奥贝胆酸(Obeticholic acid)

奥贝胆酸(Obeticholic acid)的说明书

奥贝胆酸作为精准调控胆汁酸代谢的靶向药物，奥贝胆酸通过激活肝脏与肠道的FXR受体，抑制胆汁酸过度合成、促进其安全排泄，减少胆汁淤积对胆管与肝细胞的损伤，同时抑制肝脏炎症与纤维化进程。

适应症

奥贝胆酸适用于原发性胆汁性胆管炎(PBC)的治疗。可与熊去氧胆酸(UDCA)联用，用于对熊去氧胆酸应答不佳的成年患者;也可单药治疗，用于无法耐受熊去氧胆酸的成年患者。

药品概况

用法用量

起始剂量

用药前需评估患者肝功能状况。失代偿期肝硬化患者(含Child-PughB级、C级)或既往发生过失代偿事件者，禁用奥贝胆酸。

推荐起始剂量为每日1次，每次5mg，口服给药，持续6个月。

剂量调整

治疗6个月后，若患者碱性磷酸酶(ALP)和/或总胆红素水平未得到有效控制，且对药物耐受良好，可将剂量上调至每日最大剂量10mg，每日1次。

重度瘙痒处理与剂量调整

可联用胆汁酸螯合剂或抗组胺药缓解瘙痒。

若因瘙痒出现严重不耐受，可采取以下方案：

剂量下调：每日5mg不耐受者，调整为隔日5mg；每日10mg不耐受者，下调至每日5mg。

临时停药：可暂停用药最长2周，后续以更低剂量重启治疗。

若耐受情况允许，可逐步将剂量滴定至每日10mg，以达到最佳疗效。

若瘙痒持续顽固、无法耐受，应考虑停用奥贝胆酸。

与胆汁酸螯合剂联用

联用胆汁酸螯合剂时，奥贝胆酸需在螯合剂用药前后至少间隔4~6小时服用，或尽可能延长给药间隔。

漏服处理

漏服药物时无需补服，按常规时间继续下一剂即可，严禁服用双倍剂量弥补漏服。

给药方式

口服给药，餐前、餐后服用均可。

特殊人群用药

肝功能损伤

失代偿期肝硬化(Child-PughB级、C级)或既往发生肝失代偿者禁用；轻度肝功能损伤(Child-PughA级)患者无需调整剂量。

老年患者(≥65岁)

临床数据有限，无需调整剂量。

肾功能损伤

无需调整剂量。

儿童人群

奥贝胆酸尚无用于儿童原发性胆汁性胆管炎治疗的相关适应症。

妊娠期

临床数据不足，出于安全考量，妊娠期应避免使用。

哺乳期

尚不明确奥贝胆酸是否经人乳排泄。需综合考量母乳喂养对婴儿的获益、药物治疗对产妇的获益，决定是否停止哺乳或停用本品。

生育力

暂无人体相关研究数据；动物实验未显示本品对生育或生殖功能存在不良影响。

不良反应

总体情况

奥贝胆酸治疗期间最常见不良反应为瘙痒(发生率63%)、乏力(发生率22%)，最常见的停药原因是瘙痒。

不良反应发生频率

极常见(≥1/10)

腹痛、腹部不适、乏力、瘙痒。

常见(≥1/100且<1/10)

甲状腺功能异常、头晕、心悸、口咽疼痛、便秘、湿疹、皮疹、关节痛、外周水肿、发热。

发生率不详(现有数据无法估算)

上市后报告肝衰竭、血胆红素升高、黄疸、肝硬化。

瘙痒相关

Ⅲ期临床中，约60%患者入组前即存在瘙痒史；治疗相关瘙痒多在用药首月出现。

与直接起始10mg剂量组相比，剂量滴定组瘙痒发生率更低(70%vs56%)，因瘙痒停药率也更低(10%vs1%)。

停药情况

滴定组因不良反应停药率为1%(仅瘙痒)；10mg起始组停药率为11%(瘙痒、乏力)。

禁忌症

对奥贝胆酸或任一辅料过敏者。

失代偿期肝硬化(Child-PughB级、C级)或既往发生肝失代偿事件者。

胆道完全梗阻者。

注意事项

肝脏不良事件

奥贝胆酸可能诱发肝衰竭(部分病例致死或需肝移植)，尤其在失代偿期肝硬化患者中风险更高；即便按推荐剂量用药，也有肝失代偿、肝衰竭的病例报告。

所有患者需定期监测原发性胆汁性胆管炎病情进展及肝脏不良反应，包括实验室与临床指标。出现肝失代偿证据者需永久停药；发生严重并发疾病或显著肝脏不良事件时，应暂停用药并严密监测肝功能。

重度瘙痒

瘙痒为常见不良反应，严重时可影响治疗。可通过联用药物、调整剂量、临时停药等方式管控。

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