英菲格拉替尼(Infigratinib)

英菲格拉替尼(Infigratinib)的说明书

英菲格拉替尼通过特异性抑制FGFR1/2/3活性，精准阻断因FGFR2基因异常而持续 “开启” 的肿瘤信号通路，从而抑制癌细胞增殖、诱导凋亡、阻止新生血管生成，对正常细胞影响较小。

适应症

英菲格拉替尼适用于治疗经 FDA 批准检测方法确认存在成纤维细胞生长因子受体2(FGFR2)融合或其他重排、既往接受过治疗的不可切除局部晚期或转移性胆管癌成人患者。

该适应症基于总体缓解率与缓解持续时间通过加速批准程序获批，后续能否持续获批，取决于确证性临床试验中临床获益的验证与描述。

药品概况

用法用量

患者筛选

启动英菲格拉替尼治疗前，需确认患者存在FGFR2融合或重排。

推荐剂量

标准剂量：125mg(1粒100mg胶囊+1粒25mg胶囊)，每日口服一次，连续服药21天，停药7天，以28天为一个治疗周期。

持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受的毒性反应。

给药方式

每日固定时间空腹服用，至少餐前1小时或餐后2小时。

胶囊以足量水整粒吞服，不可压碎、咀嚼或溶解。

漏服或服药后呕吐

漏服超过4小时，或服药后发生呕吐，均无需补服，次日按常规时间与剂量继续用药即可。

不良反应剂量调整

剂量下调阶梯：

首次减量：100mg，每日一次；

二次减量：75mg，每日一次；

三次减量：50mg，每日一次。

视网膜色素上皮脱离(RPED)

14天内缓解：维持当前剂量继续用药；

14天内未缓解：暂停用药至症状缓解，随后以原剂量或下调剂量恢复给药。

高磷血症

血磷5.5～7.5mg/dL：维持原剂量，启动或调整降磷治疗，每周监测；

血磷>7.5mg/dL或单次>9mg/dL：暂停用药至血磷≤5.5mg/dL；

持续时间<7天：恢复原剂量；

持续时间>7天或单次>9mg/dL：下调一级剂量；

出现危及生命、需紧急干预的情况：永久停药。

其他不良反应

3级不良反应：暂停用药至恢复至1级及以下，随后下调一级剂量；若14天未缓解则永久停药；

4级不良反应：永久停药。

与抑酸药合用的剂量调整

尽量避免与质子泵抑制剂(PPI)、H2受体拮抗剂或局部作用抗酸药联用；如无法避免：

H2受体拮抗剂：英菲格拉替尼需在其前2小时或后10小时服用；

抗酸药：英菲格拉替尼需在其前2小时或后2小时服用。

特殊人群用药

肾功能不全

轻至中度肾功能不全：推荐剂量100mg，每日一次(服药21天/停药7天)。

肝功能不全

轻度肝功能不全：100mg，每日一次；

中度肝功能不全：75mg，每日一次。

重度肾/肝功能不全

重度肾功能不全、接受间歇性血液透析的终末期肾病，以及重度肝功能不全患者，尚未确立推荐剂量。

老年患者(≥65岁)

整体安全性与有效性与年轻成人未观察到显著差异。

儿童患者

安全性与有效性尚未确立。

妊娠期

基于动物实验结果及作用机制，英菲格拉替尼可能对胎儿造成损害，需告知孕妇潜在风险。

哺乳期

建议女性治疗期间及末次给药后1个月内停止母乳喂养。

有生育潜力的男女患者

治疗前确认妊娠状态

女性患者治疗期间及末次给药后1个月内需采取有效避孕措施

男性患者若伴侣为育龄女性，治疗期间及末次给药后1个月内也应采取有效避孕

不良反应

严重不良反应

眼部毒性(含视网膜色素上皮脱离、干眼症)；

高磷血症及软组织矿化(包括血管与心肌钙化)；

胚胎-胎儿毒性。

最常见不良反应(≥20%)

指甲毒性、口腔炎、干眼症、疲劳、脱发、手足综合征、关节痛、味觉障碍、便秘、腹痛、口干、睫毛异常、腹泻、皮肤干燥、食欲下降、视物模糊、呕吐。

最常见实验室异常(≥20%)

肌酐升高、血磷升高或降低、碱性磷酸酶升高、血红蛋白降低、丙氨酸氨基转移酶升高、脂肪酶升高、血钙升高、淋巴细胞减少、血钠降低、甘油三酯升高、天门冬氨酸氨基转移酶升高、尿酸升高、血小板减少、白细胞减少、白蛋白降低、胆红素升高、血钾降低。

禁忌症

无。

注意事项

眼部毒性

可能引发视网膜色素上皮脱离。治疗前、治疗后1个月、3个月及此后每3个月均应完成全面眼科检查，包括光学相干断层扫描(OCT)。出现任何视觉症状需立即评估，并按建议暂停用药。

高磷血症与软组织矿化

全程监测血磷水平：

血磷>5.5mg/dL时启动降磷治疗；

血磷>7.5mg/dL时暂停用药并干预；

根据严重程度与持续时间调整剂量、暂停或永久停药。

胚胎-胎儿毒性

可能导致胎儿损伤，提醒育龄患者治疗期间及停药后1个月内严格避孕。

药物相互作用

强效/中效CYP3A抑制剂：避免联用(可能升高英菲格拉替尼暴露量)；

强效/中效CYP3A诱导剂：避免联用(可能降低暴露量与疗效)；

抑酸药物：尽量避免联用，如需联用需按要求间隔服药；

葡萄柚制品：治疗期间避免食用。

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