厄洛替尼属于表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶抑制剂,能够精准作用于肿瘤细胞靶点,减少对正常细胞的损伤,为特定类型肿瘤患者提供高效、可控的治疗选择。
所有称呼厄洛替尼、Erlotinib、特罗凯、Tarceva、LuciErlo
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隐私无忧厄洛替尼通过可逆性结合EGFR细胞内酪氨酸激酶的ATP结合位点,抑制EGFR的自磷酸化过程,进而阻断下游RAS/RAF/MAPK、PI3K/AKT等信号通路的激活,最终实现抑制肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡、减少肿瘤新生血管形成的效果,从根源上遏制肿瘤进展。
用于存在EGFR激活突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌成人患者的一线治疗。
用于存在EGFR激活突变、一线化疗后病情未进展的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的维持治疗。
用于至少一种化疗方案治疗失败后的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者;若患者不存在EGFR激活突变,仅在其他治疗方案均不适用时方可使用。
经免疫组化检测EGFR表达阴性的肿瘤患者,使用本品未证实可延长生存期或获得其他显著临床获益。
厄洛替尼联合吉西他滨,用于转移性胰腺癌患者的治疗;该方案用于局部晚期胰腺癌时,未证实存在生存获益。
厄洛替尼的治疗启动与全程管理,需由具备抗肿瘤治疗经验的医师负责。
EGFR基因突变检测需严格按照获批适应症的规范要求执行。
非小细胞肺癌:推荐剂量为每日1次,每次150mg,口服;需在餐前至少1小时或餐后2小时服用。
胰腺癌:推荐剂量为每日1次,每次100mg,口服,联合吉西他滨用药;服药时间同前。若治疗开始后4~8周内未出现皮疹反应,需重新评估是否继续用药。
如需调整剂量,每次按50mg梯度递减;本品有25mg、100mg、150mg三种规格可供选择。
与CYP3A4底物或调节剂联用时,可能需根据情况调整剂量。
吸烟可使厄洛替尼体内暴露量降低约50%~60%,需告知患者戒烟。
持续吸烟患者即便将剂量增至300mg,疗效也未优于150mg,反而会增加皮疹、间质性肺病、腹泻等不良反应风险。
厄洛替尼经肝脏代谢、胆汁排泄。中度肝功能损伤患者(Child-Pugh评分7~9分)的药物暴露量与肝功能正常者相近,但仍需谨慎使用;若出现严重不良反应,可考虑减量或暂停用药。
重度肝功能损伤患者(AST/ALT>5倍正常值上限)的安全性与有效性尚未开展研究,不推荐使用。
肾功能损伤患者(血肌酐>1.5倍正常值上限)的安全性与有效性尚未明确。
药代动力学数据显示,轻至中度肾功能损伤患者无需调整剂量;重度肾功能损伤患者不推荐使用。
18岁以下青少年及儿童的安全性与有效性尚未确立,不推荐使用。
吸烟会显著降低厄洛替尼血药浓度,建议患者戒烟;若持续吸烟,需密切监测用药安全性与疗效。
尚无充足的妊娠期女性临床数据,动物实验显示本品可增加胚胎-胎儿死亡风险。
育龄期女性用药期间及末次给药后至少2周内,需采取有效避孕措施;仅在获益明确大于胎儿潜在风险时,方可继续用药。
尚不明确厄洛替尼是否经人乳排泄,治疗期间及末次给药后至少2周内禁止哺乳。
动物实验未显示本品会直接损伤生育能力,但可对生殖相关指标产生影响,对人类生育力的潜在风险尚不明确。
厄洛替尼单药治疗最常见不良反应为皮疹、腹泻,多为1~2级,可控可管理;
联合吉西他滨治疗胰腺癌时,最常见不良反应为乏力、皮疹、腹泻。
