莫博替尼(Mobocertinib)

莫博替尼(Mobocertinib)的说明书

莫博替尼用于治疗既往接受过含铂化疗、疾病进展的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者，能够精准抑制突变靶点，抑制肿瘤细胞增殖，为这类传统靶向药效果不佳的肺癌患者提供重要治疗选择。

适应症

莫博替尼适用于治疗既往接受过含铂化疗期间或之后疾病进展的、携带表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者。该适应症为基于总体缓解率和缓解持续时间的加速批准，后续的确证性试验将验证其临床获益。

药品概况

用法用量

患者选择

需经FDA批准的检测方法确认存在EGFR外显子20插入突变。

推荐剂量

每日一次，每次160mg，口服，可与食物同服或空腹服用。应持续治疗直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

服用方法

整粒胶囊吞服。请勿打开、咀嚼或溶解胶囊内容物。

漏服处理

如果漏服超过6小时，应跳过漏服剂量，次日按常规时间服用下一次剂量。

呕吐处理

如果服药后发生呕吐，请勿补服，次日按常规时间服用下一次剂量。

剂量调整

不良反应

根据不良反应的严重程度，可能需要暂时停药、降低剂量或永久停药。剂量降低水平分为两级：首次降至120mg每日一次;第二次降至80mg每日一次。

与中度CYP3A抑制剂联用

如无法避免联用，应将剂量降低约50%(例如从160mg降至80mg)。

严重肾功能损害：推荐将剂量降低约50%(例如从160mg降至80mg)。

特殊人群用药

妊娠期女性

基于动物研究，可能对胎儿造成伤害。建议有生育能力的女性在治疗期间及末次给药后1个月内使用有效的非激素类避孕措施。

哺乳期女性

建议在治疗期间及末次给药后1周内不要母乳喂养。

有生育能力的女性和男性

女性：治疗前需确认妊娠状态。治疗期间及末次给药后1个月内使用有效非激素类避孕。本品可能使激素类避孕药失效。

男性：与有生育能力的女性伴侣同房时，治疗期间及末次给药后1周内应使用有效避孕措施。

生育能力：可能损害男性和女性的生育能力。

儿童患者

尚未确定在儿科患者中的安全性和有效性。

老年患者

与年轻患者相比，65岁及以上患者发生3-4级不良反应和严重不良反应的几率更高。

肾功能损害

严重(eGFR<30mL/min/1.73m²)：需降低剂量。

轻度至中度(eGFR30-89mL/min/1.73m²)：无需调整剂量。

肝功能损害

轻度至重度肝功能损害患者无需调整剂量。

不良反应

严重副作用(需立即就医)

QTc间期延长和尖端扭转型室性心动过速(黑框警告)：可能导致危及生命的心律不齐或死亡。表现为头晕、眼花、昏厥。需在基线和治疗期间定期监测心电图和电解质。

间质性肺病/肺炎：可能致命。出现新发或恶化的肺部症状(如咳嗽、气短、胸痛)应立即就医。

心脏毒性：包括心力衰竭、射血分数降低。可能出现心悸、气短、胸痛、水肿、昏厥。

腹泻：非常常见(93%)，可能严重并导致脱水或电解质失衡。首次出现稀便或排便频率增加时应立即开始止泻治疗(如洛哌丁胺)，并增加液体和电解质的摄入。

最常见的不良反应(≥20%)

腹泻、皮疹、口腔炎、呕吐、食欲下降、甲沟炎、恶心、肌肉骨骼疼痛、皮肤干燥、疲劳、咳嗽、瘙痒、体重减轻。

最常见的3级或4级实验室异常(≥2%)

淋巴细胞减少、淀粉酶升高、脂肪酶升高、钾降低、红细胞减少、肌酐升高、镁降低、丙氨酸氨基转移酶升高。

禁忌症

无。

注意事项

QTc间期延长和尖端扭转型室性心动过速

治疗前评估QTc间期和电解质(钠、钾、钙、镁)，并纠正异常。

避免与已知可延长QTc间期的药物联用。

避免与强效或中度CYP3A抑制剂联用(可能进一步延长QTc)。

根据QTc延长的严重程度，采取停药、减量或永久停药措施。

间质性肺病/肺炎

对于疑似间质性肺病/肺炎的患者，应立即暂停用药;如果确诊，应永久停药。

心脏毒性

在基线和治疗期间监测心功能(包括左心室射血分数)。根据严重程度，采取停药、减量或永久停药措施。

腹泻

监测电解质。根据严重程度，采取停药、减量或永久停药措施。

药物相互作用

CYP3A抑制剂(强效/中度)：避免联用。如无法避免中度抑制剂，需降低本品剂量并更频繁地监测QTc。

CYP3A诱导剂(强效/中度)：避免联用，可能降低疗效。

CYP3A底物：本品可能降低其疗效。避免联用激素类避孕药。

监测建议

治疗期间需定期监测心电图、电解质、心功能以及新发或恶化的肺部症状。

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