色瑞替尼(Ceritinib)

色瑞替尼(Ceritinib)的说明书

色瑞替尼为处方药，核心用于 ALK 阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌，既可用于克唑替尼治疗后进展或不耐受的二线治疗，也可作为一线方案使用。

适应症

色瑞替尼作为单药治疗适用于：

一线治疗：间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。

二线及后线治疗：既往接受过克唑替尼治疗的ALK阳性晚期非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。

药品概况

用法用量

色瑞替尼须由具备抗肿瘤治疗经验的医师指导启动治疗。用药前需通过精准、合规的检测方法确认患者为ALK阳性非小细胞肺癌。

推荐剂量

每日一次，每次450mg，随餐口服，每日固定时间服用；随餐给药的最大推荐剂量为每日450mg。持续用药直至临床获益消失。

漏服处理

若距下次给药不足12小时则无需补服；服药后发生呕吐，无需追加剂量，按原计划服用下一次即可。

停药原则

若患者无法耐受每日150mg随餐剂量，应永久停用色瑞替尼。

不良反应剂量调整

根据个体安全性与耐受性，可暂停用药和/或下调剂量，每次减量幅度为150mg。

重度或难以耐受的恶心、呕吐、腹泻(经规范对症处理后仍无改善)：暂停用药至症状缓解，后续以150mg剂量重启。

ALT/AST>5倍正常值上限且总胆红素≤2倍上限：暂停用药至恢复基线或≤3倍上限，后续减量至150mg。

ALT/AST>3倍上限且总胆红素>2倍上限(排除胆汁淤积或溶血)：永久停药。

任何级别治疗相关间质性肺病/肺炎：永久停药。

至少两次心电图提示QTc>500ms：暂停用药至恢复基线或≤480ms，纠正电解质后以150mg重启。

QTc>500ms或较基线延长>60ms，伴尖端扭转型室速、多形性室速或严重心律失常：永久停药。

有症状的心动过缓：暂停用药至症状消失或心率≥60次/分，评估合并用药；若联用药物可调整或停用，则恢复原剂量，否则减量150mg。

危及生命的心动过缓：若无明确联用诱因则永久停药；存在诱因则恢复后减量并严密监测，复发则永久停药。

经最佳治疗后仍持续高血糖(>250mg/dL)：暂停用药至血糖控制良好后减量重启；无法控制则永久停药。

脂肪酶/淀粉酶≥3级：暂停用药至≤1级后减量重启。

与CYP3A调节剂合用

强效CYP3A抑制剂：尽量避免合用；若无法避免，色瑞替尼剂量减至原剂量约1/3(按150mg取整)，停用抑制剂后恢复原剂量。

CYP3A底物：避免与敏感型或治疗窗窄的CYP3A底物合用；若必须合用，考虑下调底物剂量。

给药方式

口服，每日一次，随餐服用(轻食至正餐均可)；胶囊/片剂须整片用水送服，不可咀嚼或压碎。

特殊人群用药

肝功能不全：轻度(Child-PughA)、中度(B)无需调量；重度(C)剂量减至约1/3。小型研究提示可能加重基础肝病(肝性脑病)。

肾功能不全：轻中度损伤无需调量，尚无重度损伤使用经验；药物经肾脏排泄极少(<1.3%)。

老年患者：无需调整剂量，尚无85岁以上数据。

儿童人群：安全性与有效性尚未确立。

妊娠期：临床数据有限，仅在临床必需时使用。育龄女性治疗期间及停药后3个月内需采取有效避孕措施。

哺乳期：尚不明确是否经人乳排泄，无法排除对婴儿的风险，需权衡停止哺乳或停止用药。

生育力：对男性及女性生育力的潜在影响尚不明确。

不良反应

总体数据主要来自925例接受色瑞替尼750mg空腹给药的患者，中位暴露时长44.9周；450mg随餐方案安全性整体一致，但胃肠道反应更少。

最常见不良反应(≥10%)

腹泻、恶心、呕吐、乏力、肝功能异常、腹痛、食欲下降、体重减轻、便秘、血肌酐升高、皮疹、贫血、食管相关不适。

最常见3-4级不良反应(≥5%)

肝功能异常、乏力、呕吐、高血糖、恶心、腹泻。

按发生率分类

极常见(≥1/10)：贫血、食欲下降、腹泻、恶心、呕吐、腹痛、便秘、食管不适、皮疹、乏力、肝功能异常、体重下降、血肌酐升高。

常见(≥1/100～<1/10)：高血糖、低磷血症、视力异常、心包炎、心动过缓、肺炎、肝毒性、肾功能衰竭、QT间期延长、脂肪酶/淀粉酶升高。

少见(≥1/1000～<1/100)：胰腺炎。

重点不良反应

肝毒性：发生率1.1%，3/4级ALT升高25%，需定期监测。

胃肠道毒性：450mg随餐方案多为1-2级，停药率低。

QT间期延长：发生率9.7%，需心电监测。

心动过缓：多为轻度，需监测心率。

间质性肺病/肺炎：发生率2.1%，可重度甚至致死。

高血糖：发生率9.4%，糖尿病或合用糖皮质激素患者风险更高。

禁忌症

对色瑞替尼或任何辅料过敏者禁用。

注意事项

肝毒性：治疗前、前3个月每2周、之后每月监测肝功能。

间质性肺病/肺炎：可严重致死，确诊后永久停药。

QT间期延长：监测心电图与电解质，先天性长QT综合征患者避免使用。

心动过缓：监测心率与血压，尽量避免合用可致心动过缓的药物。

胃肠道毒性：以支持治疗为主，必要时调整剂量。

高血糖：监测空腹血糖，必要时启动或优化降糖治疗。

胰腺酶升高：监测脂肪酶与淀粉酶，已有胰腺炎报道。

钠含量：每剂钠<1mmol(23mg)，基本可视为无钠。

驾驶与机械操作：可能因乏力、视力异常产生轻微影响，建议谨慎。

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