感染及侵染类疾病:十分常见——各类感染;
代谢及营养紊乱:十分常见——食欲减退、体重下降;
精神异常:十分常见——抑郁;
神经系统异常:十分常见——神经病变、头痛;
眼部异常:十分常见——干眼症;常见——角膜炎、结膜炎;偶见——睫毛异常;极罕见——角膜穿孔、角膜溃疡、葡萄膜炎;
呼吸、胸廓及纵隔异常:十分常见——呼吸困难、咳嗽;常见——鼻出血;偶见——间质性肺病;
胃肠道异常:十分常见——腹泻、恶心、呕吐、口腔炎、腹痛、消化不良、胃肠胀气;常见——消化道出血;偶见——消化道穿孔;罕见——肠壁积气;
肝胆异常:十分常见——肝功能指标异常;罕见——肝衰竭、肝炎;未知——急性肝炎;
皮肤及皮下组织异常:十分常见——皮疹、瘙痒;常见——脱发、皮肤干燥、甲沟炎、毛囊炎、痤疮样皮炎、皮肤皲裂;偶见——多毛症、眉毛异常、指甲脆化、轻度色素沉着等皮肤反应;罕见——手足综合征;极罕见——史蒂文斯-约翰逊综合征/中毒性表皮坏死松解症;
肾脏及泌尿系统异常:常见——肾功能损伤;偶见——肾炎、蛋白尿;
全身及给药部位反应:十分常见——乏力、发热、寒战。
皮疹:多为轻中度红斑丘疹脓疱样皮疹,日晒部位易加重,建议做好防晒防护。
腹泻:可能引发脱水、低钾血症、肾功能损伤,已有罕见致死病例报道。
感染:可出现肺炎、败血症、蜂窝织炎等严重感染,伴或不伴中性粒细胞减少。
间质性肺病:日本患者发生率偏高(约5%),致死率约1.5%。
消化道出血与穿孔:部分病例与华法林、非甾体抗炎药联用相关,可能致死。
肝毒性:多为轻中度一过性肝酶升高,罕见进展为肝衰竭。
史蒂文斯-约翰逊综合征/中毒性表皮坏死松解症:严重时可致死。
对厄洛替尼或本品任一辅料过敏者禁用。
一线及维持治疗前,需通过合规检测方法(肿瘤组织或血浆游离DNA)明确EGFR激活突变状态;若血浆检测为阴性,应尽可能补充组织检测。
吸烟显著降低厄洛替尼血药浓度,强烈建议患者戒烟。
出现不明原因急性加重的呼吸道症状(呼吸困难、咳嗽、发热)时,需立即暂停用药并排查;确诊间质性肺病后永久停药。
重度或持续性腹泻需及时使用止泻药,必要时减量或停药;高危人群需监测肾功能与电解质(尤其血钾)。
定期监测肝功能,既往肝病或联用肝毒性药物者风险升高;肝酶重度升高时暂停用药,重度肝功能损伤者不推荐使用。
联用抗血管生成药、糖皮质激素、非甾体抗炎药、紫杉类化疗药,或有消化性溃疡、憩室病史者风险升高;发生穿孔后永久停药。
出现严重水疱、剥脱性皮损时,需暂停或停药并排查感染。
出现角膜炎相关症状(眼痛、畏光、视物模糊、流泪)需及时眼科就诊;确诊溃疡性角膜炎时中断或停药;既往角膜炎、重度干眼症、佩戴隐形眼镜者慎用。
强效CYP3A4抑制剂(如酮康唑)可升高厄洛替尼暴露量,需考虑减量;
强效CYP3A4诱导剂(如利福平)显著降低药物暴露量,避免联用,无法避免时可增量并严密监测;
质子泵抑制剂、H2受体拮抗剂、抗酸药会降低药物溶解度,避免联用;如需使用抗酸药,需间隔至少4小时;
与华法林等香豆素类抗凝药联用,可能升高INR值并增加出血风险,需密切监测。
处方药须凭有效处方,并在药师指导下使用。如果想了解药品的价格、购买或其他信息,欢迎随时联系我们!
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在服用厄洛替尼前,请将所有既往病史和身体状况如实告知医生。
开始使用厄洛替尼前,务必告诉医生是否吸烟。
严格按照医护人员的处方服用厄洛替尼片。
每日服用1次。
空腹服用,可在餐前1小时或餐后2小时服药。
厄洛替尼可能引发皮疹,日晒会诱发或加重皮疹,因此因光照出现皮疹时应尽量避免暴晒。
服用厄洛替尼期间应避免吸烟,吸烟可能需要医生调整你的治疗方案。服药期间若仍在吸烟,请及时告知医护人员。
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