尼拉帕尼(Niraparib)

尼拉帕尼(Niraparib)的说明书

尼拉帕尼主要用于上皮性卵巢癌、输卵管癌及原发性腹膜癌的维持治疗，通过阻断肿瘤DNA修复发挥抗肿瘤作用，无论患者是否存在BRCA突变均可获益。

适应症

尼拉帕尼单药适用于：

一线维持治疗

接受一线含铂化疗后达到完全或部分缓解的晚期上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成年患者(FIGOⅢ、Ⅳ期，高级别)。

铂敏感复发病例维持治疗

含铂化疗后达到完全或部分缓解的铂敏感复发性高级别浆液性上皮性卵巢癌、输卵管癌或原发性腹膜癌成年患者。

药品概况

用法用量

尼拉帕尼治疗需由具备抗肿瘤用药经验的医师指导启动。

推荐剂量

卵巢癌一线维持

推荐起始剂量为200mg(2粒100mg制剂)，每日一次；体重≥77kg且基线血小板计数≥150,000/μL的患者，推荐起始剂量为300mg(3粒)，每日一次。

复发性卵巢癌维持

推荐剂量为300mg(3粒)，每日一次。

服用时间

每日固定时间服药，睡前服用有助于减轻恶心反应。

治疗时长

持续用药至疾病进展或出现不可耐受毒性。

漏服处理

若漏服，无需补服，下次按常规时间服用即可。

剂量调整

根据不良反应调整剂量，一般先暂停用药(连续不超过28天)，恢复后可原剂量重启；若不良反应反复，需减量使用；若暂停28天仍未缓解或无法通过暂停、减量控制，则永久停药。

起始剂量：200mg/日或300mg/日；

首次减量：200mg→100mg/日；300mg→200mg/日；

二次减量：200mg减量后直接停药；300mg→100mg/日，仍不耐受则停药。

非血液学不良反应(≥3级且持续或无法预防)

首次出现：暂停用药最长28天至缓解，随后减量重启。

二次出现：暂停最长28天，随后减量或停药。

100mg/日剂量下仍持续≥3级毒性超过28天：永久停药。

血液学不良反应(需输血或生长因子支持)

血小板计数≤10,000/μL

考虑输注血小板，合用抗凝/抗血小板药时可在更高血小板计数时输注并暂停相关药物，恢复后减量用药。

血小板计数<100,000/μL

首次出现暂停最长28天，每周监测至≥100,000/μL，原剂量或减量重启；低于75,000/μL需减量。二次出现暂停最长28天，减量重启，28天未恢复或已达100mg/日则停药。

中性粒细胞<1,000/μL或血红蛋白<8g/dL

暂停最长28天，每周监测至中性粒细胞≥1,500/μL或血红蛋白≥9g/dL，减量重启，28天未恢复或已达100mg/日则停药。

确诊骨髓增生异常综合征/急性髓系白血病

永久停药。

低体重患者(复发维持)

体重<58kg患者≥3级不良反应发生率更高，可考虑起始200mg/日。

给药方式

硬胶囊：口服，整片用水送服，不可咀嚼或压碎，可随餐或空腹服用。

薄膜衣片：口服，建议空腹(餐前1小时或餐后2小时)或清淡饮食后服用。

特殊人群用药

老年患者

无需调整剂量，药代动力学与年轻患者相近。

肾功能不全

轻中度无需调整，重度慎用。

肝功能不全

轻度无需调整；中度起始200mg/日；重度无数据。

儿童人群

未开展相关研究。

妊娠期

临床数据有限，基于作用机制可能导致胚胎-胎儿损害，妊娠期禁用。育龄女性治疗期间及末次用药后6个月内需采取有效避孕措施，治疗前建议进行妊娠检测。

哺乳期

尚不明确是否经人乳排泄，治疗期间及末次用药后1个月内禁止哺乳。

生育力

无临床数据，动物实验可见精子生成可逆性减少。

不良反应

发生率≥10%的不良反应

恶心、贫血、血小板减少、疲乏、便秘、呕吐、头痛、失眠、食欲下降、中性粒细胞减少、腹痛、腹泻、呼吸困难、高血压、乏力、头晕、咳嗽、关节痛、背痛、白细胞减少及潮热。

最常见严重不良反应(>1%)

血小板减少、贫血。

按发生率分类(起始300mg固定剂量)

极常见(≥1/10)

尿路感染、血小板减少、贫血、中性粒细胞减少、白细胞减少、食欲下降、失眠、头痛、头晕、心悸、高血压、呼吸困难、咳嗽、鼻咽炎、恶心、便秘、呕吐、腹痛、腹泻、消化不良、背痛、关节痛、疲乏、乏力。

常见(1/100-1/10)

支气管炎、结膜炎、骨髓增生异常综合征/急性髓系白血病、低钾血症、焦虑、抑郁、认知障碍、味觉障碍、心动过速、鼻出血、口干、腹胀、黏膜炎症、口腔炎、光敏感、皮疹、肌痛、外周水肿、γ-谷氨酰转移酶升高、转氨酶升高、肌酐升高、体重下降。

少见(1/1000-1/100)

全血细胞减少、发热性中性粒细胞减少、超敏反应、意识模糊、肺炎。

罕见(1/10000-1/1000)

可逆性后部脑病综合征、高血压危象。

重点不良反应

血液学毒性：多在治疗早期出现，随时间逐渐减轻，个体化剂量可显著降低≥3级血液学毒性发生率。

骨髓增生异常综合征/急性髓系白血病：发生率1%，致死率41%，BRCA突变患者风险更高。

高血压：≥3级发生率6%，中位出现时间50天，多数可通过降压药控制。

禁忌症

对尼拉帕尼或任一辅料过敏者。

哺乳期女性。

注意事项

血液学毒性：治疗首月每周监测血常规，随后10个月每月监测，之后定期复查；严重毒性28天未缓解需停药；合用抗凝药或致血小板减少药物时需谨慎。

骨髓增生异常综合征/急性髓系白血病：疑似时及时行血液学评估，确诊后永久停药。

高血压(含高血压危象)：治疗前控制基础血压，前2个月每周监测，首年每月监测，控制不佳时调整剂量或停药。

可逆性后部脑病综合征：罕见，可出现癫痫、头痛、意识改变、视力障碍，确诊后停药并对症处理。

妊娠与避孕：治疗期间及停药后6个月内需严格避孕。

肝功能不全：重度患者药物暴露量可能升高，需严密监测。

乳糖不耐受：两种剂型均含乳糖，遗传性乳糖不耐受患者禁用。

酒石黄(E102)：胶囊制剂含此成分，可能引发过敏反应。

驾驶与机械操作：可能因疲乏、头晕、注意力下降产生中度影响，用药期间需谨慎。

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