)

疼痛、手足皮肤反应、疲乏乏力、腹泻、食欲及进食量下降、高血压、感染。

按发生率分类

极常见(≥1/10)：血小板减少、贫血、食欲下降、高血压、发声困难、腹泻、口腔炎/黏膜炎、恶心、呕吐、高胆红素血症、转氨酶升高、手足皮肤反应、皮疹、疲乏、疼痛、便秘、发热、体重下降。

常见(≥1/100～<1/10)：白细胞减少、甲状腺功能减退、低钾、低磷、低钙、低钠、低镁、高尿酸、脱水、头痛、震颤、周围神经病变、味觉障碍、口干、胃食管反流、胃肠炎、脱发、皮肤干燥、剥脱性皮疹、肌肉痉挛、蛋白尿、淀粉酶/脂肪酶升高、凝血指标异常。

少见(≥1/1000～<1/100)：超敏反应、心肌梗死、心肌缺血、高血压危象、胰腺炎、指甲病变、多形红斑。

罕见(≥1/10000～<1/1000)：血栓性微血管病、角化棘皮瘤/皮肤鳞癌、可逆性后部脑病综合征、史蒂文斯-约翰逊综合征、中毒性表皮坏死松解症。

发生率不明：动脉瘤及动脉夹层、高氨血症性脑病。

重点不良反应

重度肝损伤：多发生于治疗前2个月，日本患者致死率约1.5%，显著高于其他人群。

出血：发生率18.2%，安慰剂组9.5%，致死性出血约0.7%，累及中枢、呼吸、消化、泌尿等系统。

感染：发生率31.6%，安慰剂组17.2%，致死性感染约1.0%。

手足皮肤反应：不同瘤种发生率51%～67%，亚裔患者更高。

高血压：较常见，多在治疗早期出现。

甲状腺功能异常：34.6%出现促甲状腺激素升高，约4.6%需激素替代治疗。

禁忌症

对瑞戈非尼或任一辅料过敏者禁用。

注意事项

肝毒性：肝功能异常较常见，可出现重度甚至致死性损伤。前2个月每2周监测一次肝功能，之后每月监测。

感染：感染风险升高，出现重度感染时暂停治疗。

出血：对高危患者加强监测，出现需紧急干预的严重出血时永久停药。

胃肠道穿孔/瘘管：一旦发生立即停药。

心肌缺血/梗死：对高危患者加强监测，根据严重程度暂停或停药。

高氨血症性脑病：出现精神状态改变时及时评估，确诊后停药。

可逆性后部脑病综合征：确诊后停药并给予支持治疗。

高血压：治疗前及治疗期间控制血压，严重时暂停或减量。

动脉瘤/动脉夹层：VEGF抑制剂类药物可能增加风险，用药前评估危险因素。

血栓性微血管病：出现后立即停药并及时处理。

伤口愈合不良：大手术前后建议暂停用药，术后根据临床评估恢复。

皮肤毒性：发生率较高，建议采取预防与对症处理措施。

实验室指标异常：定期监测电解质、甲状腺功能、胰腺酶学并及时干预。

辅料信息：每日160mg剂量含钠56.06mg、大豆卵磷脂1.68mg。

驾驶与机械操作：尚无相关研究，出现注意力、反应能力下降者应避免操作。

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