贝组替凡(Belzutifan)

贝组替凡(Belzutifan)的说明书

贝组替凡可选择性抑制缺氧诱导因子 - 2α(HIF‑2α)的活性，阻断肿瘤细胞中与增殖、血管生成及异常代谢相关的下游信号通路，从而发挥抗肿瘤作用。

适应症

贝组替凡适用于治疗无需立即手术、伴发von Hippel‑Lindau(VHL)综合征相关肾细胞癌(RCC)、中枢神经系统(CNS)血管母细胞瘤或胰腺神经内分泌肿瘤(pNET) 的成人患者。

药品概况

用法用量

推荐剂量

本品推荐剂量为120mg，口服，每日一次，直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。

贝组替凡片应每日在同一时间服用，可与或不与食物同服。

建议患者整片吞服。服用前不得咀嚼、压碎或掰开贝组替凡片。

若漏服一剂贝组替凡，可在当天尽快补服，次日恢复常规每日给药方案。不可服用额外片剂弥补漏服剂量。

若服用贝组替凡后任何时间发生呕吐，无需补服，次日服用下一剂即可。

不良反应的剂量调整

推荐的剂量下调方案如下：

首次减量：贝组替凡80mg，口服，每日一次；

第二次减量：贝组替凡40mg，口服，每日一次；

第三次减量：永久终止治疗。

特殊人群用药

老年人群(≥65岁)

老年患者无需调整剂量。65岁及以上患者使用贝组替凡片的数据有限。

肾功能损害

轻至中度肾功能损害患者(eGFR≥30mL/min/1.73m²)无需调整剂量。

重度肾功能损害患者尚未对贝组替凡片进行研究。

肝功能损害

轻度肝功能损害患者无需调整剂量。

中度或重度肝功能损害患者尚未对贝组替凡片进行研究。

儿童人群

18岁以下儿童患者使用贝组替凡片的安全性和有效性尚未确立，无可用数据。

不良反应

治疗期间最常见的不良反应：

贫血(90%)、疲劳(74%)、头晕(46%)、恶心(39%)。

严重不良反应：

贫血、缺氧、呼吸困难(各1例)。

导致治疗中断的最常见不良反应：

疲劳(11%)、恶心(9.8%)、头晕(4.9%)、贫血(3.3%)。

导致剂量降低的最常见不良反应：

疲劳(8.2%)、贫血(3.3%)、缺氧(1.6%)。

1例患者(1.6%)因不良反应(1级头晕)停用贝组替凡片。

禁忌症

对贝组替凡或本品中任何辅料过敏者禁用。

注意事项

贫血

在贝组替凡片用于VHL相关肾细胞癌患者的临床试验(LITESPARK 004)中，55例患者(90.2%)报告贫血，7例患者(11%)发生3级贫血。

所有级别贫血事件的中位发生时间为30天。

患者接受促红细胞生成刺激剂(ESA)的中位剂次数为5，根据血红蛋白水平和医师判断使用。

在另一项采用相同剂量、用于非VHL相关晚期实体瘤患者的临床试验(LITESPARK 001)中，44例患者(75.9%)报告贫血，16例患者(27.6%)发生3级贫血。

在贝组替凡片治疗开始前及治疗期间定期监测贫血。

发生3级贫血：暂停用药，按标准医疗实践处理(包括给予ESA和/或输血)，直至恢复至≤2级，随后以原剂量或减量恢复治疗。

复发性3级贫血：考虑停用贝组替凡片。

发生4级贫血：暂停用药，恢复后减量给药;复发性4级贫血则永久停药。

接受贝组替凡片治疗的VHL病患者中，使用ESA治疗贫血的安全性尚未确立。

在接受骨髓抑制化疗联合ESA的肿瘤患者中开展的随机对照试验显示，ESA可增加死亡和严重心血管反应风险，并降低无进展生存期和/或总生存期。有关更多信息请参阅ESA药品说明书。

缺氧

贝组替凡片可引起严重缺氧，可能需要停药、吸氧或住院治疗。

在治疗开始前及治疗期间使用脉搏血氧仪监测患者血氧饱和度，治疗前6个月内增加监测频率。

鉴于缺氧风险，建议戒烟。

2级缺氧：可考虑给予吸氧，继续或暂停治疗;若暂停，恢复时减量。

3级缺氧：暂停用药，治疗缺氧并考虑减量;复发则停药。

4级缺氧：永久停用贝组替凡片。

胚胎-胎儿毒性

根据动物研究结果，贝组替凡片可能对胎儿造成伤害，包括胎儿丢失。

大鼠研究显示，在器官形成期给药，母体暴露量低于推荐日剂量120mg下的人体暴露量时，贝组替凡片可导致胚胎-胎儿毒性。

由于存在胎儿潜在风险：

有生育潜力的女性：治疗期间及末次给药后1周内使用高效避孕措施。

伴侣有生育潜力的男性：治疗期间及末次给药后1周内使用高效避孕措施。

如需更详细的药品信息，请参阅官方药品说明书。

推荐文章

联系方式

处方药须凭有效处方，并在药师指导下使用。如果想了解药品的价格、购买或其他信息，欢迎随时联系我们！

Email：haiousales@gmail.com

WhatsApp