达普司他(Daprodustat)

达普司他(Daprodustat)的说明书

作为慢性肾脏病(CKD)相关贫血的针对性治疗药物，达普司他上市为肾性贫血患者提供了区别于传统注射型促红细胞生成素(ESA)的便捷治疗选择。

适应症

达普司他适用于已接受至少4个月透析治疗的成年慢性肾脏病(CKD)患者，用于纠正其贫血症状。

使用限制

尚无证据表明本品可改善患者生活质量、缓解疲劳或提升整体健康状态。

不适用情况：

不可作为需快速纠正贫血患者的红细胞输注替代方案；

不适用于未接受透析治疗的慢性肾脏病贫血患者。

药品概况

用法用量

治疗前及治疗期间评估

贫血与铁储备评估

开始用药前需排查并纠正其他可导致贫血的病因；治疗前后均应监测铁代谢指标。当血清铁蛋白<100ng/mL或转铁蛋白饱和度(TSAT)<20%时，需补充铁剂。多数慢性肾脏病患者在治疗期间均需配合补铁。

肝功能评估

用药前检测血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天冬氨酸氨基转移酶(AST)、碱性磷酸酶及总胆红素水平；治疗期间若出现疑似肝损伤症状或体征，需及时复查。

重要给药说明

剂量个体化给药，采用能减少红细胞输注需求的最低有效剂量。

口服，每日1次，可随餐或空腹服用；与铁剂、磷结合剂联用无需调整给药时间。

整片吞服，禁止掰开、碾碎或咀嚼。

给药剂量不受透析方式及透析时间影响。

漏服处理

若距下次给药时间尚远，可尽快补服；临近下次服药则跳过漏服剂量，不可加倍服用。

推荐起始剂量

未使用过促红细胞生成素(ESA)的患者

血红蛋白<9g/dL：每日1次，每次4mg；

血红蛋白9～10g/dL：每日1次，每次2mg；

血红蛋白>10g/dL：每日1次，每次1mg。

由促红细胞生成素转换用药的患者

重组人促红素≤2000单位/周，或达依泊汀α每4周20～30mcg，或甲氧基聚乙二醇促红素β每月30～40mcg：每日1次，每次4mg；

重组人促红素>2000～<10000单位/周，或达依泊汀α每4周>30～150mcg，或甲氧基聚乙二醇促红素β每月>40～180mcg：每日1次，每次6mg；

重组人促红素10000～20000单位/周，或达依泊汀α每4周150～300mcg，或甲氧基聚乙二醇促红素β每月180～360mcg：每日1次，每次8mg；

重组人促红素≥20000单位/周，或达依泊汀α每4周>300mcg，或甲氧基聚乙二醇促红素β每月>360mcg：每日1次，每次12mg。

特殊剂量调整

中度肝功能损伤患者，或联用中度CYP2C8抑制剂的患者，起始剂量减半；若起始剂量已为1mg，则无需再减量。

治疗监测与剂量调整

初始用药或剂量调整后第1个月内，每2周监测1次血红蛋白；之后每4周监测1次。

调整剂量时需综合血红蛋白升降速率及波动幅度，调整间隔不得短于4周。

若血红蛋白上升过快(2周内>1g/dL或4周内>2g/dL)或超过11g/dL，应降低剂量。

若血红蛋白>12g/dL，暂停用药；待回落至目标范围后，以更低剂量重启治疗。

可用剂量规格：1、2、4、6、8、12、16、24mg，每日1次；最大推荐日剂量为24mg。

连续用药24周后血红蛋白无临床意义的升高，应停药并排查其他病因。

肝功能损伤患者剂量调整

轻度(Child-PughA级)：无需调整；

中度(Child-PughB级)：起始剂量减半(1mg起始者无需再减)；

重度(Child-PughC级)：不推荐使用。

联用中度CYP2C8抑制剂时的剂量调整

与氯吡格雷或其他中度CYP2C8抑制剂合用时，起始剂量减半(1mg起始者无需再减)，并监测血红蛋白，按需调整本品剂量。

特殊人群用药

妊娠期

目前尚无充分的人类临床数据；动物实验显示存在胚胎-胎儿毒性。仅在获益明确大于潜在风险时使用，并告知患者胎儿潜在风险。

哺乳期

治疗期间及末次给药后1周内不建议母乳喂养。动物实验显示达普司他可分泌至乳汁。

儿童

安全性与有效性尚未确立。

老年患者(≥65岁)

整体安全性与有效性与年轻患者无显著差异。

肝功能损伤

轻度损伤无需调整剂量；中度损伤起始剂量减半；重度损伤不推荐使用。

肾功能损伤

无需调整剂量；血液透析或腹膜透析对达普司他体内暴露量无显著影响。

不良反应

严重不良反应

死亡、心肌梗死、脑卒中、静脉血栓栓塞、血管通路血栓形成；

心力衰竭相关住院风险升高，既往心衰患者风险更显著；

高血压，包括高血压危象、高血压脑病及惊厥发作；

胃肠道糜烂与出血，严重时可能需要输血治疗；

恶性肿瘤：基于作用机制，活动性恶性肿瘤患者不推荐使用；动物实验未发现致癌性升高。

常见不良反应

(ASCEND-D研究中发生率≥5%)

高血压、腹痛、头晕。

超敏反应(7%)，包括皮疹、荨麻疹、皮炎等。

血栓性血管事件

经判定的事件发生率(每100患者・年)：

血管通路血栓：本品5.0vs促红细胞生成素6.3

心肌梗死：3.4vs4.1

脑卒中：1.2vs1.5

深静脉血栓：0.7vs0.6

肺栓塞：0.3vs0.4

禁忌证

禁与强效CYP2C8抑制剂(如吉非贝齐)联用；

未控制的高血压患者禁用。

注意事项

血栓性血管事件

合并心血管或脑血管疾病患者风险升高；近3个月内发生心肌梗死、脑血管事件或急性冠脉综合征者避免使用。

心力衰竭住院风险

既往心衰患者住院风险升高，应告知患者及时报告呼吸困难、体重骤增、外周水肿、乏力等症状。

高血压

定期监测血压，按需启动或调整降压治疗。

胃肠道糜烂

既往胃肠道糜烂、消化性溃疡、联用相关药物、吸烟或饮酒者风险升高。需告知患者腹痛、恶心、呕血、黑便等症状，出现后立即就医。

非透析患者的严重不良事件

本品不用于未透析的慢性肾脏病患者，此类人群使用可增加心血管死亡、脑卒中、血栓形成、急性肾损伤、心衰住院及严重胃肠道糜烂风险。

恶性肿瘤

活动性恶性肿瘤患者不推荐使用。

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